Метотрексат или метипред при ревматоидном артрите

1 Краткое описание препарата

Лекарственное средство Метипред относится к группе препаратов-глюкокортикостероидов, содержащих метилпреднизолон (основное действующее вещество). Механизм действия препарата основан на взаимодействии со стероидными рецепторами в организме.

В качестве действующего вещества используются гормоны, идентичные таковым же в организме человека (им же они и вырабатываются). Биодоступность метилпреднизолона достигает более 80% (означает, что препарат хорошо усваивается организмом).

Состав препарата Метипред:

• основное действующее вещество – метилпреднизолон (4, 16 мг или 4 мл в растворе);
• различные вспомогательные вещества, включая лактозу;
• бензиловый спирт (только в форме суспензии);
• вода для инъекций (только в порошке для приготовления раствора).

Упаковка таблеток Метипред

Препарат следует хранить в сухом месте с температурным режимом, не превышающим 25 градусов. Замораживание средства в виде суспензии категорически запрещено. Срок годности препарата составляет в среднем 5 лет (зависит от формы выпуска).

1.1 Какой эффект дает Метипред при артрите?

Применение Метипреда ведет к существенному снижению интенсивности воспалительных и аутоиммунных реакций в организме. Содержащийся в препарате метилпреднизолон угнетает синтез различных белков и цитокинов, которые приводят к развитию воспалительного и аутоиммунного процесса.

Кроме того, метилпреднизолон угнетает синтез некоторых ферментов, ответственных за деструкцию суставов и костной ткани. Поэтому препарат часто используют для лечения различных форм артритов (в том числе при псориатическом аутоиммунном).

Метипред при ревматоидной разновидности артрита – побочные эффекты и правила приема

Ревматоидный артрит (РА) – аутоиммунное заболевание, которое поражает суставы и внутренние органы. Лечение основано на подавлении иммунной системы больного, благодаря чему состояние можно стабилизировать. Однако такая терапия имеет и свои «подводные камни».

Метипред при ревматоидном артрите часто становится препаратом выбора, несмотря на внушительный список побочных эффектов. Связано это с минимумом противопоказаний при кратковременном применении, а также возможностью использовать его для лечения детей.

Лечение реактивного артрита: о чем нужно помнить

Принимать «Метипред» для терапии ревматоидного артрита можно только с разрешения лечащего врача, который рассчитает индивидуально дозировки и частоту приема.

Пациентам с тяжелой формой РА «Метипред» показан по 12—16 мг в сутки. Если заболевание легкой и средней тяжести, то дозировка снижается от 4 до 12 мг. Больной может наблюдать улучшения состояния уже на следующий день после первого приема медикамента. Проходит скованность, которая обычно отмечается с утра, уменьшается воспалительный очаг в области суставов и снижается болевой синдром.

Псориатический артрит — это хроническое заболевание, при котором поражение суставов (артрит) происходит на фоне кожного заболевания — псориаза. Другое название этой болезни, которое используют врачи — псориатическая артропатия.

Преимущества и недостатки лекарства

Метотрексат– эффективный, но не безопасный препарат. Передозировка метотрексата и его неправильное применение могут приводить к серьезным побочным эффектам. По этой причине назначением метотрексата при ревматоидном артрите занимается только врач-ревматолог. В компетенции этого специалиста лежит подбор минимально эффективной дозы лекарства и комбинации метотрексата с другими базисными препаратами.

(если таблица видна не полностью – листайте ее вправо)

Инструкция по применению

Препарат Метипред используют только перорально. Таблетки нужно пить в период приёма пищи или сразу по окончанию трапезы, запивая их большим количеством чистой воды.

Стартовое количество медикамента для взрослой категории населения составляет от 0,4 до 4,8 грамм в день. Дозировка во многом зависит от вида заболеваний и степени выраженности симптомов, вызванных им.

В случае, когда недуг не сильно выражен, используют минимальное количество медикамента.

Когда в период лечения достигнут удовлетворительный эффект, необходимо определить необходимое количество медикамента для поддержания достигнутого клинического эффекта. Помимо этого, нужно постоянно контролировать режим дозирования медикамента. Корректировка дозы происходит в следующих случаях:

• обострение недуга;
• переход заболевания в стадию ремиссии;
• появление ярко выраженных побочных явлений.

Категорически запрещено резко отменять приём лекарственного средства, это нужно делать постепенно.

Метипред применяется при пульс-терапии (введение высоких доз препарата в течение короткого промежутка времени), которую назначают больным при обострении ревматоидного артрита, а также в случаях, когда подобранное ранее лечение перестает действовать.

• 1 грамм в сутки внутривенно, медленно, струйно в течение 1 – 4 дней.
• 1 грамм в месяц внутривенно медленно струйно в течение 6 месяцев.

Инъекцию с Метипредом делают в течение 30 минут.

Детям препарат вводят в дозировке не менее 0,5 мг на килограмм массы тела в сутки. Здесь решение остается за лечащим врачом. Он в первую очередь ориентируется на тяжесть состояния и реакцию ребенка на лечение.

