Салазопирин при ревматоидном артрите
Салазопирин-ЕN — противовоспалительное средство, которое применяется при заболеваниях кишечника.
Препарат и его метаболиты проявляют иммуномодулирующие свойства, оказывают антибактериальное действие, влияют на каскад арахидоновой кислоты и изменяют активность определенных ферментов. Конечным клиническим результатом является уменьшение активности процесса воспаления в кишечнике. При ревматоидном артрите модификация течении болезни наблюдается через 1-3 месяца с характерным снижением уровня С-реактивного белка и значений других показателей воспаления. МЕ не рассматривается как причина этого эффекта.
Радиографические исследования показали значительное замедление прогрессирования болезни (по индексу Ларсена или Шарпа) у пациентов на ранних стадиях заболевания при применении сульфасалазина в течение двух лет по сравнению с плацебо или гидроксихлорохином. При отмене препарата положительный эффект, очевидно, сохраняется.
Фармакокинетика
Примерно 90% дозы достигает толстой кишки, где препарат расщепляется бактериями на сульфапиридин (СП) и месалазин (МЭ). Эти соединения также активны; нерасщепленный сульфасалазин (САСП) также проявляет активность при различных симптомах. Большая часть СП всасывается и подвергается гидроксилирования или глюкуронизации; в моче обнаруживается смесь неизмененном и метаболизированного СП. Определенное количество МЕ увлекается и испытывает ацетилирования в стенке толстой кишки, поэтому с мочой выводится преимущественно АЦ-МЕ. САСП выводится в неизмененном виде с желчью и мочой.
В исследованиях применения EN-таблеток не было обнаружено статистически значимой разницы между значениями основных параметров данной лекарственной формы и эквивалентной дозы САСП в виде порошка; поэтому ниже приведены данные для обычных таблеток. Нет свидетельств того, что при применении Салазопирин для лечения заболеваний кишечника системные концентрации оказывают какое-либо влияние, отличающийся от побочных реакций. Так, при уровнях СП выше 50 мкг / мл значительно возрастает риск возникновения побочных реакций, особенно у пациентов с медленным процессом ацетилирования.
При пероральном применении САСП в разовой дозе 3 г, максимальная концентрация САСП в сыворотке крови достигается через 3-5 часов; период полувыведения составлял 5,7 ± 0,7 часов, период задержки — 1,5 часа. В период поддерживающей терапии почечный клиренс САСП составил 7,3 ± 1,7 мл / мин, для СП 9,9 ± 1,9, а для АЦ-ME — 100 ± 20.
Свободный СП впервые появляется в плазме крови через 4,3 часа после приема разовой дозы; период полувсасывания составляет 2,7 часа. Период полувыведения по подсчетам составляет 18 часов.
Месалазин: в моче был определен только АЦ-МЕ (не свободен МЕ); вероятно, ацетилирования значительным образом происходит в слизистой оболочке толстой кишки. После приема 3 г САСП, период задержки составил 6,1 ± 2,3 часа, уровни общего МЕ в плазме крови были ниже 2 мкг / мл. Период полувыведения с мочой составил 6,0 ± 3,1 часа, а период полувсасывания, исходя из этих данных, составляет 3,0 ± 1,5 часа. Константа почечного клиренса составляла 125 мл / мин в соответствии со скоростью клубочковой фильтрации.
Нет свидетельств того, что кинетика препарата у больных ревматоидным артритом будет отличаться от описанной выше.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Салазопирин-ЕN являются:
— Индукция и поддержания ремиссии при язвенном колите; лечения болезни Крона в активной стадии.
— Лечение ревматоидного артрита у взрослых в случае недостаточной эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
— Лечение ювенильного полисуставного или олигосуставного ревматоидного артрита.
Способ применения
Дозу применения препарата Салазопирин-ЕN следует подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и переносимости препарата. Таблетки следует глотать целиком, не ломать и не крошить.
Пациенты пожилого возраста особые предостережения отсутствуют.
Язвенный колит. Взрослые.
Тяжелый приступ: 2-4 таблетки Салазопирин 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами как часть режима интенсивной терапии. При быстром прохождении таблеток эффективность препарата может снижаться.
Ночной интервал между приемами не должен превышать 8:00.
Нападение средней тяжести: 2-4 таблетки 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами.
Нападение легкой тяжести: 2 таблетки 4 раза в сутки со стероидами или без них.
