Арава при ревматоидном артрите

Состав

В состав 1 таблетки Арава входит действующее вещество лефлуномид в количестве 10, 20 или 100 мг, а также вспомогательные вещества и компоненты пленочной оболочки.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в таблетированной форме по 10, 20 или 100 мг активнодействующего вещества.

Фармакологическое действие

Противоревматический препарат. Арава обладает выраженной иммуносупрессивной активностью, также оказывает противовоспалительный и антипролиферативный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество — лефлуномид. Механизм действия лефлуномида связан с ингибированием фермента дегидрооротатдегидрогеназы. В исследованиях доказано, что активный метаболит лефлуномида, который образуется в процессе метаболизма в организме человека, избирательно взаимодействует с этим ферментом, что сопровождается угнетением пролиферации Т-лимфоцитов. Данный механизм действия обеспечивает иммуносупрессивный эффект. Т-лимфоциты запускают цепь реакций, лежащих в основе патогенеза ревматоидного артрита, а потому, угнетение клеточного звена иммунитета положительно сказывается на течении заболевания в острой его стадии.

Указанный эффект лефлуномида не единственный. Помимо торможения пролиферации Т-клеток Арава понижает восприимчивость рецепторов тканей к интерлейкину-2. Последний является триггерным фактором для запуска воспалительной реакции в органах и тканях, так что снижение чувствительности к медиатору оказывает противовоспалительный эффект.

Принимают Араву внутрь перорально, независимо от приема пищи (последний не влияет на биодоступность).

В кишечнике всасывается до 90 % действующего вещества лефлуномида. Лефлуномид в печени быстро метаболизируется с образованием активной формы, которая и оказывает влияние на клеточное звено иммунного ответа.

Время полувыведения — до двух недель. Эффект от приема лефлуномида наступает через четыре — шесть недель после начала приема, препарат имеет свойство кумулироваться в органах и тканях, а потому действие сохраняется в течение длительного промежутка времени — до полугода.

Показания к применению

Арава (лефлуномид) применяется для лечения пациентов с ревматоидным артритом в активной стадии. Также имеются данные о возможности применения препарата при артрите псориатическом (тоже в активной форме).

Противопоказания

Арава противопоказана при наличии гиперчувствительности к активному веществу.

Не следует назначать лефлуномид при нарушении работы печени, при тяжелой степени иммунодефицита (в том числе при СПИДе).

Противопоказанием к назначению Аравы также будут значительные нарушения кроветворения, выраженная анемия, тромбоцитопения или лейкопения. Нельзя назначать Арава при тяжелых инфекционных заболеваниях.

Почечная недостаточность как умеренная, так и тяжелая, является относительным противопоказанием к назначению лефлуномида (ввиду недостаточного опыта применения).

Снижение содержания белка в крови может являться противопоказанием для назначения лефлуномида.

Арава не предназначена для применения и при беременности. Нельзя назначать лефлуномид в период кормления грудью.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: при приеме лефлуномида возможно повышение кровяного давления, в крайне редких случаях может присоединяться воспаление кровеносных сосудов (васкулит).

Пищеварительный тракт может отреагировать на прием препарата диареей, рвотой или тошнотой, снижением аппетита. Нередко наблюдается нарушение работы печени, которое можно зафиксировать по повышению активности специфических ферментов трансаминаз.

Также возможно повышение уровня билирубина в плазме крови. Гораздо реже на фоне приема лефлуномида развивается гепатит, который может сопровождаться печеночной недостаточностью. В худшем случае в печени может произойти острый некроз.

Страдает при приеме Аравы и костно-мышечная система, в частности, связочный аппарат (наиболее частое осложнение — воспаление сухожилий, тендовагиниты).

Поскольку лефлуномид оказывает воздействие на все активно пролиферирующие ткани, при его приеме может иметь место выпадение волос и изменение состояния кожных покровов (сухость кожи, экзематозные проявления), возможно развитие полиморфной экссудативной эритемы и синдрома Лайелла. Также аллергическая реакция на препарат может проявиться в виде анафилактического шока.

