Изобрели лекарство от ревматоидного артрита
В России разработано инновационное лекарство для лечения заболеваний
опорно-двигательного аппарата, включая артрит и артроз. Оно относится к
нестероидным противовоспалительным препаратам. Существующие на рынке
лекарства лишь на время облегчают симптоматику болезней суставов. Новое
же средство способно не только эффективно лечить хронические
воспалительные процессы, но и куда менее токсично для организма. Препарат прошел испытания на животных и готов к клиническим исследованиям. На рынке он может появиться в 2023 году.
Хроническая проблема
В
Казанском (Приволжском) федеральном университете разработали новое
нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Хронические
заболевания опорно-двигательного аппарата, такие как артрит и артроз,
часто приводят к инвалидности, а препараты, которые при них назначают
(ибупрофен, диклофенак и другие), недостаточно эффективны и при этом
разрушают слизистую оболочку желудка, оказывают негативное влияние на
сердечную деятельность человека.
— Ревматоидный артрит и остеоартроз
поражают до 30% взрослого населения во всем мире, — сообщил «Известиям»
один из разработчиков препарата, ведущий специалист НОЦ фармацевтики КФУ
Константин Балакин. — Среди людей в возрасте старше 60 лет эта
патология распространена в еще большей степени. У 50% населения выявляют
заболевания суставов, а с ишиалгией (воспаление седалищного нерва) и
люмбаго (прострел в нижней части спины) в течение жизни сталкивается
едва ли не каждый человек. Еще одна серьезная проблема — высокие гастро-
и кардиотоксичность имеющихся лекарств. В настоящий момент существует
острая необходимость в эффективных и безопасных противовоспалительных
препаратах.
Два в одном
В КФУ разработали и запатентовали
молекулу нестероидного противовоспалительного средства нового поколения,
получившую название KFU-01. Это так называемое пролекарство, которое
после попадания в организм под воздействием биохимических факторов
высвобождает два активных компонента: пиридоксин (одна из форм витамина
В6) и напроксен (сильнодействующее НПВС), обладающих уникальным
синергетическим действием. В результате достигается эффективность и
безопасность, которыми не обладает ни один из известных препаратов этой
категории.
— Исследования на животных показали, что KFU-01 обеспечивает
наступление ярко выраженного противовоспалительного эффекта на модели
как острого, так и хронического воспаления, что выделяет его среди всех
доступных НПВС, — отметил Константин Балакин. — Также существенно
усилены анальгетические эффекты. Принципиальная особенность — в том,
что, в отличие от любого нестероидного противовоспалительного средства,
KFU-01 практически не оказывает негативного влияния на слизистую
оболочку желудка.
Ученые подчеркивают, что эффект многократного
усиления свойств действующих компонентов был достигнут благодаря
особенностям фармацевтического молекулярного дизайна. Метаболизм и
фармакокинетика полученного соединения обеспечивают оптимальное
соотношение концентраций активных компонентов в очагах воспаления, что
позволяет эффективно их подавлять. При этом, если просто одновременно
принимать пиридоксин и напроксен, подобного синергетического эффекта не
наблюдается.
По назначению врача
Проект
по созданию нового противовоспалительного средства поддержан
Национальной технологической инициативой. Разработка имеет хорошие
перспективы на фармацевтическом рынке, сообщил «Известиям» заместитель
руководителя направления «Биомедицина» рабочей группы национальной
технологической инициативы «Хелснет» Андрей Ломоносов.
— Самые
гениальные решения всегда очень просты. Тут мы видим как раз такой
случай, когда из двух существующих лекарств удалось получить нечто
совершенно уникальное, — отметил он.
НПВС ежегодно в мире принимают более 300 млн человек, при этом только одна треть — по назначению врача,
сообщила «Известиям» заведующая клиникой госпитальной терапии
Сибирского государственного медицинского университета Татьяна Агеева
— Следствием лечения и особенно бесконтрольного приема препаратов
оказывается высокая частота развития нежелательных явлений, спектр
которых достаточно обширен, — сообщила она. — Наиболее серьезные —
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые подчас
сопровождаются опасными для жизни кровотечениями. Поэтому разработка
препаратов, сочетающих высокую противоболевую и противовоспалительную
активность с минимизацией вредного воздействия на другие системы и
органы, весьма актуальна.
