Применение дексаметазона при ревматоидном артрите

Глюкокортикоид Дексаметазон является мощным противовоспалительным средством гормональной природы. Это лекарство также обладает свойством снижать патологический иммунный ответ, вследствие чего широко применяется при аутоиммунных и аллергических заболеваниях.

В данной статье будет освещен вопрос использования Дексаметазона при болезнях суставов.

Состав

«Дексаметазон» является гормональным лекарственным средством. Это синтетический глюкокортикоид, применяемый как системно, так и местно. По химической структуре является фторированным гомологом гидрокортизона.

Форма выпуска и фармакологическое действие

Препарат выпускается в виде нескольких лекарственных форм:

1. Инъекционный раствор для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах.
2. Таблетки для перорального применения.
3. Раствор для местного использования в виде капель для глаз.

«Дексаметазон» обладает противовоспалительным, иммуносупрессивным действием, а также повышает чувствительность адренорецепторов к собственным катехоламинам организма (адреналину и норадреналину мозгового вещества надпочечников).

Основные точки приложения действующего вещества и связанные с этим эффекты:

• взаимодействует с определенными рецепторами на ЭПС клетки, образуя соединение, которое так влияет на РНК, что на рибосомах  увеличивается либо уменьшается синтез некоторых белков, в частности, липокортина (блокирует действие фосфолипазы A2, блокируя высвобождение арахидоновой кислоты);
• ингибирует образование в тканях, а также экскрецию из эозинофилов и тучных клеток, лейкотриенов и простагландинов – основных медиаторов воспаления и аллергических реакций;
• нарушает высвобождение, замедляет действие ферментов, разрушающих элементы межклеточного вещества тканей костей и хрящей (гиалуроновую кислоту, коллаген, белки), стабилизируя мембрану органеллы (лизосомы), которая содержит протеазы;
• оказывает действие на стенку капилляра, уменьшая его проницаемость;
• действует на лимфоциты и макрофаги, блокируя высвобождение из них цитокинов, уменьшается количество базофилов;
• блокирует перемещение в очаг воспаления моноцитов и пролиферацию в нем фибробластов, чем объясняется антипролиферативный эффект;
• иммуносупрессия объясняется уменьшением количества лимфоидной ткани, собственно Т-лимфоцитов, а также влиянием на В-лимфоциты, в которых уменьшается образование иммуноглобулинов;
• снижает образование и увеличивает разрушение элементов системы комплемента;
• увеличивает распад белков, вследствие чего снижается их концентрация в плазме;
• уменьшает расходование глюкозы периферическими тканями и увеличивает ее образование в печени;
• активирует синтез ферментов в гепатоцитах, образование фибриногена, почечного эритропоэтина;
• индуцирует перераспределение жира (увеличивается распад жировой ткани на конечностях, жир откладывается в основном в верхней половине тела и на лице);
• активирует образование триглицеридов и жирных кислот;
• нарушает усвоение и выводит кальций из костной ткани, вызывая остеопороз;
• задерживает натрий и воду;
• нарушает образование и выделение АКТГ гипофиза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приеме внутрь действующее вещество полностью всасывается через стенку кишечника максимум за 1-2 часа. В плазме крови соединяется с переносчиком – белком транскортином. Проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформации подвергается в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Время полувыведения из плазмы крови – около 3-4 часов. Экскретируется из организма через почки и кишечник, также поступает в грудное молоко.

Показания к применению

«Дексаметазон» в таблетках для приема внутрь назначается при следующих патологических состояниях:

• надпочечниковой недостаточности;
• патологиях щитовидной железы, связанных с ее гипофункцией;
• обострении ревматоидного артрита, язвенном колите и других системных аутоиммунных заболеваниях;
• в качестве паллиативной помощи при злокачественных опухолях.