Кроветворная система может отреагировать на прием лефлуномида лейкопенией, снижением уровня эритроцитов, незначительной тромбоцитопенией. В более тяжелых случаях может развиться агранулоцитоз. Лефлуномид в сочетании с другими иммунодепрессантами повышает вероятность развития инфекций, злокачественных новообразований, заболеваний кроветворной системы.

Арава, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Арава выпускается в таблетках, которые содержат 10 мг, 20 мг или 100 мг лефлуномида.

Прием препарата возможен только при непосредственном участии доктора, который имеет опыт применения подобных лекарственных средств в лечении ревматоидного артрита. Согласно инструкции по применению Аравы, как правило, терапию начинают с ударной стартовой дозы 100 мг в сутки, которую назначают на три дня. После этого переходят на поддерживающую дозировку 10 или 20 мг в сутки. Принимать однократно независимо от приема пищи, запивать лекарственное средство большим количеством воды.

Передозировка

При приеме лефлуномида возможна передозировка. Лечение заключается в приеме тех же препаратов, которые используются для отмывания — активированный уголь и колестирамин.

Колестирамин принимают внутрь по 8 г 3 раза в течение суток. Активированный уголь — перорально либо через зонд по 50 г течение суток каждые шесть часов.

Взаимодействие

Поскольку лефлуномид оказывает токсическое действие на печень, возможно усиление этого эффекта при применении прочих гепатотоксических (в том числе алкогольсодержащие напитки) и иммуносупрессивных средств. Такое же усиление токсического действия может иметь место, если прием этих лекарственных средств начинают без описанной выше процедуры «отмывания».

При ревматоидном артрите не зафиксировано случаев взаимодействия между лефлуномидом и цитостатическим препаратом метотрексатом, который также входит в схемы лечения данного заболевания.

Читайте также:  Ромашка и ревматоидного артрита

Следует осторожно применять лефлуномид с такими препаратами, как фенитоин, толбутамид, варфарин, так как лефлуномид ингибирует активность фермента, отвечающего за метаболизм этих препаратов.

Лефлуномид не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Поскольку лефлуномид имеет свойство накапливаться в органах и тканях, и, кроме всего прочего, имеет большой период полувыведения, после прекращения приема препарата Арава нужно произвести процедуру «отмывания». С этой целью пациенту назначают колестирамин в дозировке 8 г трижды в сутки в течении 11 дней, либо можно как альтернативное средство использовать активированный уголь. Его необходимо принимать по схеме: 50 г измельченного порошка четырежды в день на протяжении тех же одиннадцати дней.

Поскольку возможно развитие серьезных осложнений со стороны печени, прием лефлуномида должен сопровождаться постоянным контролем уровня печеночных ферментов и прочих показателей состояния печеночной паренхимы.

Мужчины, которые получают лефлуномид, должны быть осведомлены о его возможном токсическом действии на сперматозоиды, и, соответственно, возникает необходимость применения проверенных средств контрацепции.

Детям младше 18 лет препарат Арава не назначают.

Женщины фертильного возраста перед стартом курса терапии лефлуномидом обязательно должны быть обследованы гинекологом на предмет беременности и предупреждены о возможных последствиях. Если женщина высказывает желание завести ребенка по окончании курса приема лефлуномида, она должна пройти процедуру отмывания, после чего будет определен уровень препарата в плазме крови. После того, как он снизится до уровня 0,02 миллиграмм на литр необходимо подождать еще полтора месяца, и лишь затем можно думать о зачатии. В идеале после окончания курса лечения лефлуномидом от зачатия нужно воздерживаться еще в течение двух лет.

Аналоги Аравы

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами можно назвать препараты: Лефлуномид, Лефлютаб, Лефно.

Отзывы об Араве

Средство, в основном, помогает при ревматоидном артрите, останавливая прогрессирование болезни. Прекращается разрушение суставов, однако, возможны слабые боли в них, а также отеки в жару.

