Метотрексат таблетки при ревматоидном артрите
Чтобы скорректировать работу иммунной системы, при ревматоидном артрите назначается Метотрексат. Препарат оказывает иммунодепрессивное действие, за счет которого улучшается самочувствие пациентов. Снижается выраженность болевого синдрома и отечности, восстанавливается объем движений в поврежденных суставах. Но у Метотрексата широкий перечень противопоказаний, поэтому использовать его необходимо в соответствии с режимом дозирования, определенным ревматологом.
Состав и форма выпуска
Важно знать! Врачи в шоке: «Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует…» Читать далее…
Метотрексат производится на отечественных и зарубежных фармацевтических фабриках в двух лекарственных формах — в виде таблеток и раствора для парентерального введения. Вторичной упаковкой препарату служит картонная коробка с вложенной внутрь аннотацией. Таблетки в дозировках 2,5 мг, 5 мг, 10 мг расфасованы в пластиковые флаконы или блистеры из металлизированной фольги. Инъекционный раствор помещен в стеклянные ампулы или флаконы объемом 1 мл, 5 мл, 10 мл. Также средство выпускается в виде концентрата в стеклянных флаконах по 5 мл, 10 мл, 50 мл.
Активный ингредиент всех лекарственных форм — метотрексат. Вспомогательный состав таблеток представлен следующими компонентами:
- целлюлозой;
- крахмалом кукурузным;
- кремния диоксидом;
- стеаратом магния;
- моногидратом лактозы.
Дополнительными ингредиентами раствора является натрия хлорид, натрия гидроокись, вода для инъекций. Вспомогательные компоненты обеспечивают максимальную биодоступность и быструю абсорбцию метотрексата.
Механизм действия препарата
Метотрексат — представитель клинико-фармакологической группы антиметаболитов, являющихся антагонистами фолиевой кислоты, цитостатик. Он применяется для замедления деления клеток злокачественных и доброкачественных опухолей. Препарат действует в S-фазу митоза, связываясь с дигидрофолатредуктазой. В результате пуриновые нуклеотиды и тимидилат перестают вырабатываться в организме.
При лечении онкологических патологий был замечен иммуносупрессивный эффект Метотрексата. При его курсовом использовании обеспечивается искусственное угнетение иммунитета. Это свойство препарата особенно актуально в отношении аутоиммунных заболеваний, развивающихся из-за неадекватного иммунного ответа. Одно из них — ревматоидный артрит.
Патология поражает не только суставные структуры, но и ткани внутренних органов. А для Метотрексата характерна неизбирательная терапевтическая активность. Но в процессе проведения клинических испытаний было обнаружено, что препарат лучше воздействует на ткани, разрастающиеся вследствие быстрого деления клеток (пролиферации), например, слизистые оболочки.
Эффективность препарата
При ревматоидном артрите иммунная система запускает биосинтез особых иммуноглобулинов при внедрении в организм чужеродных белков. Формируются комплексы антиген-антитело, атакующие собственные клетки организма. Это приводит к воспалению суставных капсул, синовиальных оболочек, хрящевых тканей, а в дальнейшем повреждению мышц, связочно-сухожильного аппарата.
Курсовое применение Метотрексата подавляет активность иммунной системы, ингибирует продукцию антител и разрушение суставных структур. При проведении терапии отмечается разноплановое действие препарата на организм больного:
- купируются острые, подострые, хронические воспалительные процессы;
- снижается выраженность болевого синдрома в суставах;
- устраняются отеки, в том числе за счет прекращения миграции в воспалительные очаги макрофагов и лейкоцитов.
Ослабление воспаления и нормализация микроциркуляции способствуют улучшению кровообращения в пораженных ревматоидным артритом крупных и мелких суставах. Исчезают их утренняя припухлость и скованность движений, синюшный оттенок и повышенная температура кожи.
Прием Метотрексата служит своеобразной защитой от неправильного иммунного ответа. Препарат является одновременно лечебным и профилактическим средством, препятствующим обострению аутоиммунной патологии. Примерно у 80% пациентов использование Метотрексата позволило достичь стадии устойчивой ремиссии. В этот период самочувствие больного значительно улучшается, а в воспалительный процесс не вовлекаются здоровые ткани.
