Ревматоидный артрит арава при его лечении

Составляющие компоненты

В состав препарата входят следующие компоненты:

• основной компонент – лефлуномид 10 мг, 20 мг и 100 мг;
• дополнительные составляющие элементы – крахмальный кукурузный порошок, лактозы моногидрат, поливидон К25 (повидон К25), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат;
• компоненты пленочной оболочки — макрогол 8000, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa•s), тальк, титана диоксид (Е171).

Точка зрения пациентов

Арава – это базисный медикамент, обладающий противоревматическими свойствами. Оказывает противовоспалительный и антипролиферативный эффект. Средство выпускается в виде таблеток с уровнем дозировки активного компонента — 10 мг, 20 мг и 100 мг.

Таблетки с уровнем дозы 100 мг содержатся по 3 штуки в одном блистере, который состоит из фольгированной основы из алюминия с ламинированным покрытием. В картонной упаковке содержится одни блистер.

Таблетки с дозировками 10 мг и 20 мг помещены во флакон из полиэтилена с навинчивающейся крышкой. В одном флаконе содержится 30 таблеток. Флакон содержится в упаковке из картонной основы.

Фармакологический профиль

Активный компонент препарата – лефлуномид. Принцип воздействия активного компонента напрямую связан с ингибированием фермента дегидрооротатдегидрогеназы.

Согласно проведенным исследовательским мероприятиям выявлено, что активный метаболит лефлуномида, образование которого в человеческом организме происходит в процессе метаболизирования, избирательно взаимодействует с ферментом дегидрооротатдегидрогеназы, что в результате приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов.

Этот принцип действия активного компонента приводит к образованию иммуносупрессивного эффекта. Т-лимфоциты обеспечивают запуск цепи реакций, которые лежат в основе патогенеза артрита с ревматоидным течением, что приводит к подавлению клеточного звена иммунитета. Это подавление оказывает положительное воздействие на течение болезни в острой форме.

Кроме торможения пролиферации Т-лимфоцитов, лекарственное средство оказывает снижение восприимчивости рецепторов ткани к интерлейкину-2. В результате этого происходит снижение чувствительности к медиатору и оказывается противовоспалительное воздействие.

Принимать препарат необходимо пероральным способом, прием препарата не зависит от режимов употребления пищи. При этом употребление еды не оказывает влияния на уровень биодоступности препарата.

В кишечнике всасывается до 90 % активного компонента. В печени происходит быстрое метаболизирование с появлением активной формы, которая оказывает воздействие на клеточное звено иммунного ответа.

Период полувыведения составляет 14 дней. Положительное воздействие от лекарства наступает через 1-1,5 месяца после начала применения. Лекарственное средство обладает свойством кумулирования в органах и тканях, в связи с этим действие лекарства может длиться долгое время до полугода.

Когда применение лекарства не рекомендовано

Лекарственное средство не рекомендуется принимать при следующих состояниях:

• во время расстройства функционирования печени;
• при иммунодефиците в тяжелой форме, к примеру, СПИД;
• во время почечной недостаточности тяжелого и умеренного типа;
• во время неконтролируемых инфекционных поражений в тяжелой форме;
• при наличии гипопротеинемии в тяжелой форме, к примеру, во время нефротического синдрома;
• во время состояний анемии, тромбоцитопении или лейкопении, которые вызвали другие причины (помимо артритов с псориатическим и ревматоидным характером), а также при расстройствах связанных с костномозговым кроветворением;
• при возникновении повышенной чувствительности к составляющим элементам лекарственного средства;
• не рекомендуется принимать беременным женщинам;
• при грудном вскармливании;
• детям и подросткам до 18 лет.

Лекарственное средство Арава принимается в целом виде пероральным способом. Таблетка проглатывается целиком, при этом запивается большим количеством жидкости. Прием лекарства не нужно привязывать к употреблению пищи, потому что еда не оказывает влияния на всасывание медикамента

Лечение артрита в псориатической форме, а также ревматоидного артрита следует начинать с приема высокой дозировки лекарства – 100 мг 1 раз в день в течение 3 дней.