Согласно отзывам об Араве на форумах, часты побочные эффекты от данного средства. Начинают выпадать волосы, появляется диарея, однако, обычно данные симптомы проходят с течением времени.

Цена Аравы, где купить

Цена Аравы в таблетках по 10 мг составляет 3300 рублей за упаковку в 30 штук.

Таблетки по 20 мг купить в Москве можно по цене в 4000 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Арава таб покр пленочной оболочкой 20мг 30шт

ЗдравСити

  • Аурон-ритм бальзам караваева 140млЛитомед ООО

  • Соматон бальзам караваева -люкс 140млЛитомед ООО/Агатис-Т

  • Витаон бальзам караваева д/полости рта 30млЛитомед ООО

  • Витаон бальзам караваева 50млЛитомед ООО/Агатис-Т

  • Витаон беби бальзам караваева 30млЛитомед ООО

Аптека Диалог

  • Арава (таб. п/о 10мг №30)

  • Арава (таб. п/о 20мг №30)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Витаон люкс бальзам караваева 15 млЛИТОМЕД

  • Витаон люкс бальзам караваева 25 млЛитомед ООО

  • Витаон бальзам караваева 25 млООО Литомед

  • Витаон бальзам караваева 100 млЛитомед ООО/Агатис-Т

  • Витаон бальзам караваева 50 млЛИТОМЕД, ООО

показать еще

БИОСФЕРА

  • Витаон (Бальзам Караваева) 50 мл экстр.жидк.Литомед ООО (Россия)

  • Витаон (Бальзам Караваева) 30 мл бальзам д/полости ртаЛитомед ООО (Россия)

  • Витаон (Бальзам Караваева) Люкс 25 мл экстр.масл.Литомед ООО (Россия)

показать еще

Источник

Одни и те же симптомы могут быть признаками разных заболеваний, а болезнь может протекать не по учебнику. Не пытайтесь лечиться сами — посоветуйтесь с врачом.

Лекарственная терапия включает применение трех групп препаратов:

Нестероидные противовоспалительные препараты

Представителями нестероидных противовоспалительных препаратов являются

Эти препараты имеют минимальный побочный эффект и сохраняют высокую противовоспалительную и обезболивающую активность.

Мелоксикам (мовалис) в начале лечения при активности воспалительного процесса назначают по 15 мг/сут., а в дальнейшем переходят на 7,5 мг/сут. в качестве поддерживающей терапии.

Нимесулид назначается в дозе 100 мг два раза в сутки.

Целекоксиб (целебрекс) назначается по 100–200 мг два раза в сутки.

Для пожилых людей подбор дозировки препарата не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже средней (50 кг) желательно начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

Следует избегать комбинации двух или более нестероидных противовоспалительных препаратов, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Базисные препараты

Базисные препараты рекомендуется применять сразу после установления диагноза.

Основными лекарственными средствами базисной терапии ревматоидного артрита являются:

  • метотрексат,
  • сульфазалазин,
  • D-пеницилламин,
  • аминохинолиновые препараты,
  • циклофосфан,
  • азатиоприн,
  • циклоспорин А (сандиммун),
  • ремикейд (инфликсимаб),
  • энбрел (этанерцепт),
  • лефлуномид (арава) и другие.

Неэффективные на протяжении 1,5–3 месяцев базисные препараты должны быть заменены или использованы их комбинации с гормонами в малых дозах, что позволяет снизить активность ревматоидного артрита.

Шесть месяцев – критический срок, не позднее которого должна быть подобрана действенная базисная терапия.

В процессе лечения базисными препаратами тщательно мониторируют активность болезни и побочные эффекты.

Читайте также:  Смотреть онлайн бесплатно артрит

Использование высоких доз гормонов (пульс-терапия) в комбинации с медленно действующими средствами позволяет повысить эффективность последних.

Глюкокортикостероиды (гормоны)

При высокой степени активности воспаления используют гормоны, причем в случаях системных проявлений ревматоидного артрита – в виде пульс-терапии (только гормоны или в сочетании с цитостатиком – циклофосфамидом), без системных проявлений – в виде курсового лечения.