Для парентерального введения

«Дексаметазон» внутримышечно или внутривенно используется в следующих ситуациях:

• шоковое состояние;
• отек головного мозга вне зависимости от причины;
• астматический статус;
• острые аллергические реакции (отек Квинке, анафилаксия, несовместимость при переливании крови или ее компонентов);
• острые гемолитические анемии и другие болезни крови в фазе обострения;
• инфекционные заболевания тяжелой степени;
• острая недостаточность надпочечников;
• патология суставов (артриты, остеоартроз, остеохондроз поясничного и шейного отделов, подагра).

В виде глазных капель

В офтальмологии лекарство применяется при следующих заболеваниях:

• конъюнктивит небактериальной этиологии, в том числе аллергический;
• кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия;
• ирит, иридоциклит;
• блефароконъюнктивит, блефарит;
• эписклерит, склерит;
• воспаление травматического генеза и после операций;
• симпатическая офтальмия.

Для закапывания в ушные раковины

В составе комбинированных препаратов в оториноларингологической практике применяется при:

• наружном отите при целостной барабанной перепонке;
• экземе наружного слухового прохода, осложненной инфекцией;
• воспалительных и инфекционных заболеваниях носовой полости, глотки, придаточных пазух носа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату является единственным противопоказанием для использования данного лекарственного средства в неотложных ситуациях.
Для применения и внутрь, и парентерально противопоказаниями являются следующие ситуации:

• системные инфекции;
• состояния, сопровождающиеся выраженным снижением иммунитета;
• период до и после профилактических прививок;
• системный остеопороз;
• воспалительные,  в том числе инфекционные, заболевания ЖКТ, а также острая хирургическая патология и предшествующие хирургические вмешательства на органах пищеварительной системы;
• патология сердечно-сосудистой системы, особенно сопровождающаяся выраженной сердечной недостаточностью;
• сахарный диабет;
• острая недостаточность функции печени и/или почек.

Внутрисуставное введение невозможно при нестабильности суставов, предшествующей пластике, нарушении свертываемости крови, инфекционных очагах в суставах или прилежащих к ним тканях, а также при остеопорозе.

Противопоказаниями для применения лекарства в офтальмологии являются заболевания глаз инфекционной этиологии, травматизация роговицы и повышение внутриглазного давления.

В ЛОР-практике применение данного препарата невозможно в случае нарушения целостности барабанной перепонки.

Побочные эффекты

Развитие побочных эффектов зависит от длительности лечения, дозировки и часов приема лекарства, так как необходимо иметь в виду циркадный ритм образования эндогенных глюкокортикоидов в организме.

Нервная система:

• нарушение сознания и ориентации;
• повышение внутричерепного и внутриглазного давления;
• головные боли.

Сердечно-сосудистая система:

• повышение артериального давления;
• сердечная недостаточность;
• дистрофические изменения сердечной мышцы.

Система крови: повышение свертываемости крови, тромбозы.

Пищеварительная система:

• диспепсические явления;
• эрозии и язвы;
• воспаление поджелудочной железы.

Водно-электролитный обмен:

• задержка натрия и воды, что приводит к периферическим отекам;
• повышенное выведение калия и кальция;
• отрицательный азотистый баланс, связанный с повышенным распадом белков;
• увеличение массы тела.

Эндокринная система:

• гипофункция коры надпочечников;
• нарушение переносимости глюкозы;
• стероидный сахарный диабет или клиническое проявление скрытых форм сахарного диабета;
• синдром Иценко – Кушинга;
• нарушение гормонального фона;
• задержка роста.

Опорно-двигательный аппарат:

• миастения, миопатия, распад мышечной ткани;
• остеопороз, разрывы сухожилий;
• миалгии, артралгии.

Кожные покровы:

• истончение кожи;
• петехии и экхимозы;
• гнойничковые высыпания;
• нарушение заживления повреждений;
• повышенное потоотделение;
• стрии.

Местные реакции:

• жжение, раздражение, зуд, боль, нарушение чувствительности в месте введения;
• присоединение инфекции, рубцы;
• гипер- и гипопигментация;
• атрофические изменения кожи подкожной клетчатки.

Иммунная система:

• снижение иммунитета, присоединение инфекций;
• аллергические реакции.