В первые три дня можно использовать специальную форму выпуска препарата 100 мг по 3 таблетки в упаковке. После этого можно переходить на поддерживающее терапевтическое лечение, во время которого принимается по 20 мг лекарства одни раз в день.

При обоих состояниях положительный эффект от лечебной терапии при помощи этого препарата проявляется через месяц. В последующий период лечебный эффект увеличиться в течении 4-6 месяцев.

Обратите внимание — случаи передозировки и «побочки»

Во время применения лекарства больше положенной дозы, может проявиться симптоматика передозировки. При усилении симптомов побочных действий следует провести симптоматическое лечение. Для начала принимаются средства, предназначенные для отмывания – активированный уголь и Колестирамин.

Колестирамин принимается в дозе по 8 г 3 раза в 24 часа. Активированный уголь следует принимать пероральным способом или через зонд по 50 г через каждые 6 часов в течение 24 часов.

Во время применения лекарства Арава проявляются следующие побочные состояния:

• может наблюдаться повышение артериального давления;
• в редких случаях появляются нарушения функционирования легких с интерстициальным течением, которые могут иметь риск летального исхода;
• возникновение приступов тошноты, рвотных позывов, диареи, появление анорексического состояния, поражений слизистой поверхности полости рта ротовой полости, появление различных язв и стоматита в полости рта;
• появление болевых ощущение в области живота;
• в редких случаях может возникнуть нарушения вкусовых качеств и появление панкреатита;
• появление головокружений , головных болей, парестезии, состояния беспокойства;
• иногда беспричинно может появиться разрыв сухожилий, а также состояние тендосиновита;
• проявление зуда, экзем, повышенной сухости структуры кожи, повышенное выпадение волос;
• в редких случаях может появиться симптоматика синдрома Стивенса-Джонсона, мультиформенной эритемы, токсического эпидермального некролиза;
• различные аллергические реакции;
• могут возникнуть проявления лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии, анемии, панцитопении;
• состояние гипербилирубинемии, повышение уровня активности печеночных ферментов, в редких случаях может появиться желтуха, гепатит, некроз печени в острой форме, почечная недостаточность;
• со стороны половых органов может наблюдаться снижение уровня концентрации спермы, а также подавление активности сперматозоидов;
• иногда может наблюдаться снижение веса, слабое повышение уровня креатинфосфокиназы;
• в редких случаях наблюдается слабое состояние гиперлипидемии, небольшой гипофосфатемии, гипокалиемии, гипоурекемии;
• во время применения медикаментов иммуносупрессивного типа повышается риск появления малигнизации и лимфопролиферативных патологий;
• иногда может появиться сепсис и тяжелые состояния с риском летального исхода;
• состояние астении.

Особые указания

Обязательно нужно обратить внимание на следующие особенности при приеме средства:

• лекарство должно назначаться больным только после медицинского обследования;
• поскольку активный элемент лекарства имеет способность накапливаться в организме и обладает долгим периодом выведения, после приема проводиться отмывание при помощи Колистерамина или активированного угля;
• препарат может оказывать вредное воздействие на печень, поэтому во время его приема нужно контролировать уровень ферментов печени;
• мужчин, которые проходят лечение этим препаратом, необходимо предостеречь о необходимости соблюдения надежной контрацепции, а также о вероятности фетотоксического воздействия лекарственного средства, которое связано с влиянием этого компоненты на сперматозоиды;
• женщины детородного возраста перед тем, как начать лечение, обязательно должны пройти осмотр гинеколога на наличие беременности и должны быть предупреждены о последствиях;
• если женщина хочет забеременеть после окончания курса лечения с помощью этого средства, то она должна предварительно провести курс отмывания активированным углем или Колистерамином в течение 1,5 месяца.

Интересную и важную информацию можно узнать, изучив обзор врача о препарате Арава и отзывы тех больных, которые уже принимали это средства для лечения ревматоидного артрита.

Обзор врача

Вопрос покупки

Цена флакона с количеством таблеток 30 штук с дозировкой 10 мг составляет от 3300 рублей, флакон №30 с дозировкой 20 мг – от 4000 рублей, также для покупки доступны аналоги препарата Арава:

• Лефлуномид;
• Селлсепт;
• Програф;
• Лефлютаб;
• Лефно.