Гормоны также применяют как поддерживающую противовоспалительную терапию при неэффективности других лекарственных средств.

В ряде случаев гормоны используются в качестве местной терапии. Препаратом выбора является дипроспан, оказывающий продленное действие.

Мази, кремы, гели на основе нестероидных противовоспалительных препаратов (ибупрофен, пироксикам, кетопрофен, диклофенак) используют в виде аппликаций на воспаленные суставы.

Для усиления противовоспалительного эффекта аппликации вышеназванных мазевых форм препаратов сочетают с аппликациями раствора диметилсульфоксида в разведении 1:2–1:4.

Дополнительная терапия

При отсутствии ответа на стандартное лекарственное лечение у больных с высокой активностью ревматоидного артрита применяют плазмаферез, лимфоцитаферез.

Важным моментом в лечении ревматоидного артрита является профилактика остеопороза – восстановление нарушенного кальциевого баланса в направлении повышения всасывания его в кишечнике и уменьшения выведения из организма.

Для этого применяется диета с повышенным содержанием кальция.

Источниками кальция являются молочные продукты (особенно твердые сорта сыра, а также плавленый сыр; в меньшей степени творог, молоко, сметана), миндаль, лесные и грецкие орехи и пр., а также препараты кальция в сочетании с витамином D или его активными метаболитами.

Препаратом, который можно отнести к базисным антиостеопоретическим средствам, является миакальцик. Он выпускается для внутримышечного введения по 100 ME и в виде назального спрея; назначается по схеме совместно с препаратами кальция (кальцитонин) и производными витамина D.

При лечении ревматоидного артрита используется также лазерная терапия. Особенно при тяжелых обострениях ревматоидного артрита в последние годы широко используются внекорпоральные методы лечения (в первую очередь гемосорбция и плазмаферез).

Лазеротерапия особенно показана на ранней стадии процесса. Курс не более 15 процедур.

С целью уменьшения боли и устранения спазма околосуставных тканей применяется криотерапия (лечение холодом), на курс 10–20 процедур.

С целью воздействия на аллергические процессы, улучшения питания тканей и устранения воспаления применяют и другие физические методы лечения.

В ранней стадии ревматоидного артрита рекомендуется ультрафиолетовое облучение пораженных суставов, электрофорез диметилсульфоксида, кальция, салицилатов.

При появлении более стойких изменений в суставах и при отсутствии признаков высокой активности назначают фонофорез гидрокортизона, магнитотерапию, импульсные токи.

Лечебная физкультура и массаж назначаются всем больным с целью снятия мышечного спазма, быстрейшего восстановления функции суставов.

Все больные ревматоидным артритом должны систематически наблюдаться и обследоваться ревматологом.

Больные с медленно прогрессирующим течением без поражения внутренних органов должны появляться у ревматолога 1 раз в 3 месяца. При наличии поражения внутренних органов больные осматриваются ревматологом 1 раз в 2–4 недели.

Курортное лечение больных ревматоидным артритом рекомендуется осуществлять ежегодно вне фазы обострения.

При доброкачественном течении процесса без выраженных изменений суставов показано применение радиоактивных ванн в Цхалтубо и Белокурихе; при типичном прогрессирующем процессе – лечение сероводородными ваннами в Сочи, Серноводске, Пятигорске, Кемери; при выраженных деформациях и контрактурах – лечение грязевыми аппликациями в Евпатории, Саках, Пятигорске, Одессе.

Источник

Противоревматическое средство Арава  имеет ингибирующее действие на дегидрооротат-дегидрогеназу. За счет этого реализуется антипролиферативный эффект, снижается синтез Т-лимфоцитарной ДНК. Пролиферация лимфоцитов тормозится на стадии G1. При применении препарата замедляется прогрессия ревматоидного артрита, останавливается поражение суставных оболочек.
Развитие терапевтического эффекта наблюдается через месяц. Нарастание эффекта отмечается в течение полугода.

Показания к применению

Препарат Арава назначают при:
— ревматоидном артрите в активной форме (как базисный препарат);
— псориатическом артрите в активной форме.