Новый препарат переходит в стадию
клинических испытаний, на рынке он может появиться в 2023 году.
Разработчики предполагают, что им удастся осуществить продажу
международной лицензии.
Как писали «Известия», российские ученые
из ФГБУ «ГНЦ Институт иммунологии» ФМБА России создали первый в мире
генно-инженерный препарат от аллергического ринита. Лекарство в форме
обычного назального спрея снимает не только неприятные симптомы —
насморк и чихание, но и само воспаление слизистой носа. Специалисты,
запатентовавшие вещество, доказали его эффективность и безопасность на
животных. Сейчас новый препарат проходит стадию клинических испытаний.
Мария Недюк
Источник
Ревматоидный артрит (РА) может стать причиной деформации суставов и их дисфункции. Без терапии специфическими лекарствами заболевание сильно снижает качество жизни пациента.
Понятие о консервативном лечении артрита
Ревматоидный артрит представляет собой системную патологию соединительной ткани, при которой поражаются мелкие суставы конечностей. Это хроническое прогрессирующее заболевание, которое требует длительной и систематической терапии.
Консервативная терапия — это нехирургическое лечение ревматоидного артрита.
Ее цель:
- ослабление или полное купирование боли;
- уменьшение воспаления в синовиальной оболочке;
- предупредить разрушение и деформацию суставов;
- снизить риск поражения внутренних органов и развитие анкилоза (обездвиживание суставов).
Лучшие препараты для лечения суставов
За всю историю медицины было изобретено несколько сотен препаратов для лечения системного заболевания. Все они разделены на группы.
НПВС
Нестероидные противовоспалительные средства оказывают болеутоляющие и противовоспалительное действие. Они облегчают самочувствие больного, но не тормозят прогрессирование заболевания. Механизм их действия связан с блокированием циклооксигеназы.
Это фермент, который отвечает за образование из арахидоновой кислоты простагландинов, поддерживающих воспалительный процесс в организме.
К НПВС относятся:
- Диклофенак (Вольтарен, Ортофен, Дикловит, Наклофен, Диклак).
- Ибупрофен (Фаспик, Миг, Нурофен).
- Кетопрофен (Артрозилен, Артрум, Быструмгель, Кетонал, ОКИ).
- Напроксен (Мотрин, Налгезин, Тералив 275).
- Кеторолак (Долак, Кетанов, Кеторол).
- Индометацин (Метиндол Ретард).
- Нимесулид (Найз, Нимулид, Нимесил).
- Пироксикам (Финалгель).
- Мелоксикам (Мовалис, Мовасин).
- Декскетопрофен (Дексалгин, Дексонал).
Цитостатики
Цитостатики приостанавливают рост и деление клеток организма. Они были разработаны для лечения злокачественных новообразований. Но через некоторое время было обнаружено, что они предупреждают разрушение суставов, особенно хрящевой ткани.
Курс терапии цитостатиками позволяет достичь стойкой ремиссии, сократить частоту обострения заболевания. Лекарство от ревматоидного артрита из этой группы предупреждает вовлечение в патологический процесс здоровых тканей.
Чаще всего из цитостатиков прописывают метотрексат (Метортрит, Методжект). Он купирует воспалительный процесс и боль. На фоне терапии метотрексатом проходит припухлость больных суставов, увеличивается их мобильность. До настоящего времени до конца неизвестен механизм его действия при РА.
Также из цитостатиков при аутоиммунном заболевании применяют Эндоксан, Имуран, Сандиммун.
Антималярийные препараты
Антималярийные средства при РА оказывают иммунодепрессивное действие. Они подавляют образование ревматоидных факторов. Эти медикаменты подавляют активность протеаз и коллагеназы, которые разрушают хрящевую ткань. Также они купируют воспалительный процесс.
К этой группе относятся Делагил, Плаквенил. Терапевтический эффект от антималярийных препаратов наблюдается через несколько месяцев лечения, так как у них накопительное действие.
Сульфаниламиды
При лечении аутоиммунной патологии нередко прописывают сульфаниламиды, их назначают при ювенальном РА, когда неэффективны НПВС. Они оказывают противобактериальное и противовоспалительное действие. Хорошо зарекомендовали себя Сульфасалазин, Салазопирин.