Самостоятельно заменять препарат аналогичным категорически не рекомендовано!

Состав

В состав 1 таблетки Арава входит действующее вещество лефлуномид в количестве 10, 20 или 100 мг, а также вспомогательные вещества и компоненты пленочной оболочки.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в таблетированной форме по 10, 20 или 100 мг активнодействующего вещества.

Фармакологическое действие

Противоревматический препарат. Арава обладает выраженной иммуносупрессивной активностью, также оказывает противовоспалительный и антипролиферативный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество — лефлуномид. Механизм действия лефлуномида связан с ингибированием фермента дегидрооротатдегидрогеназы. В исследованиях доказано, что активный метаболит лефлуномида, который образуется в процессе метаболизма в организме человека, избирательно взаимодействует с этим ферментом, что сопровождается угнетением пролиферации Т-лимфоцитов. Данный механизм действия обеспечивает иммуносупрессивный эффект. Т-лимфоциты запускают цепь реакций, лежащих в основе патогенеза ревматоидного артрита, а потому, угнетение клеточного звена иммунитета положительно сказывается на течении заболевания в острой его стадии.

Указанный эффект лефлуномида не единственный. Помимо торможения пролиферации Т-клеток Арава понижает восприимчивость рецепторов тканей к интерлейкину-2. Последний является триггерным фактором для запуска воспалительной реакции в органах и тканях, так что снижение чувствительности к медиатору оказывает противовоспалительный эффект.

Принимают Араву внутрь перорально, независимо от приема пищи (последний не влияет на биодоступность).

В кишечнике всасывается до 90 % действующего вещества лефлуномида. Лефлуномид в печени быстро метаболизируется с образованием активной формы, которая и оказывает влияние на клеточное звено иммунного ответа.

Время полувыведения — до двух недель. Эффект от приема лефлуномида наступает через четыре — шесть недель после начала приема, препарат имеет свойство кумулироваться в органах и тканях, а потому действие сохраняется в течение длительного промежутка времени — до полугода.

Показания к применению

Арава (лефлуномид) применяется для лечения пациентов с ревматоидным артритом в активной стадии. Также имеются данные о возможности применения препарата при артрите псориатическом (тоже в активной форме).

Противопоказания

Арава противопоказана при наличии гиперчувствительности к активному веществу.

Не следует назначать лефлуномид при нарушении работы печени, при тяжелой степени иммунодефицита (в том числе при СПИДе).

Противопоказанием к назначению Аравы также будут значительные нарушения кроветворения, выраженная анемия, тромбоцитопения или лейкопения. Нельзя назначать Арава при тяжелых инфекционных заболеваниях.

Почечная недостаточность как умеренная, так и тяжелая, является относительным противопоказанием к назначению лефлуномида (ввиду недостаточного опыта применения).

Снижение содержания белка в крови может являться противопоказанием для назначения лефлуномида.

Арава не предназначена для применения и при беременности. Нельзя назначать лефлуномид в период кормления грудью.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: при приеме лефлуномида возможно повышение кровяного давления, в крайне редких случаях может присоединяться воспаление кровеносных сосудов (васкулит).

Пищеварительный тракт может отреагировать на прием препарата диареей, рвотой или тошнотой, снижением аппетита. Нередко наблюдается нарушение работы печени, которое можно зафиксировать по повышению активности специфических ферментов трансаминаз.

Также возможно повышение уровня билирубина в плазме крови. Гораздо реже на фоне приема лефлуномида развивается гепатит, который может сопровождаться печеночной недостаточностью. В худшем случае в печени может произойти острый некроз.

Страдает при приеме Аравы и костно-мышечная система, в частности, связочный аппарат (наиболее частое осложнение — воспаление сухожилий, тендовагиниты).

Поскольку лефлуномид оказывает воздействие на все активно пролиферирующие ткани, при его приеме может иметь место выпадение волос и изменение состояния кожных покровов (сухость кожи, экзематозные проявления), возможно развитие полиморфной экссудативной эритемы и синдрома Лайелла. Также аллергическая реакция на препарат может проявиться в виде анафилактического шока.