Инструкция по применению и дозировка при ревматоидном артрите
Лечение Метотрексатом может привести к его выраженным системным и местным побочным проявлениям. Поэтому разовые, суточные дозы индивидуальны. Они рассчитываются ревматологом с учетом состояния системы кроветворения, степени тяжести ревматоидного артрита. Используемые в терапии дозы обусловлены течением заболевания (моноартрит, олигоартрит, полиартрит), его формой — суставной или висцерально-суставной. На количество применяемого препарата оказывает влияние и вид ревматоидного артрита (серопозитивный, серонегативный).
Длительность терапевтического курса также определяется врачом, но в большинстве случаев пациентам показано пожизненное использование Метотрексата. Улучшение самочувствия наступает примерно через месяц. Такой отсроченный эффект объясняется кумулятивным действием препарата. Он проявляет выраженную противовоспалительную активность только после создания в организме определенной концентрации основного компонента.
Таблетки
Это лекарственная форма первого выбора в лечении ревматоидного артрита любой тяжести. Средняя разовая доза Метотрексата может существенно варьироваться у разных пациентов — от 7,5 мг до 20 мг. В большинстве случаев лекарственное средство используется один раз в неделю в один и тот же день. Если больной вовремя не принял таблетку, то следует обсудить это с ревматологом. Врачи часто рекомендуют пропустить прием препарата на текущей неделе, а не использовать его, например, на следующий день. Категорически запрещается удваивать дозу при очередном использовании Метотрексата.
Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, поэтому нельзя их разжевывать, измельчать или растворять в воде. Это станет причиной снижения терапевтического действия препарата. Если врач не дал конкретных рекомендаций о способе приема таблеток, то их следует употреблять перед едой, запивая достаточным количеством негазированной воды.
Раствор для инъекций
В терапии большинства патологий опорно-двигательного аппарата вначале применяются растворы для парентерального введения, а затем достигнутый результат закрепляется курсовым приемом таблеток. Несколько иначе проводится лечение ревматоидного артрита. Если есть противопоказания к приему таблеток или в процессе проведения терапии возникли проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта, то только тогда используется раствор Метотрексата для инъекций. Практикуются различные пути его введения:
- внутримышечный;
- внутриартериальный;
- внутривенный;
- интратекальный.
Кратность использования — 1 раз в неделю в дозе до 20 мг. Вначале раствор для инъекций вводится в минимальном количестве (7,5 мг). Ревматолог оценивает клинический эффект и реакцию организма больного на Метотрексат. Отсутствие побочных проявлений позволяет постепенно увеличивать дозы. Опытным путем определяется количество системного средства, необходимого для лечения ревматоидного артрита у конкретного пациента.
«Врачи скрывают правду!»
Даже «запущенные» проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим…
>
Превышение допустимой дозы
На передозировку таблеток или инъекционного раствора Метотрексат указывают расстройства функционирования системы кроветворения. Антидот — кальция фолинат, нейтрализующий токсичное действие большого количества цитостатика. Его вводят в течение часа после использования любой лекарственной формы Метотрексата. Нейтрализовать цитостатик можно только использованием фолината кальция в таких же или более высоких дозах.
При серьезной передозировке, помимо введения антидота, проводится ощелачивание мочи совместно с применением препаратов, восстанавливающих водно-электролитный баланс.
Если дозы были превышены при интратекальном (субарахноидальном или эпидуральном) введении, то требуется дренаж спинномозговой жидкости.
Противопоказания
Тяжелое течение ревматоидного артрита нередко сопровождается поражение внутренних органов, что может стать причиной ограничения использования цитостатика. Метотрексат не включается в терапевтические схемы при выявлении у пациента индивидуальной непереносимости его активного компонента и вспомогательных ингредиентов. Лекарственное средство противопоказано при наличии у больных следующих патологий:
- тяжелых патологий печени, органов мочевыделения;
- злоупотребления алкоголем;
- тяжело протекающих инфекций, в том числе туберкулеза любой локализации;
- расстройств кроветворения;
- язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе;
- иммунодефицитных состояний, например, ВИЧ.
