Диацереин при ревматоидном артрите
Лекарственный препарат Диацереин относится к категории нестероидных противовоспалительных препаратов узкого спектра действия. Применяется медикамент исключительно по назначению врача для лечения заболеваний, связанных с дистрофическими и дегенеративными процессами в костной и хрящевой тканях скелета.
Основное действующее вещество diacerein является производным от синтеза антрахинона. При попадании в организм компоненты препарата воздействуют на цитокины, провоцирующие воспаление и разрушительные процессы в костной и соединительной тканях. Медикамент препятствует оттоку минералов из суставной сумки, не препятствуя регенерации клеток.
Результаты клинических наблюдений свидетельствуют о том, что при ревматоидном артрите и при коксартрозе применение препарата вызывало снижение скорости уменьшения просвета щели сустава. Лекарство стимулирует выработку гиалуроновой кислоты, увлажняя и улучшая структуру мягких и хрящевых тканей. Сравнивая фото пораженных суставов у пациентов до и после лечения, можно убедиться в высокой эффективности Диацереина.
Форма выпуска и состав
Производится лекарство в Индии фармацевтическими компаниями Micro Labs и Macleods Pharmaceuticals. Медикамент запатентован и распространяется по всему миру. В продажу он поступает в виде капсул, запаянных в блистеры по 10 единиц. 3 блистера и инструкция Диацереина уложены в коробку из картона. На упаковке есть название медикамента, реквизиты производителя, состав и меры предосторожности.
В состав 1 капсулы препарата входят такие компоненты:
- диацереин 50 мг;
- лактозы моногидрат;
- кремния диоксид;
- кроскармеллоза натрия;
- повидон;
- магния стеарат;
- натрия лаурилсульфат.
Все вещества хорошо взаимодействуют и взаимно усиливают действие друг друга.
Хранить лекарство необходимо в фирменной упаковке в темном месте, при температуре +15…+25ºС. Поскольку медикамент обладает сильным действием на все системы организма, доступ к нему детей, посторонних лиц и животных должен быть исключен. Срок годности лекарства составляет 3 года от даты, указанной на упаковке. После этого его следует утилизировать в соответствии с действующими санитарными нормами и правилами.
При отсутствии в продаже Диацереина можно воспользоваться его аналогами. Таковыми являются Хондроитин, Хондрекс, Структум, Артродарин и Артифлекс. Цена этих препаратов может отличаться.
Показания к применению
Препарат создан для конкретной цели — лечения первичного и вторичного остеоартроза суставов. Хорошо зарекомендовали себя капсулы при:
- остеохондрозе;
- бурсите;
- артрите.
Самолечение категорически противопоказано, так как неграмотное применение медикамента может принести вред вместо пользы.
Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Они не восприимчивы к действию кислоты. Практически все действующие вещества связываются с белками плазмы крови. Благодаря этому обеспечивается доставка препарата к поврежденным суставам, где они задерживаются на костной и хрящевой тканях, проникая в них на клеточном уровне.
Метаболит выводится из организма через почки, не задерживаясь в крови, почках и мочевом пузыре. С учетом данного свойства курс лечения может достигать нескольких месяцев. Задерживаясь в суставах, лекарство оказывает на них ходропротекторное и обезболивающее действие.
Противопоказания к использованию
Клинические исследования и отзывы пациентов позволили выделить и систематизировать противопоказания к приему Диацереина. Свойства этого препарата довольно специфичны, подходит он далеко не всем больным.
Противопоказан прием лекарства пациентам с такими особенностями:
- аллергия на один из компонентов, входящих в состав медикамента;
- повышенная чувствительность к средствам категории слабительных;
- хроническая и острая почечная недостаточность, гемодиализ;
- беременность;
- возраст до 17 лет, так как данные о влиянии Диацереина на эту категорию пациентов отсутствуют;
- период грудного вскармливания младенца.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Диацереина пациентам, у которых остеоартроз суставов осложнен сердечно-сосудистыми заболеваниями, желудочными и кишечными язвами, эпилепсией или гнойными процессами.
Правила применения
Принимать лекарство нужно в строгом соответствии с инструкцией и рекомендациями лечащего врача.
При лечении Диацереином необходимо соблюдать такие правила:
- Капсулы принимаются целиком. Не допускается их разжевывание, растворение в еде и напитках. Это необходимо для того, чтобы компоненты препарата попали непосредственно в кислотную среду желудка, где имеется наилучшая среда для их усвоения.