Кроветворная система может отреагировать на прием лефлуномида лейкопенией, снижением уровня эритроцитов, незначительной тромбоцитопенией. В более тяжелых случаях может развиться агранулоцитоз. Лефлуномид в сочетании с другими иммунодепрессантами повышает вероятность развития инфекций, злокачественных новообразований, заболеваний кроветворной системы.

Арава, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Арава выпускается в таблетках, которые содержат 10 мг, 20 мг или 100 мг лефлуномида.

Прием препарата возможен только при непосредственном участии доктора, который имеет опыт применения подобных лекарственных средств в лечении ревматоидного артрита. Согласно инструкции по применению Аравы, как правило, терапию начинают с ударной стартовой дозы 100 мг в сутки, которую назначают на три дня. После этого переходят на поддерживающую дозировку 10 или 20 мг в сутки. Принимать однократно независимо от приема пищи, запивать лекарственное средство большим количеством воды.

Передозировка

При приеме лефлуномида возможна передозировка. Лечение заключается в приеме тех же препаратов, которые используются для отмывания — активированный уголь и колестирамин.

Колестирамин принимают внутрь по 8 г 3 раза в течение суток. Активированный уголь — перорально либо через зонд по 50 г течение суток каждые шесть часов.

Взаимодействие

Поскольку лефлуномид оказывает токсическое действие на печень, возможно усиление этого эффекта при применении прочих гепатотоксических (в том числе алкогольсодержащие напитки) и иммуносупрессивных средств. Такое же усиление токсического действия может иметь место, если прием этих лекарственных средств начинают без описанной выше процедуры «отмывания».

При ревматоидном артрите не зафиксировано случаев взаимодействия между лефлуномидом и цитостатическим препаратом метотрексатом, который также входит в схемы лечения данного заболевания.

Следует осторожно применять лефлуномид с такими препаратами, как фенитоин, толбутамид, варфарин, так как лефлуномид ингибирует активность фермента, отвечающего за метаболизм этих препаратов.

Лефлуномид не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Поскольку лефлуномид имеет свойство накапливаться в органах и тканях, и, кроме всего прочего, имеет большой период полувыведения, после прекращения приема препарата Арава нужно произвести процедуру «отмывания». С этой целью пациенту назначают колестирамин в дозировке 8 г трижды в сутки в течении 11 дней, либо можно как альтернативное средство использовать активированный уголь. Его необходимо принимать по схеме: 50 г измельченного порошка четырежды в день на протяжении тех же одиннадцати дней.

Поскольку возможно развитие серьезных осложнений со стороны печени, прием лефлуномида должен сопровождаться постоянным контролем уровня печеночных ферментов и прочих показателей состояния печеночной паренхимы.

Мужчины, которые получают лефлуномид, должны быть осведомлены о его возможном токсическом действии на сперматозоиды, и, соответственно, возникает необходимость применения проверенных средств контрацепции.

Детям младше 18 лет препарат Арава не назначают.

Женщины фертильного возраста перед стартом курса терапии лефлуномидом обязательно должны быть обследованы гинекологом на предмет беременности и предупреждены о возможных последствиях. Если женщина высказывает желание завести ребенка по окончании курса приема лефлуномида, она должна пройти процедуру отмывания, после чего будет определен уровень препарата в плазме крови. После того, как он снизится до уровня 0,02 миллиграмм на литр необходимо подождать еще полтора месяца, и лишь затем можно думать о зачатии. В идеале после окончания курса лечения лефлуномидом от зачатия нужно воздерживаться еще в течение двух лет.

Аналоги Аравы

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами можно назвать препараты: Лефлуномид, Лефлютаб, Лефно.

Отзывы об Араве

Средство, в основном, помогает при ревматоидном артрите, останавливая прогрессирование болезни. Прекращается разрушение суставов, однако, возможны слабые боли в них, а также отеки в жару.

Согласно отзывам об Араве на форумах, часты побочные эффекты от данного средства. Начинают выпадать волосы, появляется диарея, однако, обычно данные симптомы проходят с течением времени.

Цена Аравы, где купить

Цена Аравы в таблетках по 10 мг составляет 3300 рублей за упаковку в 30 штук.

Таблетки по 20 мг купить в Москве можно по цене в 4000 рублей.