Поддерживающая терапия: после индукции ремиссии дозу постепенно снижают до 4 таблеток в сутки. В этой дозе препарат необходимо принимать постоянно, поскольку при прекращении лечения даже через несколько лет после острого приступа риск рецидива возрастает в 4 раза.
Дети. Дозу уменьшают пропорционально массе тела.
В случае острого приступа или рецидива: 40-60 мг / кг в сутки.
Поддерживающее лечение: 20-30 мг / кг в сутки.
Болезнь Крона
При болезни Крона в острой стадии Салазопирин-EN-табс следует принимать по той же схеме, что и при приступах язвенного колита (см.
Выше).
Ревматоидный артрит. Взрослые.
У пациентов с ревматоидным артритом и пациентов, которые применяли НПВП в течение длительного времени, может быть чувствительный желудок, поэтому в случае этого заболевания препарат Салазопирин-EN-табс применяют согласно следующим рекомендациям. Лечение следует начинать с 1 таблетки в сутки, постепенно увеличивая дозу на 1 таблетку в день каждую неделю, пока доза не составит 1 таблетку 4 раза в сутки или 2 таблетки 3 раза в сутки, в зависимости от переносимости и эффективности препарата. Действие проявляется медленно и выраженного эффекта может не наблюдаться в течение 6 недель. Улучшение подвижности суставов должно сопровождаться уменьшением СОЭ и уровней
С-реактивного белка. Возможно одновременное применение НПВП и Салазопирин-EN-табс.
Ювенильный полисуставного или олигосуставного ревматоидный артрит.
Дети 2 года и старше.
30-50 мг / кг / сутки в 4 одинаковые дозы. Обычно максимальная суточная доза составляет 2000 мг / день. Для уменьшения возможной непереносимости со стороны ЖКТ следует начинать с приема четверти запланированной поддерживающей дозы с последующим ее повышением на одну четверть каждую неделю до достижения поддерживающей дозы.
Побочные действия
Примерно 75% случаев побочных реакций при применении препарата Салазопирин-ЕN возникает в течение первых 3 месяцев лечения, и более 90% — в течение первых 6 месяцев. Некоторые нежелательные явления дозозависимы и часто симптомы можно ослабить, уменьшив дозу препарата.
Сульфасалазин расщепляется кишечными бактериями в сульфапиридина и 5-аминосалицилата, поэтому возможны нежелательные реакции на сульфонамид или салицилат. У пациентов со статусом медленного ацетилирования с большей вероятностью могут возникнуть побочные реакции на сульфапиридин. Наиболее распространенными побочными эффектами являются тошнота, головная боль, сыпь, потеря аппетита и повышенная температура тела.
В случаях, когда побочная реакция встречалась с разной частотой в клинических исследованиях, указанная самая высокая из частот, о которых сообщалось. Дополнительные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговый период, также включены в нижеследующий перечень с частотой «неизвестно» (частоту невозможно установить по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии: неизвестно — псевдомембранозный колит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — лейкопения; нечасто — тромбоцитопения *; неизвестно — агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, анемия с тельцами Гейнца, гипопротромбинемия, лимфаденопатия, макроцитоз, мегалобластная анемия, метгемоглобинемия, нейтропения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — анафилаксия, нодозный периартериит, сывороточная болезнь.
Со стороны метаболизма и питания: неизвестно — потеря аппетита.
Психические расстройства: часто — бессонница; нечасто — депрессия неизвестно — галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, изменение вкусовых ощущений; нечасто — судороги; неизвестно — асептический менингит, атаксия, энцефалопатия, периферическая нейропатия, нарушение обоняния.
Со стороны органа слуха и равновесия: часто — звон в ушах; нечасто — вертиго.
Со стороны органа зрения: часто — инъекция конъюнктивы и склеры.
Со стороны сердца: неизвестно — аллергический миокардит, цианоз, перикардит.
Со стороны сосудистой системы: нечасто — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — одышка; неизвестно — фиброзный альвеолит, эозинофильная инфильтрация, интерстициальное заболевание легких.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — нарушение желудка, тошнота; часто — боль в животе, диарея, рвота, стоматит; неизвестно — обострение неспецифического язвенного колита, панкреатит, паротит.