Метотрексат не назначается пациентам, если они принимают ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах или недавно были вакцинированы иммунобиологическими препаратами с живыми вирусами. Его использование запрещено в период вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания.
Относительными противопоказаниями к терапии Метотрексатом являются ожирение, угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, инфекции бактериальной, вирусной, грибковой этиологии. С осторожностью следует использовать цитостатик при накоплении экссудата в брюшной полости или легких, амебиазе. Если у больного обнаружены обезвоживание, любая форма герпеса, стронгилоидоз, подагра, астения, диспепсические расстройства, то проводится постоянный мониторинг их состояния.
Меры предосторожности
Побочные проявления Метотрексата часто возникают при нарушении режима дозирования. Нельзя без разрешения ревматолога увеличивать дозы принимаемого препарата, изменять схему приема, комбинировать его с другими лекарственными средствами. Метотрексат предназначен для длительной курсовой терапии. Его стойкое клиническое действие наступает только через 5-6 месяцев. Поэтому нельзя отменять препарат при первых признаках стихания воспалительного процесса.
Запрещается во время лечения употреблять алкоголь. Этиловый спирт потенцирует токсичное действие Метотрексата.
| Система жизнедеятельности, негативно реагирующая на прием Метотрексата | Системные и местные побочные проявления |
| Желудочно-кишечный тракт | Язвенный стоматит, ухудшение аппетита, анорексия, воспаление поджелудочной железы, глотки, тонкого кишечника, гингивит, приступы тошноты, расстройства перистальтики |
| Система кроветворения | Тромбоцитопения, малокровие, лейкопения |
| Центральная нервная система | Быстрая утомляемость, головокружения, головные боли, судороги, сонливость, расстройство речи |
| Репродуктивная система | Снижение либидо, импотенция, уменьшение общего количества спермы при эякуляции, расстройства менструального цикла, оогенеза, сперматогенеза |
| Мочевыделительная система | Цистит, появление крови в моче, снижение функциональной активности почек |
| Иммунная система | Озноб, ослабление иммунитета, синдром Стивенса-Джонсона, отслоение верхнего слоя кожи, крапивница |
| Кожа, слизистые | Формирование высыпаний, нарушение пигментации, стойкое расширение мелких сосудов кожи, акне, фурункулез, фотосенсибилизация |
Особенности применения для беременных, детей и пожилых людей
Многие пожилые люди, помимо ревматоидного артрита, страдают и от других хронических патологий. Это, а также замедление метаболизма и восстановительных процессов, учитывается врачом при определении тактики лечения. Метотрексат назначается пожилым пациентам в сниженных, щадящих дозировках.
Цитостатик оказывает тератогенное воздействие, провоцирует нарушения внутриутробного развития плода. Он запрещен к применению во время вынашивания ребенка. Активный ингредиент накапливается в грудном молоке, поэтому препарат не используется в период лактации.
Специальные указания
Так как Метотрексат является антагонистом фолиевой кислоты, то в организме больного может ощущаться ее недостаток. Поэтому врач назначает дополнительный прием этого водорастворимого витамина. Фолиевую кислоту в определенной ревматологом дозе необходимо принимать ежедневно за исключением дня использования Метотрексата. Подобная тактика лечения позволяет избежать дефицита витамина и одновременно минимизировать вероятность развития побочных эффектов.
При тяжелом течении ревматоидного артрита приема только цитостатика недостаточно. Врач время от времени включает в терапевтические схемы глюкокортикостероиды. Для гормональных средств характерна иммуносупрессивная активность. Они значительно усиливают и пролонгируют действие таблеток и раствора Метотрексат.
Цитостатик плохо сочетается с нестероидными противовоспалительными средствами (Диклофенак, Нимесулид, Кетопрофен). При возможности не следует принимать их в день использования Метотрексата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Токсичное воздействие Метотрексата увеличивается при его одновременном использовании с пенициллинами, ретиноидами, даже низкими дозами тетрациклина, Циклоспорином, Цисплатином. Возможно угнетение костномозгового кроветворения при комбинировании цитостатика с сульфаниламидами (Бисептол, Ко-тримоксазол), закисью азота.