Пеницилламины
Лекарство от ревматоидного артрита может быть недостаточно эффективным. Тогда в комбинации с ними прописывают пеницилламин. Он выпускается под торговыми названиями Купренил, Дистамин, Троволол. Пеницилламин купирует воспалительный процесс, также он действует на различные звенья иммунитета.
Он уменьшает содержание макроглобулином, которые поддерживают патологический процесс в организме. Пеницилламин блокирует Т-клетки, тормозит хемотаксис нейтрофильных гранулоцитов, выделений энзимов из лизосом.
Биологические лекарства
Биологическими лекарствами называют медикаменты, которые изготавливают с применением биотехнологий, они избирательно блокируют важные звенья воспалительного процесса с помощью иммуноглобулинов, растворимых цитокиновых рецепторов и других биологически активных веществ.
К биологическим лекарствам относятся следующие средства:
- Абатацепт. Содержащие это действующее вещество выпускается под торговым названием Оренсия. Он действует на СD 28, 80 и 86.
- Анакинра. Лекарство продается под торговым названием Кинерет. Препарат действует на интерлейкин-1.
- Ритуксимаб. Его в качестве активного вещества содержат препараты Мабтера, Реддитукс. Эти медикаменты действуют на CD 20, расположенные на В-лимфоцитах;
- Инфликсимаб (Ремикейд, Фламмэгис), адалимумаб (Хумира, Далибра), этанерцепт (Энбрел). Эти медикаменты действуют на фактор некроза опухоли (ФНО-α).
При РА они могут действовать одним из следующих способов:
- блокируют Т-клетки, в результате прерываются цепные реакции, которые приводят к началу воспалительного процесса;
- подавляют В-клетки, которые продуцируются антителами и содержаться в организме пациентов с артритом в большом количестве;
- подавляют белки, которые участвуют в развитии воспаления в суставах;
- блокируют фактор некроза опухоли, который продуцируется лейкоцитами и вызывает артрит.
Биологические медикаменты купируют признаки болезни и приостанавливают разрушение суставов. При лечении ими улучшение наступает достаточно быстро, иногда в течение нескольких суток.
Гормональные препараты или глюкокортикостероиды
Глюкокортикоиды имитируют действие гормона гидрокортизона, который продуцируется в организме человека надпочечниками. Он действует на многие системы организма, в том числе и на иммунную.
При болезни применяются следующие медикаменты:
- Преднизолон (Преднизол);
- Гидрокортизон (Кортеф, Солу-Кортеф);
- Дипроспан;
- Метипред, Депо-Медрол, Ивепред, Солу-Медрол, которые содержат в качестве активного компонента метилпреднизолон;
- Целестон.
Гормональные препараты уменьшают содержание простагландинов и нарушают взаимодействие между В- и Т-клетками, которые вовлечены в иммунный ответ. Они купируют воспаление в организме сильнее чем НПВС.
Ненаркотические обезболивающие
При обострении РА для облегчения самочувствия пациента прописывают ненаркотические анальгетики, некоторые из них оказывают противовоспалительное действие.
К группе ненаркотических обезболивающий средств, применяющихся при аутоиммунной патологии относятся следующие препараты:
- Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Упсарин Упса, Таспир);
- Парацетамол (Эффералган, Панадол);
- Анальгин (Баралгин М).
Препараты золота
Золотосодержащие средства прописываются редко. В лечении РА хорошо зарекомендовали себя медикаменты Ауротиомалат и Ауранофин. Действующие компоненты этих лекарств препятствуют проникновению в очаг воспаления макрофагов и лейкоцитов, тормозят деление клеток. Препараты золота при аутоиммунной патологии предназначены для длительной терапии.
Хондропротекторы
Хондропротекторы можно применять в составе комплексной терапии при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. В своем составе медикаменты этой группы могут содержать глюкозамин и хондроитина сульфат.
Эти вещества принимают участие в биосинтезе соединительной ткани, предупреждают разрушение хряща, в том числе связанное с терапией ГСК и НПВС. Также они стимулируют регенерацию ткани. Их нельзя принимать при аллергии на их состав.