Со стороны пищеварительной системы: неизвестно — печеночная недостаточность, молниеносный гепатит, гепатит *.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд; нечасто — алопеция, крапивница; неизвестно — эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), токсическая пустулодерма, эритема, экзантема, эксфолиативный дерматит, периорбитальный отек, красный плоский лишай, фоточувствительность.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: часто — артралгия; неизвестно — системная красная волчанка.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия неизвестно — нефротический синдром, интерстициальный нефрит, кристаллурия *, гематурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: оборотная олигоспермия *.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто — лихорадка; нечасто — отек лица; неизвестно — окраска кожи и жидкостей организма в желтый цвет.
Исследование: нечасто — повышение активности ферментов печени; неизвестно — индукция аутоантител.
Противопоказания
:
Салазопирин-ЕN противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к сульфасалазина, его метаболитов или к любому другому компоненту препарата, сульфонамидов и салицилатов; с порфирией; детям до 2 лет.
Беременность
:
По опубликованным данным по применению сульфасалазина беременным женщинам нет свидетельств о рисках тератогенного воздействия.
Вероятность негативного влияния на плод при применении сульфасалазина в период беременности низкая. При пероральном применении сульфасалазин подавляет всасывание и метаболизм фолиевой кислоты и может привести к дефициту фолиевой ксилоты. Поскольку вредное воздействие полностью исключать нельзя, в период беременности сульфасалазин следует назначать только в случае крайней необходимости.
Сульфасалазин и сульфапиридин в небольших количествах определяются в грудном молоке, поэтому препарат следует применять с осторожностью в период кормления грудью, особенно в случае недоношенных новорожденных и дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Решение о прекращении кормления грудью или отмене препарата принимает врач, который лечит на основании тщательной оценки соотношения польза для матери / риск для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Снижение всасывания дигоксина, что приводит к субтерапевтической уровней последнего в сыворотке крови, сообщалось при одновременном применении с пероральной формой сульфасалазина.
По химическим свойствам сульфаниламиды определенным образом подобные некоторых пероральных противодиабетических средств. У пациентов, принимавших сульфаниламиды, наблюдалась гипогликемия. Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, которые применяют сульфасалазин и гипогликемические средства.
Поскольку сульфасалазин подавляет тиопуринметилтрансферазы, при одновременном применении перорального Салазопирин-ЕN и тиопурин-6-меркаптопурину или его пропрепаратом (азатиоприна) возможно угнетение функций костного мозга и развитие лейкопении.
Одновременное применение сульфасалазина и метотрексата пациентам с ревматоидным артритом не изменяет фармакокинетических характеристик препаратов. Однако сообщалось об увеличении частоты побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, в частности тошноты.
Передозировка
:
При отсутствии гиперчувствительности острая токсичность препарата Салазопирин-ЕN при пероральном применении низкая. Специфического антидота не существует; следует проводить поддерживающее лечение.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Форма выпуска
Салазопирин-ЕN — таблетки, покрытые оболочкой.
По 100 таблеток во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.
Состав
:
1 таблетка Салазопирин-ЕN содержит сульфасалазина 500 мг, что соответствует 535 мг сульфасалазина с повидон; крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, целлюлозы ацетилфталат, пропиленгликоль, тальк, макрогол, воск карнаубский, глицерин моностеарат, воск белый.
Дополнительно
:
До начала лечения и в течение первых 3 месяцев лечения у всех пациентов следует проверять показатели развернутого анализа крови (включая лейкоцитарную формулу), определение показателей функции печени и почек (включая анализ мочи). В дальнейшем эти показатели контролируют по клиническим показаниям. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении таких клинических признаков как боль в горле, лихорадка, недомогание, бледность, пурпура, желтуха или внезапное неспецифическое заболевание в период лечения сульфасалазином, поскольку это может указывать на миелосупрессии, гемолиз или гепатотоксичность. При наличии этих признаков лечения сульфасалазином следует прекратить до получения результатов анализа крови.
Сульфасалазин не следует назначать пациентам с нарушением функции печени или почек, или с патологическими изменениями крови, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает риск.
Сульфасалазин следует назначать с осторожностью больным с тяжелой аллергией или бронхиальной астмой.
Применение препарата при лечении детей с системной формой ювенильного ревматоидного артрита часто вызывает реакции, подобные сывороточной болезни; поэтому сульфасалазин не рекомендуется назначать этим пациентам.
Поскольку сульфазалазина может вызвать развитие гемолитической анемии, его с осторожностью следует применять у пациентов с дефицитом глюкозо 6-фосфатдегидрогеназы.
