Противовоспалительные нестероидные препараты для лечения артроза
Врачи рекомендуют больным применять НПВП нового поколения при артрозе. Современные лекарственные препараты позволяют сделать лечение более безопасным и комфортным. Заболевание суставов сопровождается болью. На ранних стадиях артроза болевые ощущения возникают периодически. При хронической форме они беспокоят больного постоянно, то усиливаясь, то уменьшаясь. Суставные боли бывают очень сильными и мучительными. Нестероидные противовоспалительные препараты являются спасением для больных артрозом.
Как действуют НПВП
Хотя артроз является дегенеративно — дистрофическим заболеванием, он часто становится причиной появления воспалительных процессов в суставных и околосуставных структурах. Нестероидные противовоспалительные препараты оказывают:
- обезболивающее;
- противовоспалительное;
- жаропонижающее действие.
Широкое применение «симптоматических» средств обусловлено их высокой эффективностью. НПВП быстро снижают или полностью снимают даже сильные боли. После их применения воспалительные процессы затухают.
Принцип действия НПВП основан на нарушении синтеза медиаторов боли — простагландинов. Медиаторами боли называются химические вещества, которые образуются в ткани при ее повреждении. Выработка простагландинов в человеческом организме контролируется ферментом циклооксигеназой (ЦОГ). Фермент ЦОГ принимает участие в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. НПВС угнетают циклооксигеназу, не позволяя ей синтезировать простагландины. Из-за снижения количества простагландинов уменьшается боль, понижается температура тела, затухает воспалительный процесс.
Недостатком медикаментов является их отрицательное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Больные, которые вынуждены часто принимать НПВП, страдают от эрозивно — язвенных поражений гастродуоденальной зоны (гастропатии). На фоне облегчения симптомов артроза возникают отрыжка, изжога, тошнота, рвота и боль в желудке. Под действием НПВП появляется язва желудка или двенадцатиперстной кишки.
Прогрессирование заболевания пищеварительного тракта может привести к:
- кровотечениям;
- пенетрации (проникновению в близлежащие органы);
- перфорации (прорыву в брюшную полость) язв;
- стенозированию (сужению) двенадцатиперстной кишки и желудка.
Традиционные НПВС тормозят активность хондробластов и хондроцитов (клеток хрящевой ткани), снижают синтез коллагена и гиалуроновой кислоты, способствуют преждевременной гибели хондроцитов и усиливают дегенерацию хряща. При регулярном их применении артроз прогрессирует.
Побочные эффекты могут вынуждать больных артрозом отказываться от лечения. Гастропатии угрожают не только здоровью, но и жизни пациентов.
Характеристика НПВП нового поколения
При создании НПВП нового поколения особое внимание уделялось снижению вредного влияния на слизистую оболочку гастродуоденальной зоны. Во время исследований были обнаружены изоформы фермента ЦОГ. Действие традиционных НПВС было основано на блокировании изоформ ЦОГ – 1 и ЦОГ – 2. И если угнетение ЦОГ – 2 оказывало обезболивающий и противовоспалительный эффект, то подавление ЦОГ — 1 вызывало нежелательные явления.
Понимание роли изоформ фермента ЦОГ привело к открытию НПВП нового поколения. Чтобы нивелировать негативные качества НПВП, были созданы лекарственные препараты, избирательно воздействующие только на фермент ЦОГ – 2. Они названы селективными ингибиторами ЦОГ – 2.
Клинические исследования подтвердили низкую гастроинтестинальную токсичность новых лекарств. Хотя риск развития гастропатии не исчез, частота ее появления значительно снизилась.
НПВП нового поколения при шейном остеохондрозе и других его видах подразделяют на преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ – 2 и специфические (высокоселективные). Преимущественно селективные препараты характеризуются высокой избирательностью к ЦОГ – 2 и низкой к ЦОГ – 1. Высокоселективные подавляют только ЦОГ – 2.
Хотя на первый взгляд высокоселективные препараты при остеохондрозе являются более безопасными, данные клинических исследований свидетельствуют об обратном. В развитии болевого синдрома и воспалительной реакции принимают участие обе изоформы. Поэтому преимущественное угнетение ЦОГ – 2 позволяет добиться отличного лечебного результата с незначительными побочными реакциями.