Если пациент принимает средства с вальпроевой кислотой, то их клиническая эффективность снижается за счет уменьшения концентрации в плазме под действием Метотрексата. Это свойство цитостатика обязательно учитывается врачом при расчете дозировок.
Терапевтическое действие Метотрексата снижается при его сочетании с Колестирамином, Меркаптопурином, Неомицином, Паромомицином. Клиническая эффективность цитостатика повышается при одновременном приеме Омепразола, Пробененцида, салицилатов.
Аналоги препарата и стоимость
Стоимость таблеток Метотрексат в минимальной дозировке 2,5 мг — около 200 рублей, раствора для инъекций от производителя Эбеве 0,01/мл 0,75мл №1 — от 600 рублей. Структурными аналогами лекарственного средства являются Веро-Метотрексат, Метотрексат Тева, Методжект, Метотаб.
Похожие статьи
Как забыть о болях в суставах?
- Боли в суставах ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь…
- Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли…
- Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей…
- Но судя по тому, что Вы читаете эти строки — не сильно они Вам помогли…
Но ортопед Валентин Дикуль утверждает, что действительно эффективное средство от боли в суставах существует! Читать далее >>>
загрузка…
Источник
- 1 Августа, 2018
- Ревматология
- Смирнова Александра
Ревматоидный артрит — это аутоимммунное заболевание, которое характеризуется воспалением в суставах, в результате чего появляется отечность, покраснение, болевые ощущения и повышение температуры. Это патология соединительной ткани, проявляющаяся главным образом хроническим воспалением. Разберемся, как принимать «Метотрексат» при ревматоидном артрите.
Общая информация
Особенностью болезни является то, что в области поражения находятся сдвоенные суставы (например – коленные, локтевые или лучезапястные). Заболевание также влияет и на некоторые внутренние органы, такие как: легкие, сердце, глаза, кровь. Но в центре риска находятся именно суставы кистей рук.
Этот недуг встречается среди женщин чаще, но проходит у мужчин тяжелее. От артрита страдают люди среднего возраста, а также дети и старики. В основу лечения входят различные препараты. «Метотрексат» при ревматоидном артрите доказал свою эффективность.
Существует предположение, что ревматоидный артрит появляется при наличии факторов, связанных с гормонами, генетикой и экологией. Есть мнение, что первопричиной являются вредные привычки, такие как курение или злоупотребление алкоголем. Согласно иной версии, развитию заболевания способствуют вирусы или бактерии. Лечение «Метотрексатом» ревматоидного артрита в последнее время становится все более популярным.
Главная отличительная особенность данной болезни заключается в том, что, развиваясь, она воздействует на иммунную систему человека. Клетки-защитники по непонятным причинам нападают на собственные ткани. В результате сбоя иммунные клетки перемещаются в суставы из крови и способствуют образованию веществ, ведущих к развитию воспаления. Оболочки суставов раздражаются и отекают. В них накапливается жидкость.
Большое ее количество приводит к растяжению и отслоению оболочки, в результате развивается эрозия кости. При появлении ревматоидного артрита идет высокий износ хрящевой ткани, вследствие чего сужается расстояние между костями, происходит взаимное трение.
Как поможет «Метотрексат» при ревматоидном артрите? Об этом далее.
Диагностика и лечение заболевания
Выявить ревматические изменения можно по жалобам пациентов, симптоматическим проявлениям и по результатам исследования с помощью рентгена. По утрам больные замечают скованность суставов, симметричность поражения и наличие ревматоидных узлов под кожным покровом.
Для выявления заболевания проводят анализы крови на наличие ревматоидного фактора. Точное средство диагностики – это исследование крови на антитела к циклическому цитруллинированному пептиду. Положительный результат говорит о большой вероятности развития заболевания в организме, причем зачастую о тяжелой его форме. Скорость оседания эритроцитов увеличивается, вследствие чего начинается воспалительный процесс.