- Запивать капсулы следует большим количеством воды. Не допускается заменять воду чаем, соком или другими жидкостями. Они способствуют быстрому растворению желатиновой оболочки и всасыванию порошка в пищеводе.
- Эффективность лекарства возрастает, если его употреблять после приема пищи. Принимать лекарство лучше после завтрака и ужина.
- Минимальный курс лечения составляет 4 месяца. При необходимости его продления должно быть проведено обследование на наличие или отсутствие осложнений.
- Разовая доза составляет 50 мг активного вещества (1 капсула). В течение первых 15 дней терапии больному назначается 1 таблетка в сутки. Это необходимо для адаптации организма к новому лекарству. Далее пациент переводится на двухразовый прием препарата в сутки.
При возникновении нежелательных явлений необходимо прекратить лечение и немедленно обратиться к лечащему врачу.
Побочные эффекты
При отсутствии противопоказаний побочные явления могут быть следствием передозировки или одновременного приема несовместимых препаратов. К таким относятся антибиотики, антациды, препараты, содержащие алюминий и магний.
Нежелательные явления могут затрагивать различные системы организма и проявляться следующим образом:
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, газы, изжога и диарея. Реже возникают тошнота и рвота. Панкреатит и гастрит развиваются крайне редко.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, тахикардия и гипертония.
- Со стороны эпидермиса: высыпания, гнойники и зуд на коже, редко экзема и крапивница.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в пояснице и суставах. Отечность нижних конечностей, ломота в крупных костях.
К числу прочих реакций относятся общее ухудшение самочувствия, лихорадка, тремор и анафилактический шок.
Если побочные эффекты имеют ярко выраженную интенсивность или продолжаются более суток, то необходимо провести симптоматическое лечение под контролем лечащего врача.
Цена и отзывы пациентов
Таблетки отпускаются в аптечных пунктах по рецепту врача. Цена одной упаковки составляет 800-1200 рублей и зависит от географического расположения населенного пункта и статуса торговой точки.
Несмотря на популярность и известность препарата, не следует надеяться на его универсальность и чудодейственность. Лекарство действует избирательно на каждого пациента. Это относится к его эффективности, длительности курса лечения в зависимости от наличия и остроты побочных эффектов. Ниже приведены отзывы пациентов, принимавших лекарственный препарат Диацереин.
Евгений, 43 года, Феодосия:
Несколько лет живу с остеоартрозом коленных суставов. Перепробовал множество различных лекарств (таблетки, мази, инъекции), но болезнь продолжает прогрессировать. По рекомендации ревматолога прошел обследование и приобрел этот препарат. Принимал в течение 4 месяцев, как написано в инструкции. Разрушение суставов остановилось, боль стала намного слабее. Но побочные эффекты были довольно ощутимы — ломило кости, периодически обсыпало кожу, практически все время лечения была диарея. Буду советоваться с врачом, так как оказался в затруднительной ситуации — лечебный эффект есть, но побочные эффекты терпеть уже невозможно.
Вера, 31 год, Керчь:
Лечилась Диацереином месяц, все шло нормально, не считая небольшую сыпь. Потом начались проблемы с пищеварением (запоры, отечность заднего прохода). Когда в кале появилась кровь, пошла к проктологу, который сказал, что это последствия приема капсул. Курс лечения придется закончить раньше, а жаль — возлагала на него большие надежды. Буду пробовать другие препараты и надеяться на лучшее.
Руслан, 51 год, Новошахтинск:
Больные суставы пытался лечить препаратами самого разнообразного спектра действия. В прошлом году врач назначил курс Диацереина. К концу первого месяца стали сильно отекать и неметь ноги. Доктор посоветовал потерпеть, так как это нормальная реакция организма. К концу 4 месяца лечения самочувствие значительно улучшилось. Обследование показало, что разрушение суставов прекратилось, наметились позитивные сдвиги. Через 2 месяца начну следующий курс.
Антонина, 49 лет, Екатеринбург:
После многих лет борьбы с остеохондрозом и артритом проходила курс лечения Диацереином. Однако его пришлось прекратить уже через 3 недели. Возникла сильная боль в пояснице, начали отказывать ноги. Ситуацию усугубило сильнейшее расстройство пищеварительной системы — метеоризм, понос, запоры, которые вызвали геморрой. Сейчас восстанавливаюсь и консультируюсь по поводу аналогичных препаратов.