Препараты нового поколения
От ревматоидного артрита используют медикаменты нового поколения. К этим лекарствам относятся иммунодепрессанты, которые блокируют образование антител, участвующих в развитии аутоиммунной реакции. Курс терапии ими может продолжаться от 1 до 3 лет. Эти медикаменты накапливаются в организме, эффект от них сохраняется после окончания лечения ими.
К лекарствам нового поколения относятся следующие препараты:
- Мабтера;
- Арава;
- Ремикейд.
Обзор препаратов из Германии
Для лечения ревматоидного артрита применят немецкие препараты:
- Методжект. Он содержит в качестве главного вещества метотрексат. Выпускается в уколах. Иммунодепрессант предупреждает повреждение хрящевой ткани. Уколы нужно делать раз в неделю, но его нельзя одновременно с НПВС. Улучшение самочувствия наступает после 1,5 мес. терапии, а стойкий прогресс наблюдается через полгода. Этот препарат предупреждает разрастание паннуса— патологической ткани, образующееся при воспалении синовиальной оболочки. Лечебное действие от Методжекта усиливает препарат Хумира.
- Хумира. Немецкий препарат, выпускаемый в уколах, которые делаются подкожно. Лекарственное средство относится к селективным иммунодепрессантам. У большинства пациентов улучшение наблюдается в течение 3 мес. Если по прошествии этого времени признаки болезни не ослабляются, то нужно пересмотреть курс терапии.
Витамины группы В для комплексного лечения артрита
При ревматоидном артрите в составе комплексной терапии применяются витамины группы В:
- пиридоксин устраняет отеки в больных суставах;
- витамин В 5 участвует в биосинтезе стероидных гормонов в надпочечниках, которые оказывают противовоспалительное действие;
- фолиевая кислота ослабляет нежелательные эффекты от метотрексата;
- цианокобаламин способствует выработки миелина (защитной оболочки нервов), предупреждает развитие нарушений в нервных окончаниях.
Правила приема
Лекарство от ревматоидного артрита подбирают в индивидуальном порядке в зависимости от наличия у пациента противопоказаний к началу терапии, ответа организма больного на нее и ее переносимости.
При ревматоидном артрите прописывают противовоспалительные и болеутоляющие средства. НПВП назначают в комплексе с базисными средствами, к которым относятся цитостатики, сульфаниламиды, пеницилламин, антималярийные средства. Базисные медикаменты прописывают не позже, чем спустя 3 мес. от начала курса лечения всем пациентам с активным ревматоидным артритом, которым не помогли НПВП.
Если после 2—3 мес. лечения базисными средствами не наблюдается улучшения самочувствия пациента, то дополнительно назначают кортикостероиды.
Гормональные препараты прописывают при сильном воспалении, когда при аутоиммунном заболевании в патологический процесс вовлекаются внутренние органы, а базисные и нестероидные противовоспалительные средства не вызывают улучшения. Дозировку ГСК повышают до того, как будет достигнута стойкая ремиссия, затем ее постепенно уменьшают.
Когда базисные средства не вызывают улучшения, применяют препараты золота, которые хорошо помогают при начальной стадии ревматоидного артрита. Они также неплохо зарекомендовали себя при прогрессировании патологии, сопровождающейся сильными болями в суставах. Обычно медикаменты на основе золота назначают при серопозитивном ревматоидном артрите.
Они замедляют прогрессирование патологии, предупреждает разрушение хрящевой ткани. Положительное действие от препаратов золота развивается спустя 2—3 мес. после начала терапии ими. Максимальный эффект от них появится лишь через полгода—год с начала лечения. Если в течение 4 мес. терапии не наблюдается положительной динамики, то медикаменты золота нужно заменить на другие лекарства.
Противопоказания и побочные явления
Лекарство от ревматоидного артрита имеет противопоказания и может спровоцировать нежелательные реакции. В первую очередь это касается нестероидных противовоспалительных средств.
Противопоказания к НПВП | Нежелательные реакции от НПВС |
|
|
Препараты этой группы нельзя прописывать пациентам, которые перенесли операцию коронарного шунтирования.
Цитостатики противопоказаны при следующих патологиях:
- аллергия на их состав;
- иммунодефицитные состояния, кахексия;
- угнетение костномозгового кроветворения, понижение гемоглобина, количества тромбоцитов и лейкоцитов;
- вирусные инфекции;
- камни в почках;
- сахарный диабет;
- злокачественные новообразования в мочевом пузыре;
- язвы пищеварительного тракта;
- подагра;
- нарушение функции почек.