Сульфасалазин при пероральном применении замедляет абсорбцию и метаболизм фолиевой кислоты, что может привести ее дефицит и привести к серьезным нарушениям со стороны крови (например, макроцитозу и панцитопении); состояние пациента может нормализоваться при применении фолиевой или фолиниевой кислоты (лейковорина).
Поскольку сульфасалазин вызывает кристаллурия и образования конкрементов в почках, в течение лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.
У мужчин, которые лечились сульфасалазином, возможна олигоспермия и бесплодие. После прекращения терапии сульфасалазином эти эффекты исчезают в течение 2-3 месяцев.
Основные параметры
Источник
Салазопирин — лекарственный препарат, применяющийся для терапии поражений суставов и органов пищеварительного тракта аутоиммунной природы. Сульфасалазин, действующее вещество медикамента, используется в медицинской практике с 1946 года (в США — с 1950). На сегодняшний день лекарство по-прежнему остается средством первой линии для лечения язвенного колита и некоторых ревматоидных заболеваний.
Международное патентованное название — Salazopyrin. Это один из оригинальных (что фактически подразумевает высокое качество фармацевтического продукта) препаратов на основе сульфасалазина.
В отличие от других медикаментов, содержащих это вещество, выпускается в форме таблеток с пролонгированным высвобождением активного компонента (Салазопирин-Ен-Табс) и суппозиториев. Последние обеспечивают местное лечение заболеваний прямой кишки с минимальным риском нежелательных реакций.
О производителе
Выпускает Салазопирин всемирно известная американская фармацевтическая компания Pfizer. Производитель известен своими оригинальными средствами, применяемыми в различных отраслях современной медицины.
Медикаменты, выпускаемые Pfizer, отличаются качеством, высокой клинической эффективностью и низким риском побочных реакций. Специалисты объясняют это соответствующей очисткой лекарственной субстанции, правильным подбором комбинации вспомогательных компонентов.
Инструкция по применению
Принцип действия сульфасалазина одинаков, но показания и способ применения напрямую зависит от формы выпуска препарата. Эти аспекты необходимо учитывать при назначении и использовании лекарства.
Форма выпуска
Выпускается в виде обычных таблеток и с пролонгированным высвобождением действующего вещества, а также суппозиториев для ректального введения.
Состав
Активный компонент лекарственного средства — сульфасалазин в дозировке 500 мг (0,5 г) вне зависимости от формы выпуска. Дополнительно в состав таблеток входят повидон, кукурузный крахмал, стеарат магния и диоксид кремния.
Помимо перечисленных ингредиентов, таблетки пролонгированного действия содержат ацетат-фталат целлюлозы, пропиленгликоль, воск, глицерил моностеарат, тальк. Основу суппозиториев составляет повидон и очищенный жир животного происхождения.
Фармакологическая группа
Салазопирин является сульфаниламидом, препаратом, обладающим противовоспалительными свойствами.
Фармакодинамика
Механизм действия связан с угнетением выработки и влияния определенных медиаторов воспаления. Сульфасалазин ингибирует синтез биологически активных веществ — производных арахидоновой кислоты и ряда цитокинов. Препарат влияет и на продукцию простагландинов. В отличие от других медикаментов (в частности, нестероидных противовоспалительных средств), воздействие Салазопирина на активность простагландинов носит дозозависимый характер.
В меньших дозировках сальфасалазин стимулируют синтез простагландинов, которые обладают протективными свойствами в отношении слизистой оболочки пищеварительного тракта.
Одна из главных мишеней для Салазопирина — фермент 5-липооксигеназа, регулирующая продукцию эйкозаноидов и лейкотриенов, которые играют ключевую роль в развитии патологического воспалительного процесса. Сульфасалазин также ингибирует выработку специфических цитокинов (интерлейкинов типа 1, 6, 8 и 18, фактора некроза опухоли типа α). Препарат регулирует синтез антител В-лимфоцитами, нейтрализует негативное влияние продуктов свободнорадикального окисления.
Последние клинические исследования демонстрируют способность Салазопирина подавлять активность фактора NFkB, «отвечающего» за синтез инициирующих аутоиммунное воспаление цитокинов. Влияние на NFkB является уникальной особенностью сульфасалазина.