Делают ставку на медикаментозные методы, при которых часто используют «Метотрексат» при ревматоидном артрите. К данному лечению добавляют специальную гимнастику и полноценный отдых.
В крайне сложных ситуациях возможна хирургическая операция, которая позволяет корректировать пораженный сустав. Вылечить данное заболевание полностью не получится, так как оно имеет хроническое течение. Главная цель терапии заключается в том, чтобы приостановить развитие болезни и добиться ремиссии.
Лечащий врач подбирает наиболее эффективные препараты, которые останавливают развитие болезни и улучшают состояние человека.
Чтобы устранить болевые ощущения, используют нестероидные противовоспалительные средства, анестетики, а в особых ситуациях — анальгетики, обладающие наркотическим действием. Само лечение заболевания проводится при помощи противоревматических средств, одним из которых является «Метотрексат». При ревматоидном артрите он хорошо и быстро помогает.
О цитостатиках
Цитостатики (также известны как депрессанты иммунной системы), к которым можно отнести «Метотрексат», изначально применялись в онкологии, но со временем стали использоваться в ревматологии. Большинство квалифицированных специалистов считают, что медикаменты этой группы как нельзя лучше подходят для излечения ревматоидного артрита.
Главная цель «Метотрексата» в онкологическом направлении заключается в торможении деления раковых клеток. Применяемые дозы препарата крайне велики, что может привести к появлению осложнений.
В ревматологии применяемые дозы в ампулах и таблетках на порядок меньше, благодаря чему побочные эффекты становятся редкостью, а вот лечебный эффект при таком тяжелом заболевании, как ревматоидный артрит, очень значителен.
Хочется отметить, что такого рода препараты нельзя использовать для лечения самостоятельно до тех пор, пока их не назначит врач. Это довольно непростой препарат, который оказывает огромное влияние на работу организма даже в минимальном количестве, так что самостоятельное применение приводит к самым тяжелым результатам. Таким образом, чтобы исключить отрицательный эффект приема «Метотрексата», в обязательном порядке проводятся исследования на постоянной основе: анализ крови из вены и пальца, анализ мочи.
Применение
По отзывам, «Метотрексат» при ревматоидном артрите чаще всего находит применение.
Он может приниматься в форме таблеток или инъекций, при этом объем дозы колеблется от семи с половиной миллиграммов до двадцати пяти миллиграммов. Как правило, сначала назначают дозу-минимум, после чего на протяжении нескольких недель производят её увеличение до тех пор, пока не появится нужный клинический эффект (или же наблюдают проявление непереносимости препарата).
В дальнейшем следуют уже определенной дозировке, прием данного лекарства зачастую проводится один раз в неделю. Иногда рекомендуют принимать препарат по частям, в несколько приемов, с разрывом в двенадцать часов.
Основываясь на опыте, можно достичь максимального эффекта, но это будет не мгновенно — только приблизительно через шесть месяцев приема таблеток «Метотрексат», но первые положительные моменты заметны уже через пять-шесть недель. Первостепенным условием является прием лекарственного препарата строго в назначенное время, то есть сперва определяется день, когда вы будете его принимать (например — вторник), и в период последующего лечения препарат следует принимать именно во вторник. Помимо этого, в день приема препарата требуется исключить употребление противовоспалительных препаратов, а в остальные дни их использование не воспрещается. Это относится и к средству «Метотрексат» в ампулах.
Для лечения заболевания соединительной ткани применяют небольшую дозировку, поэтому побочных действий практически не наблюдается. Препарат показывает высокую эффективность в лечении заболеваний, связанных с соединительной тканью. В частности, доказано полезное действие этого лекарства при терапии ревматоидного артрита.
Еще раз следует обратить внимание на то, что «Метотрексат» характеризуется как мощный препарат, может в разной степени воздействовать на организм больного, поэтому по своему усмотрению запрещено его принимать, делать это необходимо только после врачебных консультаций.
Как уже было сказано, в период терапии «Метотрексатом» в обязательном порядке делается анализ мочи и крови для контроля состояния больного.