Как правильно принимать таблетки и в какое время суток должен рассказать специалист. Схема приема таблеток по инструкции:

• 1 вариант – рекомендованная врачом суточная доза употребляется в один прием;
• 2 вариант – двойная доза принимается 1 раз в двое суток (период приема – 6 – 8 часов утра);
• 3 вариант – при чрезмерно высокой суточной дозе ее разбивают на несколько приемов, бóльшую часть выпивают утром вместе с едой, запивая водой, остальные распределяют по приемам пищи.

На заметку. Отмена Метипреда происходит постепенно. Если пациент сначала принимал 2 таблетки в день, то врач порекомендует сначала уменьшить дозу до 1,5 таблеток, а затем до 1. Позднее увеличится интервал между приемами и так до тех пор, пока дозировка не станет совсем маленькой, и не появится возможность прекратить использование препарата.

При любом патологическом состоянии продолжительность терапевтического курса и дозировка препарата определяется врачом индивидуально. Принимается во внимание степень тяжести заболевания и особенности организма.

Таблетированная форма – всю суточную дозу лекарства Метипред рекомендуется принимать однократно через день, учитывая циркадный ритм эндогенной секреции ГКС. Желательно в периоде с 6 до 8 утра. Высокая суточная доза при ревматоидном артрите распределяется на 2-4 приема, причем большая доза принимается утром.

Таблетки рекомендуется принимать за едой или сразу после нее и запивать большим количеством воды. Начальная дозировка составляет от 5 мг до 50 мг метилпреднизолона в сутки. Если ревматоидный артрит или другие заболевания находятся в легкой форме, можно принимать минимальную дозу препарата. Однако следует учитывать индивидуальную восприимчивость организма.

При таких заболеваниях, как отек мозга, рассеянный склероз и при трансплантации органов назначают высокие дозы препарата. Если терапевтический эффект по прошествии большого периода не будет достигнут, Метипред следует отменить, а больному назначить другое лечение.

Для назначения детям врач должен учесть массу тела ребенка. При почечной недостаточности в сутки 3 приема внутрь 0.18 мг/кг или 3.33 мг/м2, при других заболеваниях – 3 раза в сутки 0.42-1.67 мг/кг.

При длительном приеме суточную дозу препарата следует снижать постепенно. Если лечение было долгим, прекращать его внезапно нельзя.

Лекарственное средство Метипред представляет собой глюкокортикостероидный препарат, использующийся в лечении нескольких десятков заболеваний разных групп. В том числе его можно принимать при артритах различных типов (включая ревматоидный).

Метипред оказывает мощное противовоспалительное и подавляющее иммунный ответ (иммуносупрессия) действие. Длительный прием крайне опасен для пациента. На фоне продолжительного курса лечения возможны серьезные побочные эффекты, особенно часто поражаются печень и почки.

Лечение метотрексатом является длительным, многолетним, даже пожизненным. Только при таком подходе можно рассчитывать на то, что воспаление в суставах будет подавлено, а такие внешние проявления артрита, как боль, припухлость, покраснение в суставах, ограничение подвижности в них будут преодолены.

Метотрексат при ревматоидном артрите является одним из компонентов базисной терапии болезни.

Что это за препарат?

Показания

Принимать Метипред рекомендуется лицам, страдающим такими патологическими состояниями:

• подострый тиреоидит;
• миеломная болезнь;
• астма и другие заболевания дыхательной системы;
• аллергические реакции, включая анафилактический шок;
• заболевания аутоиммунной природы;
• ревматоидный артрит;
• неспецифический язвенный колит;
• отек головного мозга, вызванный наличием опухолевого новообразования;
• рассеянный склероз.

Лечение при помощи препарата также может быть назначено пациентам, проходящим химиотерапию.

Не рекомендуется прием лекарственного средства при наличии повышенной чувствительности к отдельным компонентам медикамента, а также в случае непереносимости лактозы. Кроме этого, запрещено использование лекарства при лечении лиц, страдающих хроническими заболеваниями вирусной и бактериальной этиологии, туберкулезом.

С особой осторожностью Метипред назначается пациентам, у которых диагностированы такие заболевания:

• артериальная гипертензия;
• сахарный диабет;
• сердечная недостаточность;
• психические расстройства;
• панкреатит;
• патологии ЖКТ.

Препарат Метипред при ревматоидном артрите должен назначаться только квалифицированным специалистом, неграмотное его применение может спровоцировать развитие нежелательных осложнений.

Единственным противопоказанием при кратковременном применении является повышенная восприимчивость к метилпреднизолону или компонентам препарата. Детям глюкокортикостероиды назначают по абсолютным показаниям и под строгим контролем врача.

Метотрексат разрешен к применению далеко не всем. Врач-ревматолог хорошо знает не только показания,но и противопоказания для назначения метотрексата.

Отзывы врачей и пациентов

Метотрексат при ревматоидном артрите нередко назначают в комбинации с другими препаратами.

В периоды обострения болезни удается добиться быстрого снижения боли и скованности только применяя метотрексат со средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (мелоксикамом, целекоксибом) или глюкокортикоидами.