Кроме того, Салазопирин:
- замедляет адгезию, хемотаксис и фагоцитоз лейкоцитов;
- увеличивает уровень несвязанного аденозина, что угнетает активность локального воспалительного процесса;
- подавляет скорость метаболизма и транспорта фолиевой кислоты;
- индуцирует выделение белка теплового шока (hsp 72), выделяющегося при лихорадке и других стрессовых для организма факторов;
- блокирует синтез ДНК в лимфоцитах;
- регулирует дифференцировку и пролиферацию иммунокомпетентных клеток, что обуславливает иммуносупрессивный эффект сульфасалазина.
Лекарство также нормализует иммунные свойства лимфоидной ткани кишечника. Имеются данные об антибактериальной активности препарата.
При местном использовании (в виде ректальных суппозиториев) Салазопирин оказывает локальный противомикробный и иммуномодулирующий эффект. Свечи регулируют активность нейтрофилов, обладают антиоксидантными свойствами.
Параметры фармакокинетики
При пероральном приеме препарат практически не подвергается влиянию пищеварительных ферментов до попадания в толстую кишку, где под воздействием бактериального энзима азоредуктазы происходит расщепление действующего вещества (сульфасалазина) на терапевтически активные компоненты — сульфапиридин и 5-аминосалициловая кислота (5-АСК). Но и в неизменном виде сульфасалазин также обладает терапевтическим эффектом.
При пероральном применении пиковые концентрации вещества отмечают спустя 3 — 5 часов. Показатели почечного клиренса для сульфасалазина составляют 7,3 — 9 мл/мин., сульфапиридина — 10 — 12 мл/мин. и 5-аминосалициловой кислоты — 80 — 120 мл/мин. В моче обнаруживают лишь 5-АСК. Предполагают, что остальные метаболиты и неизменный сульфасалазин подвергается ацетилированию в кишечнике.
Сульфасалазин практически на 100% связывается с белками плазмы, а продуты биотрансформации — на 43 — 50%. Метаболизм препарата осуществляется в печени. Период полувыведения различен — до 10 часов для сульфасалазина, до 14 часов для сульфапиридина и до 1,5 часа для 5-аминосалициловой кислоты.
Сульфасалазин и его метаболиты легко проходят через гематоэнцефалический и другие барьеры, обнаруживаются в синовиальной жидкости, но в более низкой концентрации, чем в плазме. Около 30% Салазопирина адсорбируется в тонком кишечнике и выводится в неизменном виде с желчью.
Основные показатели фармакокинетики выглядят следующим образом:
- Адсорбция. Всасывание происходит преимущественно в толстом кишечнике и подвздошной кишке. Биодоступность лекарственного средства не превышает 60%.
- Распределение. С альбумином и другими протеинами плазмы лекарство и продукты биотрансформации связываются на 45 — 99%.
- Метаболизм. Большей частью происходит в слизистой оболочке толстого кишечника. Небольшая часть дозы метаболизируется в печени после адсорбции в тонком кишечнике.
- Выделение. Преимущественно препарат выделяется почками в виде метаболитов.
В описании к лекарству приведена фармакокинетика медикамента у особых групп пациентов:
- Больные пожилого возраста. Скорость выведения сульфасалазина замедляется.
- Дети. Показатели фармакокинетики меняются незначительно.
- Заболевания печени и почек. В таком случае препарат назначают с осторожностью.
При применении в форме суппозиториев действие Салазопирина продолжается приблизительно 9 часов. Этот параметр индивидуален и определяется интенсивностью опорожнения кишечника у разных пациентов.
О действующем веществе
По химическому строению сульфасалазин является азотистым соединением сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты (мезаламина). Структурное название — 2-гидрокси-5((4-(2-пиридиниламино)сульфонил)фенил)азо)бензойная кислота, формула — C18H14N4O5S. Код по АТХ — А07ЕС01.
Сульфасалазин распадается в толстом кишечнике, при этом с 5-АСК связывают эффективность препарата при патологиях пищеварительного тракта, а при ревматологических заболеваниях основная роль принадлежит сульфапиридину.
Основные показания к назначению лекарственного средства
В форме таблеток Салазопирин прописывают при:
- болезни Крона;
- язвенном колите;
- ревматоидном артрите (как медикамент второй линии терапии при отсутствии результата от применения нестероидных противовоспалительных средств).
В форме суппозиториев назначают для локального лечения язвенного колита и болезни Крона.
Ограничения к применению
Противопоказаниями к назначению служат:
- индивидуальная непереносимость ингредиентов лекарственного средства;
- детский возраст до 2 лет;
- порфирия.