Инструкция по применению «Дексаметазона»

Внутривенно лекарство вводят медленно струйно или капельно (в неотложных ситуациях), а также внутримышечно.

Дозировка «Дексаметазона» при парентеральном применении – 5-20 мг 3-4 раза в день в течение 3-4 дней, далее целесообразно перейти на пероральное применение. Дозировка ампулы «Дексаметазона» – 4 или 8 мг.

«Дексаметазон» в ампулах для местного применения

Раствор вводят в крупные суставы в дозировке 2-4 мг, в мелкие 0,8-1 мг. Для лечения инфильтративных образований в мягких тканях препарат применяют в дозировке 2-6 мг.  Курс лечения – от 3-5 до 14-20 дней. Доза полностью вводится за один раз.

Важно! Уколы «Дексаметазона» при грыже позвоночника  делают в непосредственной близости от воспаленного хряща с целью достижения более быстрого эффекта.

При радикулите «Дексаметазон» вводится прямо в область воспаленного корешка для достижения скорейшего обезболивающего эффекта. Этот метод – блокада – может проводиться только врачом в условиях стационара.

Уколы «Дексаметазона» при остеохондрозе поясничного отдела позвоночника делаются только в крайних случаях при высокой интенсивности болей и остром воспалительном процессе. При стихании симптоматики переходят на лечение таблетками.

Ампулы для  ингаляций

Ингаляционно гормон применяют при воспалительных заболеваниях дыхательных путей (бронхит, ларингит, бронхиальная обструкция).

Разовая доза для взрослых – 1 мл раствора, для детей – 0,5 мл. Перед применением необходимо развести раствор лекарственного средства физиологическим раствором хлорида натрия в соотношении 1:6. То есть при подготовке раствора ребенку следует развести препарат 3 мл физраствора, если ингаляция для взрослого – 5-6 мл.

В течение часа после процедуры и полчаса до неё необходимо избегать физических нагрузок. После ингаляции рекомендуется ополоснуть водой полость рта во избежание развития кандидоза слизистой оболочки.

Пероральное применение

Доза зависит от заболевания, степени его тяжести и этапа лечения.

Перорально при тяжелых заболеваниях в начале курса назначают до 15 мг/сут, поддерживающая доза может быть более 5 мг в сутки. Препарат применяют утром и днем, причем две трети дозы должны приходиться на утренний прием, что соответствует физиологическому ритму образования гормонов в организме.

Применять таблетки «Дексаметазона» при остеохондрозе поясничного и шейного отделов для устранения воспалительного процесса необходимо следующим образом:

• в первый, второй, третий день – по 4 таблетки в два приема (утром и днем);
• на четвертый день – по 2 таблетки дважды в день;
• далее – по 1 таблетке в день (утром).

При ревматоидном артрите «Дексаметазон» назначается в небольших дозах. Примерная схема лечения ревматоидного артрита «Дексаметазоном»: первые три дня – по 100 мг в сутки, после чего по 20 мг в течение 4-8 недель.
«Дексаметазон» при подагре оказывает выраженное противовоспалительное действие. Средняя доза – около 50 мг в день. В острый период количество может быть увеличено по усмотрению врача.

Проба Лиддла

Проба с «Дексаметазоном» (малая и большая пробы Лиддла) основывается на снижении образования собственного АКТГ организма по принципу обратной связи при приеме гормонального препарата извне.

Для исключения повышенного функционирования коры надпочечников ставят малую пробу Лиддла. Для этого принимают вещество по 0,5 мг каждые 6 ч в течение 2 сут. У здоровых людей после этого происходит уменьшение выведения 17-ОКС с мочой менее 3 мг/сут, что исключает гиперфункцию коры надпочечников.

При болезни и синдроме Иценко – Кушинга изменения продукции глюкокортикостероидов после приема «Дексаметазона» (малая проба Лиддла) не происходит. При болезни Иценко – Кушинга пероральное введение препарата (большая проба Лиддла: по 2 мг через 6 ч в течение 2 сут) приводит к снижению выведения 17-ОКС с мочой более чем на половину, а при синдроме Иценко – Кушинга изменения экскреции 17-ОКС с мочой не происходит.