При существенном подавлении только ЦОГ – 2 возникают дополнительные нежелательные последствия. Применяемые высокоселективные нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе негативно влияют на овуляцию и на синтез простациклина (препятствует образованию тромбов).
Селективные ингибиторы ЦОГ – 2 разделяют на 3 группы препаратов:
- Производные сульфонанилидов.
- Представители коксибов.
- Производные оксикамов.
Достоинства и недостатки НПВП нового поколения
НПВП нового поколения не превосходят эффективностью классические препараты. Однако они более безопасны, особенно для людей, страдающих от болезней желудочно-кишечного тракта.
Современные медикаменты не оказывают антитромбоцитарного действия, как неселективные НПВП, поскольку тромбоциты содержат только фермент ЦОГ – 1. Селективные ингибиторы ЦОГ – 2 назначают больным, которые одновременно принимают антикоагулянты.
НПВС нового поколения оказывают положительное воздействие на хрящевую ткань, помогая остановить развитие артроза и восстановить функционирование сустава. Они принуждают хондроциты вырабатывать:
- межклеточное вещество хряща;
- гликозаминогликаны (вещества, образующие матрикс хряща);
- коллаген.
Эти вещества необходимы для полноценного функционирования хрящевой ткани.
В то же время селективные НПВП способны повышать риск развития инфаркта миокарда, сердечной недостаточности и инсульта.
Избирательное угнетение ЦОГ – 2 может приводить к задержке жидкости в организме, повышению артериального давления и обострению сердечной недостаточности.
Производные сульфонанилидов
Одним из первых был произведен селективный ингибитор ЦОГ – Ц 2 Нимесулид (Найз, Нимика, Нимулид, Нимесил). Многочисленные исследования и клинический опыт доказали высокую эффективность и хорошую переносимость препарата. За почти 3 десятилетия применения лекарственного средства серьезных анафилактических реакций или осложнений со стороны пищеварительной системы (образование язвы, кровотечения) не было зафиксировано.
Характерной особенностью Нимесулида является способность не только угнетать деятельность ЦОГ – 2, но и блокировать ее выработку.
Нимесулид относится к преимущественно селективным лекарственным средствам. Он на 88% подавляет активность ЦОГ – 2 и на 45% — ЦОГ – 1. При этом воздействие на ЦОГ – 2 длится дольше.
Лекарственное средство часто назначается больным артрозом из-за его способности снижать в синовиальной (суставной) жидкости уровень коллагеназы. Коллагеназа разрушает коллаген и протеогликаны (вещества межклеточного матрикса соединительной ткани), стимулируя прогрессирование артроза.
После применения Нимесулида при шейном остеохондрозе и артрозе:
- снижается интенсивность боли;
- уменьшается отек;
- воспалительный процесс затухает.
Сустав частично или полностью восстанавливает свою подвижность.
Нимесулид выпускается в виде таблеток, гранул для приготовления суспензии и мази для наружного применения. Гранулы разводят в охлажденной кипяченой воде (содержимое 1 пакетика на 100 мл воды). Приготовленная суспензия хранению не подлежит. Таблетки или суспензию принимают внутрь 2 раза в день. Мазь наносят на пораженное место и слегка втирают. Процедуру повторяют 3 — 4 раза в день. После нее снижается боль и уменьшается опухоль. Препарат помогает улучшить двигательную активность пораженного сустава.
Курс лечение составляет 2 — 8 недель. Он определяется врачом на основании стадии и тяжести заболевания.
После случаев развития серьезных осложнений со стороны печени на фоне приема данного лекарственного препарата были проведены дополнительные исследования на предмет гепатотоксичности Нимесулида. Однако связь лекарственного препарата с появлением гепатопатий не была доказана.
Нимесулид противопоказан беременным женщинам и кормящим мамам.
Представители коксибов
Целекоксиб (Целебрекс) относится к высокоселективным НПВС. Он быстро снижает болевой синдром и уменьшает воспаление. Терапевтические дозы являются безопасными для человека и не вызывают осложнений. Целекоксиб существенно уменьшает риск образования гастродуоденальных язв и других заболеваний пищеварительной системы. Он незначительно увеличивает вероятность тромбоза.