Суппозитории оказывают местное воздействие, однако активные компоненты также попадают в системный кровоток, пусть и в незначительном количестве. Но перечень противопоказаний к использованию Салазопирина в виде свечей такой же.
Аспекты приема и дозирования
Дозировка зависит от основного диагноза и тяжести течения заболевания.
- Взрослые. Рекомендованная доза — от 0,5 до 8 г в сутки, возможно применение в комбинации с кортикостероидами.
- Дети. Нужную дозировку рассчитывают по массе тела. Суточное количество препарата составляет от 20 до 60 мг/кг.
Что касается суппозиториев, используют от 1 до 4 в сутки. В тяжелых случаях свечи назначают в дополнение к пероральному приему Салазопирина. Необходимое количество препарата для местного применения в раннем возрасте также рассчитывают по весу ребенка.
Нежелательные реакции
По отзывам специалистов, около 75% побочных эффектов возникает в первые 3 месяца приема Салазопирина, порядка 90% — на протяжении полугода. В связи с фармакокинетикой, чаще других встречаются тошнота и потеря аппетита. Также нередко возникает кожная сыпь, головная боль и лихорадка.
В целом при применении возможны:
- псевдомембранозный колит;
- нарушения системы кроветворения;
- узелковый полиартериит;
- аллергические реакции, в единичных случаях — сывороточная болезнь;
- нарушения сна;
- депрессивное состояние;
- расстройства обоняния, вкусового восприятия;
- энцефалопатии и полинейропатии;
- васкулит;
- перикардит;
- миокардит;
- расстройства дыхательной функции, кашель;
- алопеция;
- артралгии;
- манифестация системной красной волчанки;
- обратимая олигоспермия.
В инструкции по применению описаны возможные нарушения функции печени (вплоть до гепатита) и почек.
Лекарственные комбинации
С осторожностью назначают в комбинации с:
- сердечными гликозидами;
- гипогликемическими средствами;
- Азатиоприном.
При лечении ревматоидного артрита допускается сочетание Салазопирина с Метотрексатом, но вероятно усиление побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, в особенности тошноты.
Совместимость с алкоголем
В инструкции данных о безопасности сочетания со спиртными напитками нет. Но при потреблении алкоголя на фоне терапии Салазопирина возможно повышение вероятности токсического влияния на печень.
Особые указания и меры предосторожности
На протяжении курса терапии нужно сдавать клинический анализ крови, контролировать функции печени и почек.
- Раз в 2 недели в течение первых трех месяцев лечения.
- Однократно в 4 недели на протяжении последующих трех месяцев.
- Начиная с 7 месяца приема Салазопирина — раз в 3 триместр.
При появлении симптомов гепатотоксичности, поражения почек или миелосупрессии использование медикамента прекращают, не дожидаясь результатов лабораторного исследования.
С осторожностью лекарство назначают пациентам с заболеваниями печени, мочевыделительного тракта, аллергией и бронхиальной астмой. Лечение Салазопирином требует обязательного дополнительного приема фолиевой кислоты. Необходимо строго соблюдать питьевой режим и диету, так как препарат провоцирует формирование конкрементов в почках. При беременности Салазопирин назначают по строгим жизненным показаниям, при лечении следует отказаться от лактации.
Передозировка
При передозировке повышается выраженность побочных реакций. Специфического антидота нет, проводят симптоматическую терапию.
Условия хранения
И суппозитории, и таблетки хранят при комнатной температуре, но не выше 25°С.
Срок годности
Составляет 5 лет с момента даты выпуска.
Прекращение терапии
Отмена лечения возможна только по усмотрению врача. При приеме Салазопирина в виде таблеток продолжительность терпии при болезни Крона и язвенном колите составляет в поддерживающей дозе 1 год (и более) с момента острого приступа патологии. При ревматоидном артрите: в терапевтической дозировке в течение минимум 6 недель после исчезновения симптомов патологии.
Суппозитории применяют на протяжении 3 недель и более. Если позволяет состояние пациента, дозу постепенно снижают до полной отмены.
Аналоги
На фармацевтическом рынке в России присутствуют аналоги Салазопирина.
- Сульфасалазин и Сульфасалазин ЕН, таблетки, порытые пленочной и кишечнорастворимой оболочкой соответственно. Производство KRKA, Словения.
- Сульфасалазин, таблетки. Выпускается «Атолл», Россия.
- Сульфасалазин — Натив, таблетки. Производится «Натива», Россия.