Способ применения

Терапия может проводиться с нагрузочной дозой или без нее. При первом варианте обычно увеличивается риск побочных эффектов. Нагрузочное дозирование применяют в первые трое суток. Доза – 100 мг/сутки. Далее лечение продолжается дозой в количестве 20 мг/сутки. Плохая переносимость – показание для понижения доз до 10 мг/сутки. Курс длительный.
Терапия псориатического артрита проводится с нагрузочными дозировками: 3 дня по 100 мг/сутки, далее – по 20 мг/сутки. Курс длительный. Первые терапевтические эффекты проявляются через месяц применения.

Побочные действия

Прием препарата Арава может сопровождаться:
— повышением АД;
— эозинофилией;
— анафилаксией;
— гепатитом;
— тошнотой;
— повышением активности щелочной фосфатазы;
— рвотой;
— васкулитом;
— снижением массы тела;
— гипофосфатемией;
— беспокойством;
— сепсисом;
— зудом;
— пневмонией;
— гипербилирубинемией;
— кожной красной волчанкой;
— анорексией;
— печеночной недостаточностью;
— холестазом;
— экземой;
— угнетением подвижности сперматозоидов;
— гипокалиемией;
— макуло-папулезной сыпью;
— тендосиновитом;
— афтозным стоматитом;
— нарушениями вкусового восприятия;
— токсическим эпидермальным некролизом;
— изъязвлениями слизистой рта;
— сухостью кожных покровов;
— головной болью;
— бронхитом;
— тромбоцитопенией;
— пустулезным псориазом;
— снижением количества сперматозоидов;
— усилением выпадения волос;
— эпигастральными болями;
— повышением активности АЛТ;
— головокружением;
— крапивницей;
— повышением уровня ЛДГ;
— панкреатитом;
— интерстициальным пневмонитом;
— повышением активности ГГТ;
— острым некрозом печени;
— лейкопенией;
— повышением КФК;
— гиперлипидемией;
— парестезиями;
— разрывом сухожилий;
— многоформной эритемой;
— анемией;
— ринитом;
— гипоурикемией;
— обострением псориаза;
— панцитопенией;
— лимфопролиферативными заболеваниями;
— периферической невропатией;
— синдромом Стивенса-Джонсона;
— агранулоцитозом;
— малигнизацией;
— снижением концентрации спермы;
— тяжелыми инфекциями;
— астенией.

Читайте также:  Препараты от артрита остеохондроза

Противопоказания

:
Препарат Арава не назначают при:
— патологиях печени;
— иммунодефицитных состояниях тяжелого характера;
— нарушениях костномозгового кроветворения;
— анемии;
— почечной недостаточности (кроме легкой степени);
— лактации;
— тяжелых инфекциях;
— беременности;
— гиперчувствительности к лефлуномиду, вспомогательным компонентам;
— лейкопении;
— неконтролируемых инфекционных процессах;
— тромбоцитопении;
— риске беременности;
— выраженной гипопротеинемии;
— желании зачать ребенка (мужчинам);
— показаниях у детей, подростков.

С осторожность препарат Арава назначают при:
— интерстициальных патологиях легких;
— анемии в анамнезе;
— тромбоцитопении в анамнезе;
— лейкопении в анамнезе;
— показаниях у пациентов старше 60 лет;
— терапии нейротоксическими препаратами;
— сахарном диабете;
— почечной недостаточности с КК = 50-80 мл/мин.

Беременность

:
У активного метаболита лефлуномида обнаружено тератогенное действие. До начала терапии препаратом Арава необходимо исключить возможность беременности. При задержке менструации следует незамедлительно обратиться к врачу.