Состав и форма выпуска
Это противоопухолевое средство, выпускаемое в форме таблеток и порошка для изготовления инъекций. Активный компонент — вещество метотрексат. Оказывает противоопухолевое, цитостатическое и иммунодепрессивное воздействие. Строение данного вещества похоже на строение фолиевой кислоты.
Показания к применению
Препарат назначается при комплексной терапии таких заболеваний, как:
- острый лимфобластный лейкоз;
- трофобластические опухоли;
- грибовидный микоз (при тяжелом течении болезни);
- тяжелые формы псориаза;
- ревматоидный артрит (если неэффективны другие методы лечения).
Основное правило заключается в том, чтобы контролировать периодичность приема таблеток «Метотрексат» и применения ампул.
Если эффективность будет недостаточна, медикамент сочетают c другими лекарствами базисной терапии. Сюда относят, например, «Циклоспорин», «Сульфасалазин» и «Лефлуномид». Весь курс лечения пациента наблюдает лечащий врач, он следит за состоянием здоровья, клиническими улучшениями и переносимостью лекарственного средства.
Противопоказания к приему
«Метотрексат» не назначается при:
- гематологических расстройствах: развитии лейкопении, анемии, тромбоцитопении;
- инфекционных заболеваниях в острой стадии;
- синдроме иммунодефицита;
- непереносимости активного вещества в лекарстве, а также любых других компонентов;
- детском возрасте до трех лет;
- выраженных нарушениях нормального функционирования печени и почек.
При беременности и кормлении грудью медикамент строго противопоказан. Особую осторожность проявляют люди с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, асцитом, язвенным колитом, обезвоживанием, подагрой, инфекционными болезнями бактериального, вирусного или грибкового происхождения, a также после химиотерапии или лучевой терапии.
Побочные явления
При использовании «Метотрексата» могут развиться нежелательные побочные эффекты. Чаще всего страдают: система кроветворения, ЖКТ, нервная система, органы зрения, сердечно-сосудистая, дыхательная и мочеполовая системы, опорно-двигательный аппарат, кожные покровы. Общими побочными эффектами являются:
- аллергия;
- аллергический васкулит;
- некроз мягких тканей;
- угрожающие жизни инфекции;
- сепсис;
- сахарный диабет;
- увеличенное потоотделение.
При возникновении какой-либо негативной реакции необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие c другими препаратами
Некоторые лекарственные средства могут удлинить время действия «Метотрексата» и усилить его токсическое влияние. К их числу относятся: нестероидные противовоспалительные препараты, барбитураты, кортикостероиды, тетрациклины. Одновременный прием c фолиевой кислотой снижает эффективность рассматриваемого нами средства. Группа пенициллинов снижает почечный клиренс. B случае одновременного приема c препаратами с ацикловиром в составе велика вероятность появления неврологических нарушений.
Особые указания
«Метотрексат» в ампулах и таблетках может назначаться доктором с опытом применения цитостатиков. Он должен быть знаком c особенностями действия препарата. При диарее или стоматите язвенного происхождения лечение нужно незамедлительно прекратить. Это может привести к геморрагическому энтериту, при котором не исключен летальный исход. Иммунизация не проводится в период лечения, а также на протяжении от трех месяцев до одного года после применения препарата. Пациента нужно защитить от контакта c людьми с прививкой от полиомиелита. Носится специальная повязка, которая закрывает рот и нос.
Отзывы
«Метотрексат» при ревматоидном артритеназначается часто ивызывает много положительных отзывов. Он действительно хорошо помогает при ревматоидном артрите, снимает воспаление, уменьшает боль. При условии соблюдения предписаний врача вызывает минимум побочных эффектов.
Оказывает следующие действия при ревматоидном артрите:
- Приостановление воспалительного процесса, предотвращение разрушения суставов и околосуставной ткани.
- Уменьшение болевых ощущений.
- Облегчение состояния больного.
По отзывам, очень внимательно следует подбирать оптимальную схему для терапии и форму медикамента. Некоторые пациенты лучше переносят «Метотрексат» в растворе для инъекций, чем в таблетках, а другие — наоборот. Это тоже нужно учитывать.
Источник