В Германии и других зарубежных странах заменителями Салазопирина служат лекарственные средства Азулфидин (Azulfidin), Сульфазин (Sulfazin).
Но, по мнению специалистов, предпочтение стоит отдавать оригинальному препарату компании Pfizer Салазопирину. Кроме того, средство можно купить в виде ректальных суппозиториев, что снижает выраженность нежелательных реакций при лечении язвенного колита и болезни Крона.
Цена и где купить
В продаже в России медикамента нет в связи с отсутствием регистрации. В Москве, Санкт-Петербурге и других городах страны можно купить только отечественные аналоги лекарства. Но они часто вызывают побочные реакции и плохо переносятся пациентами, особенно в раннем возрасте. Специалисты часто рекомендуют заказать оригинальный препарат из Европы.
Для оформления покупки можно обратиться к проверенным посредникам, которые занимаются доставкой различных лекарств, например, из Германии. Сделать заказ легко через интернет-аптеку. Салазопирин — часто назначаемый препарат, поэтому обычно он есть в наличии на складе. Примерная стоимость упаковки, содержащей 300 таблеток, варьируется в пределах 100 — 110 евро. Цену суппозиториев следует уточнить дополнительно.
Отзывы врачей
Игорь Иванович Красенко, гастроэнтеролог
Сульфасалазин уже больше 50 лет применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона. Но отечественные препараты часто вызывали побочные реакции, поэтому старался назначать их в крайнем случае. Но проблема осложнений пропала с появлением Салазопирина. Именно это средство не вызывает практически никаких побочных действий.
Отзывы покупателей
Виктория, 38 лет
Пыталась принимать отечественный заменитель Салазопирина — Сульфасалазин в таблетках, но не могла справиться с тошнотой и болями в желудке. Тогда доктор порекомендовал Salazopyrin в свечах. Стоит лекарство недешево, но цена окупается результатом. Никаких побочных эффектов не было, а симптомы болезни пропали очень быстро.
Как не купить подделку
Перед покупкой препарата у посредника необходимо попросить предоставить необходимые сертификаты на фармацевтическую продукцию. Даже если лекарство есть в наличии на складе в Москве, посредник обязан предоставить документы и чеки, подтверждающие покупку в Германии.
Результаты клинических испытаний
Обзоры клинических исследований убедительно доказывают высокую эффективность Салазопирина. Применение препарата облегчает состояние у 78 — 83% пациентов с ревматоидным артритом. У больных, страдающих от язвенного колита и болезни Крона, эта цифра составляет 85 — 92%. На побочные реакции предъявляли жалобы меньше 10% пациентов.
Рекомендованная схема лечения
Принципы применения зависят от состояния больного.
| Диагноз | Дозировка |
| Салазопирин в виде таблеток | |
| Взрослые | |
| Болезнь Крона и язвенный колит | При тяжелых приступах: от 2 до 4 таблеток 4 раза в сутки. Дополнительно назначают кортикостероиды. При приступах средней степени тяжести: от 2 до 4 таблеток 4 раза в день. Применение стероидов необязательно. При приступах умеренной степени тяжести: по 2 т. × 4 раза в день. Поддерживающая терапия: по 1 таблетке 4 раза в сутки. |
| Ревматоидный артрит | Начальная доза — по 1 таблетке в день. Повышение дозировки — на 1 таблетку раз в неделю. Терапевтическая доза — по 1 т. × 4 раза в день или по 2 × 3 раза в сутки. |
| Дети | |
| Вне зависимости от заболевания | Начальная доза — 40 — 60 мг/кг в сутки. Делят на несколько приемов. Поддерживающая дозировка — 20 — 30 мг/кг в день. Также в несколько приемов. |
| Салазопирин в форме суппозиториев | |
| Взрослые | |
| Язвенный колит, болезнь Крона | Острое течение заболевания — по 2 суппозитории утром и вечером. |
| Язвенный колит, болезнь Крона, в дополнение к пероральному приему Салазопирина | По 1 свече утром и вечером. |
| Дети | |
| Язвенный колит, болезнь Крона | Дозировку рассчитывают по массе тела (аналогично таблеткам). |
Условия продажи в аптеках
В аптеках Салазопирин продается по рецепту врача. Но и при наличии нужных документов купить препарат в России нельзя, так как средства нет в перечне зарегистрированных медикаментов. При заказе из Европы при помощи посредников чаще всего рецептурный бланк не требуется.
Источник