Источник
Роза Исмаиловна Ягудина, д. фарм. н., проф., зав. кафедрой организации лекарственного обеспечения и фармакоэкономики и зав. лабораторией фармакоэкономических исследований Первого МГМУ им. И. М. Сеченова.
Евгения Евгеньевна Аринина, к. м. н., ведущий научный сотрудник лаборатории фармакоэкономических исследований Первого МГМУ им. И. М. Сеченова.
Поражения суставов широко распространены во всех возрастных группах, особенно в старшей. Причиной артралгий могут быть разные заболевания, дифференцировать которые иногда бывает достаточно трудно. Сегодня мы поговорим о двух наиболее распространенных патологиях суставов, а именно об остеоартрозе суставов и ревматоидном артрите.
Этиология и течение остеоартроза
Остеоартроз (ОА) — хроническое дегенеративно-дистрофическое заболевание суставов, в основе которого лежит нарушение процессов синтеза и деградации матрикса суставного хряща, при этом в патологический процесс, как правило, вовлекаются все структуры сустава. Причин развития остеоартроза несколько. Наиболее частая — механическое повреждение суставных поверхностей, связанное с длительной статической нагрузкой на сустав, а также нарушение региональной гемодинамики. Наиболее значимые факторы риска для развития остеоартроза (ОА) — это женский пол и пожилой возраст больных. Также в группе риска оказываются спортсмены, люди с ожирением, и те, чья деятельность связана с длительным пребыванием на ногах.
Различают первичный (идиопатический) и вторичный ОА. Этиология первичного ОА до настоящего времени неизвестна. Причинами вторичного ОА являются дисплазия суставов и костей, травмы, метаболические заболевания (охроноз, гемохроматоз, подагра и др.), эндокринные (гипотиреоз, акромегалия и др.) и другие факторы.
Поражение суставов при ОА бывает локальным (менее трех различных суставных групп) и генерализованным (более трех суставных групп). Генерализованный ОА чаще встречается у женщин и передается по наследству.
Охроноз (алкаптонурия) — наследственное заболевание, обусловленное избыточным отложением в различных тканях гомогентизиновой кислоты в связи с отсутствием фермента гомогентизиназы.
Компенсированная стадия ОА может долго протекать без клинических проявлений и выявляться только при рентгенографическом исследовании суставов. Как правило, данная форма наблюдается более чем у 80 % людей в возрасте старше 60 лет. Однако в определенных стадиях ОА возникают клинические проявления.
Основные симптомы остеоартроза:
- боль в суставах (стартовая боль);
- ограничение движений;
- утренняя скованность (до 30 мин.);
- крепитация (хруст) в суставах при движении;
- болезненность при пальпации;
- дефигурация или деформация суставов;
- неустойчивость/нестабильность сустава;
- нарушение функции суставов.
Ведущий клинический симптом при ОА — боль в суставе, источником которой могут быть: синовиальная оболочка, капсула сустава, периартикулярные связки и мышцы, надкостница и субхондральная кость. При ОА боль носит неоднородный характер и является одним из ранних симптомов болезни. Заболевание может сопровождаться утренней скованностью, припухлостью сустава, локальным повышением температуры. Присоединяющийся синовит усугубляет течение болезни. Постепенно развиваются деформация и тугоподвижность суставов.
Наиболее инвалидизирующими формами заболевания являются гонартроз (поражение коленного сустава) и коксартроз (артроз тазобедренного сустава). Третья по значимости локализация — артроз дистальных и проксимальных межфаланговых суставов кисти (узелки Гебердена и Бушара).
Лечение остеоартроза
Лечение больных остеоартрозом включает различные комбинации медикаментозных и немедикаментозных методов. Терапевтическая тактика направлена на решение следующих задач:
- механическая разгрузка пораженных суставов;
- купирование синовита и болевого синдрома;
- профилактика прогрессирования заболевания.
К немедикаментозным методам лечения ОА относятся: ЛФК, плавание, коррекция массы тела, использование ортезов (наколенников, ортопедических стелек и др.), физиотерапия, иглорефлексотерапия, массаж, бальнеотерапия (сульфидные, радоновые ванны и т. д.). При недостаточной эффективности этих мероприятий назначается лекарственная терапия.
Препараты от остеоартроза, применяемые в лечении, можно разделить на 3 группы:
1. Симптоматические препараты для лечения суставов быстрого действия:
- анальгетики. Парацетамол — препарат первого выбора для купирования болевого синдрома при ОА.
- нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — кеторолак, нимесулид, напроксен и др. Показаны пациентам, не ответившим на терапию парацетамолом. Препараты назначают перорально, а также парентерально или местно в виде мазей, кремов, гелей (подробнее об этом можно прочитать в статье «Боли в спине»).
- опиоидные анальгетики (трамадол). Применяются в течение короткого периода при неэффективности и/или плохой переносимости НПВП.
2. Симптоматические препараты замедленного действия:
- диацереин, гиалуроновая кислота, неомыляемые соединения авокадо и сои. Эти препараты способствуют уменьшению болей в суставах, позволяют снизить дозу НПВС и хорошо переносятся. Обезболивающий эффект сохраняется в течение нескольких месяцев после завершения лечения.
3. ЛС, модифицирующие структуру хряща:
- хондроитин сульфат, глюкозамин сульфат. Глюкозамин сульфат принимает участие в синтезе мукополисахаридов, введение препарата стимулирует синтез в хряще гликозаминагликанов и протеогликанов. Хондроитин сульфат — компонент матрикса суставного хряща, который проникает в структуры матрикса и оказывает влияние на метаболические процессы.
- дериваты гиалуроновой кислоты для внутрисуставного введения. Оказывают пролонгированное симптомомодифицирующее (анальгетическое) действие, а также улучшают подвижность суставов благодаря эффекту смазки и стимуляции выработки собственной гиалуроновой кислоты синовиальными клетками.
Если при ОА развивается реактивный синовит, рекомендуется внутрисуставное введение пролонгированных глюкокортикостероидов (гидрокортизон, триамцинолон, метилпреднизолон и др.)
Также можно отметить еще не вошедшие в широкую клиническую практику структурно-модифицирующие препараты, содержащие глюкозамин сульфат, ингибиторы матриксных металлопротеиназ, ингибиторы фермента конвертазы интерлейкина 1b и катепсина К.
Этиология и течение ревматоидного артрита
Ревматоидный артрит (РА) — хроническое аутоиммунное заболевание с преимущественным поражением периферических суставов по типу эрозивно-деструктивного артрита.
В качестве этиологических факторов рассматривают стрептококки группы А и В, микоплазмы, вирусы (Эпштейна — Барр, цитомегаловирус, ретровирусы и др.), интоксикации и т. д. Заболевание развивается у людей, имеющих генетическую предрасположенность к РА, и чаще встречается у женщин среднего и пожилого возраста.
В основе развития РА лежит генерализованный дефект иммунных механизмов, которые регулируют клеточные и гуморальные реакции, что приводит к хроническому прогрессирующему воспалению, которое затрагивает не только суставы, но и внутренние органы.
Основным проявлением РА является стойкий артрит мелких суставов кистей и стоп. Для РА характерно ощущение утренней скованности, симметричность поражения, боль, припухлость суставов, повышение температуры кожи в области сустава. В большинстве случаев РА развивается постепенно, отличается волнообразным течением и медленным прогрессированием суставного синдрома. Клиническая картина при РА — деформация пястно-фаланговых (сгибательные контрактуры, подвывихи), проксимальных межфаланговых, лучезапястных суставов с отклонением кисти во внешнюю сторону, а также плюснефаланговых суставов. К внесуставным проявлениям ревматоидного артрита относятся: подкожные (ревматоидные) узелки в области локтевого сустава, серозиты (плеврит и перикардит), лимфаденопатия, периферическая нейропатия, кожный васкулит и др. У 70–80 % больных в сыворотке крови выявляют ревматоидный фактор (РФ), такой РА называют серопозитивным.
Выделяют несколько степеней активности ревматоидного артрита:
а)Степень 0 — неактивный ревматоидный артрит. Боли в суставах отсутствуют. Температура, СОЭ, содержание С-реактивного белка и другие показатели в норме.
б) Степень I — минимальная активность. Умеренные боли в суставах и небольшая скованность по утрам. СОЭ и показатели С-реактивного белка несколько повышены.
в) Степень II — средняя активность. Боли в суставах не только при движении, но и в покое. Экссудативные явления (припухлость, выпот, бурсит) и выраженное ограничение подвижности в суставах. Субфебрильная температура, СОЭ 30–40 мм/ч, значительное увеличение уровня С-реактивного белка.