Лекарство быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через 2-3 часа. В случае приема жирных продуктов перед употреблением дозы Целекоксиба усваивание замедляется. Максимальная концентрация появится только через 6-7 часов. На этот показатель влияют масса тела и пол пациента. У людей с небольшим весом тела и у женщин концентрация действующего вещества выше, чем у других больных. Таким людям нужно начинать терапию с минимальных доз.
Длительность терапии зависит от состояния больного. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями назначают минимальные дозы и кратковременный курс лечения.
Препарат изготавливается в капсулах. Их принимают дважды в день. Целекоксиб в виде мази не выпускается.
Целекоксиб не назначается больным с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью и при пептической язве во время ее обострения. Противопоказанием являются желудочно — кишечное кровотечение и воспаление кишечника. Нельзя применять Целекоксиб:
- людям, страдающим от бронхиальной астмы;
- детям до 18 лет;
- беременным;
- кормящим женщинам.
Вальдекоксиб (Бекстра) быстро всасывается после приема внутрь. В отличие от Целекоксиба, жирная пища не влияет на скорость его усваивания. Максимальная концентрация действующего вещества возникает через 3 часа. Подтверждено негативное влияние Вальдекоксиба на овуляцию. Однако действие является обратимым.
Лекарственный препарат с осторожностью назначают больным с артериальной гипертензией и с сердечной недостаточностью. Не рекомендуется применять Вальдекоксиб пожилым людям, беременным и кормящим женщинам, больным с нарушениями функции печени и почек, кроме того, детям до 18 лет. Запрещается пить Вальдекоксиб при наличии пептической язвы в острой стадии, тяжелой сердечной или почечной недостаточности.
Таблетки пьют 1 раз в день. В первые сутки лечения можно принять препарат дважды. Лекарственной формы препарата в виде мази не существует.
Производные оксикамов
Эффективность и безопасность Мелоксикама (Мовалис, Амелотекс) проверена многократными клиническими исследованиями. Он быстро купирует болевой синдром и снимает воспаление. Среди всех других НПВП нового поколения Мелоксикам чаще всего рекомендуется при артрозе и при шейном остеохондрозе. Достоинством препарата является возможность принимать его длительное время без ущерба для здоровья.
Эффективность лечения Мелоксикамом сопоставима с результатами лечения Диклофенаком — «золотым стандартом» противовоспалительной терапии. При этом частота гастроэнтерологических осложнений наблюдается в 3 раза реже. Обострение имеющихся гастритов и язвенных болезней возникает иногда только после длительного курса лечения Мелоксикамом (более полугода).
Выпускается лекарственный препарат в виде таблеток, свечей и растворов для внутримышечных инъекций. Таблетки принимают внутрь 1 раз в день во время еды. Свечи вводят 1–2 раза в сутки. Внутримышечное введение показано только в первые 2–3 дня терапии. Мази Мелоксикам не существует.
Мелоксикам не назначают при почечной и печеночной недостаточности. Он противопоказан беременным и кормящим женщинам, а также детям до 15 лет.
Лорноксикам (Ксефокам) является мощным обезболивающим средством. По силе воздействия его можно сравнить с Морфином. Терапевтический эффект сохраняется 12 часов. Лекарственное средство не вызывает нарушений со стороны нервной системы и не вызывает привыкания.
При одновременном приеме с пищей время достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2 — 3 часов. Препарат выпускается в виде таблеток и порошка для внутримышечных и внутривенных инъекций. Инъекции делают 1 раз в сутки. В первый день лечения может быть назначено 2 введения. Таблетки принимают 2 — 3 раза в день. Лекарственной формы в виде мази не существует.
Противопоказанием является тяжелая форма сердечной, почечной и печеночной недостаточности, желудочно-кишечные или церебрально — сосудистые кровотечения, пептическая язва в острой форме, тромбоцитопения, а также беременность и период кормления грудью.
Источник
Медикаментозное лечение — это главная часть терапии. С её помощью разрушение суставов замедляется, можно предупредить появление осложнений, а также устранить симптоматику заболевания. Препараты с противовоспалительным действием от артроза суставов назначаются именно для симптоматической терапии, главная их цель — снять болевые ощущения, сопровождающие процесс воспаления. Однако причину болезни они устранить не способны, поэтому являются лишь частью комплексного лечения.