При желании сохранить беременность он может посоветовать методы терапевтического снижения плазменных концентраций активного метаболита.
Несколько повышен риск развития пороков развития, если принимать препарат в первом триместре (на 1,2%). В случае выбора методики ожидания следует сдать анализы для определения концентраций активного компонента. Когда она станет ниже 0,02 мг/л, можно начинать планировать беременность. Обычно этот период занимает два года.
Суть процедуры «отмывания» – назначить колестирамин после окончания курса препарата Арава. Дозировка колестирамина – 8 г×3 раза/сутки. Курс колестирамина – 11 дней. Вместо колестирамина может использоваться активированный уголь. Дозировка следующая: 50 г×4 раза/сутки. Уголь принимают в форме порошка, размешанного с водой до состояния суспензии. Курс – 11 дней. Через полтора месяца после такого одиннадцатидневного курса можно проводить анализы на содержание активного метаболита.Передозировка:
При превышении доз развиваются диарея, эпигастральная боль, анемия, лейкопения, усиливается гепатотоксичность. При передозировке проводят терапию колестирамином, углем активированным. Иногда проводят процедуру «отмывания». Диализ неэффективен.

Форма выпуска

Препарат Арава выпускается в таблетках. Фасовки препарата следующие:
— 3 табл. Арава 100/упаковка;
— 30 табл. Арава 10/упаковка;
— 30 табл. Арава 20/упаковка.

Условия хранения

Температура хранения таблеток Арава – до 25 градусов Цельсия. Годность таблеток к применению – 3 года. Держать лекарственное средство необходимо вдали от доступа детей, слабовидящих, психически больных членов семьи.

Синонимы

:
Лефлютаб, Лефно, Лефлуномид, Элафра, Лефлуномид Канон, Лефлайд.

Состав

:
1 таблетка Арава 10 содержит лефлуномида 0,01 г. Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал, поливидон К25, аэросил, магния стеарат, тальк, макрогол 8000, кросповидон, гипромеллоза, титана диоксид.
1 таблетка Арава 20 содержит лефлуномида 0,02 г. Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал, поливидон К25, аэросил, магния стеарат, тальк, макрогол 8000, кросповидон, гипромеллоза, железа оксид желтый, титана диоксид.
1 таблетка Арава 100 содержит лефлуномида 0,1 г. Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал, поливидон К25, аэросил, магния стеарат, тальк, макрогол 8000, кросповидон, гипромеллоза, титана диоксид.

Дополнительно

:
Препарат Арава назначается только после уточнения диагноза и полного обследования.
Риск побочных эффектов возрастает при получении ранее пациентами базисной терапии ревматоидного артрита.
Гепатотоксические и гематотоксические эффекты препарата могут сохраняться еще месяц после прекращения терапии. Это связано с замедленным выведением из организма метаболита действующего вещества. Для ускорения его выведения прием колестирамина, активированного угля. При появлении синдрома Лайела, синдрома Стивенса-Джонсона проводят длительную терапию колестирамином, углем активированным. При развитии таких эффектов недопустимо повторное применение препарата Арава.

Процедура «отмывания» должна обязательно проводиться при необходимости перехода на другой базисный препарат.
Существуют данные о летальных исходах на фоне гепатотоксических эффектов препарата.
Определение активности АЛТ должно проводиться до начала терапии и каждый месяц в течение первого полугода терапии. При значительном повышении активности АЛТ (в два раза) возможно снижение дозировок и продолжение терапии пониженными дозами.
Алкоголь усиливает гепатотоксичность препарата. Алкоголь должен быть полностью исключен.
Риск развития гемолитических нарушений увеличен у пациентов с анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией, патологиями костного мозга.

Язвенный стоматит, тяжелые инфекционные процессы – показания для отмены препарата Арава и проведения «отмывания».
Особый контроль необходим за пациентами с наличием туберкулиновой реактивности.
При развитии диспноэ необходимо исключить развитие интерстициального легочного процесса.
При появлении нежелательных эффектов со стороны нервной системы необходимо прекратить управление транспортным средством и не возобновлять до окончания терапии. Людям, чья деятельность связана с опасностью, и которая требует повышенного внимания, необходимо перестать работать до окончания курса.
Назначать и наблюдать за ходом терапии должен высококвалифицированный врач с опытом лечения ревматоидного артрита, псориатического артрита.

Основные параметры

Источник