Применение у детей

Дозировка «Дексаметазона» внутримышечно детям зависит от веса ребенка и степени тяжести неотложного состояния. Максимальная доза препарата – от 0,2 до 0,4 мг в сутки на килограмм веса.

Передозировка (симптомы и лечение)

Данное состояние проявляется различными симптомами, которые зависят от дозировки препарата и общего состояния организма:

• ЦНС: нарушение сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство;
• ССС: повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, сердечная недостаточность;
• повышение внутричерепного давления, судороги;
• аллергическая сыпь на коже;
• тошнота и рвота.

Первая помощь:

• вызвать врача;
• большое количество чистой воды;
• адсорбенты (активированный уголь, полисорб);
• покой, постельный режим.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

При сочетании с антипсихотическими лекарственными средствами, цитостатиками возможно развитие катаракты, при одновременном приеме антихолинергических препаратов возникает риск повышения внутриглазного давления.

При одновременном назначении с комбинированными оральными контрацептивами, мужскими, женскими гормонами, анаболическими стероидами возможны изменения оволосения, угревая сыпь.

В сочетании с диуретиками возможно развитие гипокалиемии; с НПВС – повышается риск образования эрозивно-язвенных изменений и кровотечений из ЖКТ.

При сочетанном использовании с пероральными антикоагулянтами может быть снижение антикоагулянтного эффекта.

В сочетании с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов «Дексаметазона» из-за увеличения его экскреции.

Опасным является взаимодействие алкоголя и «Дексаметозона». Алкоголь усиливает побочные эффекты лекарства за счет мочегонных свойств. Этанол выводит жидкость из организма, повышая этим концентрацию лекарства в жидких средах организма, вызывая явление передозировки.

Аналоги «Дексаметазона»

Аналогами данного препарата являются все лекарства из группы глюкокортикостероидов:

• «Гидрокортизон»;
• «Преднизолон»;
• «Бетаметазон»;
• «Метилпреднизолон»;
• «Триамцинолона ацетонид»;
• «Будесонид»;
• «Алклометазон»;
• «Мометазона фуроат» и другие.

У всех глюкокортикостероидов одинаковое фармакологическое действие. Лекарства могут выпускаться в разных дозировках и обладать различной эффективностью в зависимости от определенного заболевания.

Сравнение «Дексаметазона» и «Преднизолона»

Выбирая между данными лекарственными средствами, следует руководствоваться назначениями врача. Это обусловлено различиями в концентрации действующего вещества в разных лекарствах. Также различные гормоны, по своей природе являясь глюкокортикоидами, дают разные эффекты.

Например, «Гидрокортизон» в 4 раза слабее, а «Метилпреднизолон» на 20% сильнее, чем «Преднизолон».

Отзывы

«Я лежал в ревматологическом отделении в связи с обострением тяжелого системного заболевания. Мне капали капельницы с «Дексаметазоном». Они вернули меня к жизни. Я безумно благодарен этому спасающему жизни лекарству! Только лекарство это принимать можно строго по рекомендации своего лечащего врача». Василий Петрович.

«Дексаметазон» – очень эффективный гормональный препарат. Мне его назначал ревматолог. Только благодаря этому лекарству я осталась жива. Не надо бояться гормональной терапии. Бывают случаи, когда без нее не обойтись». Валентина.

Заключение

«Дексаметазон» – высокоэффективный препарат из группы глюкокортикостероидов, применяющийся при многих воспалительных, аутоиммунных заболеваниях, во многих неотложных ситуациях и при тяжелом течении некоторых заболеваний.

Наряду с его неоспоримыми качествами, это лекарственное средство имеет очень много серьезных побочных эффектов и неблагоприятных последствий. Именно поэтому принимать «Дексаметазон», как и любой другой гормональный препарат, в любой лекарственной форме возможно только после назначения и под строгим контролем лечащего врача.