Их нельзя назначать женщинам в положении и поддерживающим грудное вскармливание.
Они могут вызвать следующие побочные реакции:
- понижение содержания всех форменных элементов крови;
- стоматит, язвенная болезнь;
- кровотечения;
- снижения иммунитета, неоплазия, обострение хронических патологий;
- диарея, рвота, кахексия, отказ от еды, гастралгия, застой желчи;
- проблемы со сном;
- мигрень, судороги;
- боли в спине;
- облысение;
- нарушение менструации и половой функции у мужчин, бесплодие;
- остеопороз;
- быстрая утомляемость, бессилие;
- цистит, простатит, гематурия, появление белка в урине, нефропатия;
- пневмония;
- сердечно-сосудистые нарушения;
- аллергия;
- повышение температуры, озноб.
Сульфаниламиды не рекомендованы пациентам до 12 лет, они противопоказаны до 7-го месяца беременности и в период лактации, а также при наличии следующих патологий:
- гипертиреоз;
- выраженная дисфункция почек;
- порфириновая болезнь;
- патологии крови;
- нефриты и нефрозы;
- недостаток Г-6-ФГ.
На фоне лечения ими могут возникнуть следующие нежелательные реакции:
- головные боли, безразличие к происходящему, депрессия, вертиго, дрожание отдельных частей тела, серозный менингит, периферический неврит;
- уменьшение количества всех форменных элементов крови;
- инфильтраты в легких;
- тошнота, рвота, расстройство желудка, отказ от еды, гастрит, боли в животе, воспаление языка, печени, слизистой ротовой полости, холестаз, повышение активности энзимов печени, псевдомембранозный колит;
- суставные и мышечные боли;
- аллергия;
- повышение уровня креатинина в крови, дисфункция почек, появление крови в урине, кристаллурия.
Лекарственные средства, содержащие пеницилламин нельзя принимать в период беременности и грудного вскармливания, также они противопоказаны при следующих патологиях:
- аллергия на состав лекарства;
- хроническая дисфункция почек;
- уменьшение количества лейкоцитов;
- нарушение гемопоэза.
С осторожностью эти препараты нужно принимать в комплексе с НПВС и другими медикаментами, которые могут стать причиной угнетения функции костного мозга.
На фоне лечения этими средствами могут возникнуть следующие нежелательные реакции:
- аллергия;
- уменьшение количества всех форменных элементов крови;
- появление белка в моче, гломерулонефрит;
- стоматит, расстройство желудка, отсутствие аппетита, извращение вкуса, воспаление поджелудочной железы, холестатическая желтуха, пептические язвы;
- шум в ушах;
- лихорадка;
- бронхолит;
- неврит зрительного нерва;
- синдром Гудпасчера;
- мышечная слабость;
- пузырчатка неакантолитическая;
- волчаночноподобный синдром.
Глюкокортикоиды противопоказаны за 2 месяца до вакцинации и спустя 2 недели после нее, в период беременности и при наличии следующих патологий:
- диабет;
- выраженное ожирение;
- сепсис;
- нарушение свертываемости крови, частые кровотечения из носа;
- глаукома, патологии роговицы;
- дисфункция почек;
- эрозивное-язвенные поражения пищеварительного тракта;
- повышение кровяного давления, тромбоэмболия;
- туберкулез, иммунодефицит, сифилис, бактериальные и грибковые инфекции;
- переломы;
- хирургические вмешательства на суставах;
- прогрессирующий остеопороз.
Глюкокортикоиды могут стать причиной следующих побочных эффектов:
- аллергия;
- увеличения веса;
- помутнение хрусталика;
- стероидный сахарный диабет;
- понижение иммунитета, что станет причиной частых инфекционных заболеваний;
- повышение внутриглазного давления;
- задержка умственного и физического развития у детей;
- нарушение метаболизма белков и минералов и другие.
Подбирать лекарства от ревматоидного артрита должен врач, так как каждый из этих медикаментов может спровоцировать тяжелые нежелательные реакции.
Оформление статьи: Владимир Великий
Видео о препаратах от ревматоидного артрита
Препараты нового поколения при ревматоидном артрите:
Источник