Много положительных отзывов можно найти о сочетанном приеме метотрексата с биологическими агентами (инфликсимаб, ритуксимаб и др.): в такой комбинации лечение не только подавляет воспаление в суставе и его внешние проявления (боли и скованность), но и предотвращает разрушение суставов.

Метипред – синтезированный глюкокортикостероид (ГКС), оказывающий на организм противоаллергическое, противовоспалительное, иммунодепрессивное воздействие. Действующее активное вещество – метилпреднизолон.

Препарат повышает восприимчивость бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Вступает во взаимосвязь со специфичными цитоплазматическими рецепторами, которые присутствуют во всех клетках организма (особенно много рецепторов для ГКС в печени).

Фармакологическое действие

При таком взаимодействии образуется комплекс, который стимулирует образование белков и других ферментов, регулирующих жизненные процессы в тканях. Воздействие метилпреднизолона на белковый метаболизм состоит в следующем:

1. Уменьшение концентрации глобулинов в крови.
2. Стимуляция синтеза альбуминов почками и печенью.
3. Снижение выработки и усиление катаболизма белков в тканях мышц.

Воздействие метилпреднизолона на жировой обмен:

• Перераспределение жира. Скопление жировой ткани преимущественно происходит на животе, в области плечевого пояса и на бедрах.
• Повышение синтеза триглицеридов и высших жирных кислот.
• Развитие гиперхолестеринемии.

Действие метилпреднизолона на метаболизм углеводов.

Повышение синтеза аминотрансфераз и активности фосфоэнолпируваткарбоксилазы (активирует глюконеогенез), увеличение поступление углеводов из печени в кровь.

происходит повышение восприимчивости глюкозо-6-фосфатазы и величение всасывание углеводов из ЖКТ.

Может привести к появлению гипергликемии.

Действие препарата на водно-электролитный обмен:

• Минералокортикоидная активность (стимуляция выведения калия).
• Препятствование выводу из организма натрия и воды.
• Снижение минерализации костей.
• Снижение всасывания кальция из желудочно-кишечного тракта.

Противовоспалительное действие обусловлено:

1. Индуцированием образования липокортинов.
2. Ингибированием освобождения тучными клетками и эозинофилами биологически активных ферментов воспаления.
3. Уменьшением численности тучных клеток, вырабатывющих гиалурон.
4. Стабильностью мембран органелл и клеток (особенно лизосомальных).
5. Уменьшением проницаемости капилляров.

Действуя на все фазы воспаления препарат:

• повышает сопротивляемость клеточной мембраны к воздействию различных негативных факторов;
• синтезирует противовоспалительные цитокины (фактор некроза опухоли альфа, интерлейкин 1);
• ингибирует биосинтез лейкотриенов и эндоперекисей, способствующих процессам воспаления и аллергии;
• подавляет толерантность арахидоновой кислоты;
• угнетает синтез простагландинов (липокортин угнетает фосфолипазу).

Иммунодепрессивное действие основано на:

1. ингибировании пролиферации лимфоцитов, в том числе Т-лимфоцитов;
2. инволюции лимфоидной ткани;
3. взаимодействии Т- и В-лимфоцитов;
4. угнетении миграции В-клеток;
5. снижении выработки антител;
6. торможении освобожденных из лимфоцитов и макрофагов цитокинов (гамма-интерферона, интерлейкина-1, 2).

Противоаллергическое воздействие обусловлено следующими механизмами:  уменьшение численности циркулирующих базофилов, тучных клеток, Т- и В-лимфоцитов и угнетение высвобождения базофилов гистамина и иных биологически активных веществ из сенсибилизированных тучных клеток.

Происходит снижение восприимчивости эффекторных клеток к биологически активным веществам аллергии, наблюдается снижение синтеза и выброса медиаторов аллергии и изменение иммунной реакции организма.

Отмечается подавление формирования соединительной и лимфоидной ткани, ингибирование образование антител.

Действие препарата Метипред при обструктивных патологиях органов дыхания, главным образом, основано на следующих характеристиках:

1. уменьшение выраженности или предотвращение отека слизистых оболочек;
2. торможение воспалительных процессов;
3. торможение десквамации и эрозирования слизистой;
4. отложение в слизистой ткани бронхов циркулирующих иммунных комплексов;
5. снижение эозинофильного накопления слизистым слоем эпителия бронхов;
6. уменьшение выработки слизи и снижение ее вязкости;
7. повышение восприимчивости мелких и средних бета-адренорецепторов к экзогенным симпатомиметикам и эндогенным катехоламинам.
8. повышение чувствительности бронхов.

Метипред в ходе воспалительного процесса угнетает соединительнотканные реакции и снижает образование рубцовой ткани.

Всасывание, распределение и выведение

Препарат Метипред быстро всасывается при пероральном применении, абсорбция достигает 70%. Обладает способностью «первого прохождения» через печень. Достаточно быстро и практически полностью всасывается при внутримышечных инъекциях. Биодоступность инъекций составляет 90%.

Расщепление вещества происходит обычно в печени. Продукты метаболизма (20-окси и 11-кетосоединения) не обладают гормональной активностью, выводятся, главным образом, почками.