г) Степень III — высокая активность. Выраженная утренняя скованность, сильные боли в покое, выраженные экссудативные явления в суставах (припухлость, гиперемия и повышение температуры кожи над суставами), выраженное ограничение подвижности. Признаки активного воспалительного процесса во внутренних органах (плеврит, перикардит, миокардит). Температура тела высокая. Значительное повышение СОЭ (40–60 мм/ч) и показателей С-реактивного белка.
Таблица 1 — Лечение ревматоидного артрита: препараты
Лечение ревматоидного артрита лекарствами
Лечение РА направлено на подавление симптомов артрита и внесуставных проявлений, предотвращение костной деструкции и деформации суставов, сохранение качества жизни пациентов и достижение ремиссии заболевания.
Основу лечения ревматоидного артрита составляет медикаментозная иммуносупрессия. К группе иммуносупрессоров, применяемых для лечения, относятся базисные противовоспалительные препараты (БПВП), биологические препараты (см. таблицу 1) и глюкокортикостероиды (ГК).
Базисные противовоспалительные препараты (БПВП) в настоящее время являются основой лечения и назначаются после установления диагноза РА. БПВП подавляют активность и пролиферацию иммунокомпетентных клеток, замедляют прогрессирование эрозивного процесса в суставах, подавляют активность процесса (т. е. обладают иммуносупрессивным действием), а также пролиферацию синовиоцитов и фибробластов, что сопровождается выраженным снижением клинико-лабораторной активности РА и вызывает стойкую клиническую ремиссию.
БПВП различают по механизму действия и особенностям применения. Условно их разделяют на препараты первого и второго ряда. К БПВП первого ряда относятся метотрексат, лефлуномид и сульфасалазин. Препараты второго ряда (циклофосфан, азатиоприн, циклоспорин А) обладают большей токсичностью и менее эффективны, поэтому назначаются, как правило, при непереносимости БПВП первого ряда.
Глюкокортикостероиды при РА применяются системно и локально. Они обладают выраженным противовоспалительным действием, оказывают быстрый дозозависимый эффект, однако не влияют на основные патогенетические звенья РА и не обеспечивают полноценного контроля над течением заболевания. Как правило, их назначают вместе с БПВП. При высокой воспалительной активности, большом количестве пораженных суставов, недостаточной эффективности БПВП назначают системную терапию низкими дозами ГК (преднизолон, метилпреднизолон) на длительный период. Для лечения тяжелых системных проявлений ревматоидного артрита (выпотной серозит, гемолитическая анемия, кожный васкулит, лихорадка и др.) назначают средние и высокие дозы глюкокортикостероидов внутрь, а также пульс-терапию глюкокортикостероидами.
В качестве дополнительного метода купирования обострений РА применяют внутрисуставные и периартикулярные инъекции ГК (бетаметазон, триамцинолон, метилпреднизолон, гидрокортизон).
Биологические препараты для лечения ревматоидного артрита производятся с помощью биотехнологий и подавляют иммунное воспаление путем воздействия на определенные молекулы-мишени (фактор некроза опухолей, цитокины и др.).
Основными такими препаратами являются:
инфликсимаб, адалимумаб, этанерцепт (воздействуют на фактор некроза опухоли (ФНО-α));
ритуксимаб (воздействует на CD20 рецептор В-лимфоцитов);
абатацепт (воздействует на CD80, CD86, CD28).
Биологические препараты оказывают выраженный клинический эффект и тормозят деструкцию суставов, поэтому занимают второе по значимости место в лечении РА после БПВП.
Нестероидные противовоспалительные препараты — вспомогательные средства в терапии РА. Действие НПВП связано с подавлением активности циклоксигеназы (ЦОГ) и снижением синтеза простагландинов. НПВП оказывают выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие, но не оказывают влияния на течение заболевания. Их применяют в качестве симптоматической терапии, как правило, в сочетании с БПВП.
Напомним, неселективные НПВП блокируют обе изоформы циклоксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), селективные — избирательно блокируют ЦОГ-2. Селективные НПВП (мелоксикам, нимесулид, целекоксиб и др.) реже вызывают НПВП-гастропатии и серьезные осложнения со стороны ЖКТ, но полностью не исключают возможность их развития. К наиболее часто применяемым при ревматоидном артрите НПВП относятся диклофенак, нимесулид, целекоксиб, мелоксикам, ибупрофен, лорноксикам (подробнее об этом также в статье «Боли в спине»)
Источник