Классификация лекарств
Противовоспалительные препараты делятся на нестероидные и гормональные (стероидные). При появлении болевых ощущений в суставах преимущественно назначаются НПВС. Неприятный синдром может появиться на фоне поражения нервных окончаний и/или раздражения ноцицепторов. Ноцицептивные боли — это результат сложных биохимических процессов, характерных именно для артрозов.
НПВС обладают меньшей активностью снятия воспаления, чем стероидные средства, но у них меньше побочных эффектов, поэтому они применяются намного чаще.
По химической структуре нестероидные препараты против воспаления делятся:
- на некислотные производные — алканоны и производные сульфонанилида.
- на кислоты — производные фенилуксусной, изоникотиновой, индолуксусной, пиразолидины, оксикамы, пропионовой и салициловой.
По своему действию НПВС бывают: селективные, неселективные, с выраженным анальгезирующим (Кеторолак, Кетопрофен) или противовоспалительным (Индометацин, Флурбипрофен) эффектом.
Побочные эффекты
Люди, которые не разбираются в медицине, необъективно расценивают гормональные препараты и одновременно относят нестероидные препараты к полностью безобидным. Такое убеждение нельзя назвать правильным. Побочные эффекты от НПВС довольно серьёзные, и их много:
- Основная часть препаратов — это производные кислот, поэтому они крайне негативно влияют на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Страдающим гастритом и язвой приём таких лекарств противопоказан.
- У многих препараты вызывают запор, расстройство, тошноту, изжогу и вздутие живота, даже несмотря на то, что у пациента нет эрозивных и язвенных заболеваний.
- В редких случаях возможна бессонница и головокружение.
- Отмечается замедление кровообращения в почках, что приводит к задержке солей и жидкости, вследствие чего повышается АД.
- При нарушении кроветворения препараты не назначаются, так как способны изменить характеристики крови.
- Возможны аллергические проявления в виде зуда, высыпаний, вплоть до анафилактического шока.
- При аспириновой триаде НПВС строго запрещены.
- Некоторые нестероидные лекарства запрещены при беременности. Например, Индометацин может вызвать порок развития плода, а Нимесулид изменяет маточный тонус.
При длительном приёме противовоспалительных при артрозе усугубляются дегенеративные и дистрофические процессы в суставах, это является слишком высокой платой за снятие симптоматики. Стоит с осторожностью применять такие медикаменты.
Правила применения
Форма выпуска НПВП различна:
- пероральная группа (капли, таблетки, суспензии и капсулы);
- растворы для инъекций;
- свечи и местного действия (пластыри, мази, крема и гели).
В основном назначается приём пероральных лекарств, так как средства местного применения действуют только в зоне поражения, а этого не всегда достаточно. Системные отличаются своим быстрым действием. Плюс мазей и гелей в том, что они могут привести лишь к локальной аллергии.
НПВП при артрозе назначаются на первом этапе лечения до купирования воспалительного процесса и повторно в период обострения. Лечение ими должно проходить с осторожностью:
- С учётом противопоказаний и по назначению лечащего врача.
- Курсом не более 14 дней и без передозировок.
- Средства не рекомендуется комбинировать.
- При долгом приёме следует проходить обследование, чтобы понимать картину состояния почек, ЖКТ, крови и печени.
- Пить много жидкости для уменьшения гастроинтестинальной токсичности.
- Под запретом спиртные напитки.
Понизить дозу НПВП можно с помощью физиотерапии. При отсутствии обострения достаточно принимать хондропротекторы.
Обзор препаратов
Обзор препаратов
Аспирин относится к средству 1-го поколения, в настоящее время к нему прибегают крайне редко. Его действие, по сравнению с современными лекарствами, выражено слабо, а побочных эффектов от него достаточно много: может спровоцировать развитие подагры, нарушает свёртываемость крови, вызывает аллергию и уменьшает родовую деятельность во второй половине беременности.
Быстро действует и хорошо обезболивает Анальгин. Однако во многих странах его запретили по причине угнетения функции кроветворения. Список препаратов НПВП при артрозе включает такие широко применяемые медикаменты, как Индометацин, Кетопрофен, Ибупрофен, Диклофенак, а также препараты нового поколения — Целекоксиб, Нимесил, Мовалис, Ксефокам и другие.
Индометацин и Кетопрофен
Индометацин имеет сильный противовоспалительный эффект, обезболивание выражено не так ярко. Показан к применению в таких формах:
- Таблетки — Метиндолретард, Индовис ЕС, Индометацин.
- Капсулы пролонгированного действия Индоторад.
- Индометациновая мазь.
Приём осуществляется после пищи. Курс лечения индивидуален и назначается врачом. Противопоказаниями являются беременность, период кормления грудью и дети до 14 лет. Стоимость таблеток от 25 рублей, мазей — от 23 рублей. Кетопрофен обладает самым выраженным анальгезирующим действием. При артрозе назначаются капсулы по 50 мг, таблетки по 100 и по 150 мг.
Швейцарским аналогом является Кетонал, стоит он в два раза дороже, чем российский препарат. Если заболевание сопровождается мышечными спазмами, используется пластырь Кетонал Термо.
Ибупрофен и Диклофенак
Ибупрофен, как и Кетопрофен, — препарат пропионовой кислоты, но с более слабым эффектом обезболивания, Индомецину уступает по своему противовоспалительному действию. Назначается при остеоартрозах и при поражении суставов неревматического характера. Разрешён детям с 6 лет.
Коммерческие названия могут отличаться — Ибалгин, Ибупром, Нурофен.
Выпускается в форме:
- Обычных таблеток по 200 и 400 мг, шипучих Ибупрофен-Хемофарм по 400 мг.
- Суспензии.
- Геля и мази.
Препарат имеет массу побочных эффектов, но хорошо переносится. Стоимость блистера на 20 таблеток — 19 рублей.
Диклофенак — частично селективный препарат, имеет равносильный обезболивающий и противовоспалительный эффект. Формы выпуска:
- Капсулы Наклофен Дуо.
- Инъекционный раствор.
- Таблетки Ортофен, Диклофенакретард, Вольтарен и Диклофенак.
- Мази и гели — Диклофенак, Диклак гель, Диклоран плюс, Вольтаренэмульгель, Диклоген.
- Трансдермальный пластырь.
- Спрей для втирания Вольтарен.
При сильных болях инъекции вводятся один раз в день по 75 мг 1−2 дня. Пластырь применяется раз в день. Доза пероральных препаратов составляет 2−3 раза в день по 25−50 мг. Стоимость 20 таблеток от 50 рублей.
Медикаменты нового поколения
При выборе схемы лечения артроза все чаще назначаются препараты нового поколения, которые обладают избирательным действием. Их раздражающее влияние на слизистые оболочки ЖКТ намного ниже, чем у неселективных. А также они не оказывают негативного влияния на ткань хряща, а, наоборот, восстанавливают её.
Конечно, есть и другая сторона медали: они задерживают в клетках жидкость, что ведёт к повышению АД, увеличивает риск образования тромбов и заболеваний сердца и сосудов.
Группа включает:
- Нимесулид — он снижает воспалительный процесс и концентрацию фермента коллагеназы, который деформирует хрящ. Форма выпуска таблетки, мази (Найз гель) и гранулы для приготовления суспензии (Нимесил).
- Коксибы — капсулы и таблетки Вальдекоксиб и Цлекоксиб.
- Оксикамы — Мовалис и Ксефокам.
Коксибы обладают большей степенью избирательности. Противопоказаниями являются почечная и сердечная недостаточность, язва в анамнезе, предрасположенность к внутренним кровотечениям.
Если у пациента нет склонности к образованию тромбов и сердечным заболеваниям, препараты можно применять длительно. Их недостаток в высокой стоимости, зато можно сэкономить на средствах, которые нейтрализуют побочные эффекты.
НПВС быстро снимают симптоматику, поэтому кажется, что они эффективнее, чем хондропротекторы. Но не стоит забывать, что причину артроза они не устраняют и не предназначены для длительного лечения. Выбирая между традиционными медикаментами и препаратами нового поколения, надо учитывать, что первые наносят вред ЖКТ, а вторые — сердцу и сосудам.
Источник
