Мази от артрита детям
Лоратадин считается эффективным антигистаминным препаратом, который помогает справляться с проявлениями аллергических реакций. Данное средство начинает действовать довольно быстро – эффект достигается буквально через полчаса.
Отоларингологи выписывают лекарство для устранения отечности слизистых оболочек. При этом заниматься самолечением не рекомендуется, поскольку есть риск побочных эффектов.
Показания к применению
К основным показаниям к применению препарата относят следующее:
- аллергический ринит;
- устранение отечности при патологиях ЛОР-органов;
- поллиноз;
- конъюнктивит;
- крапивница;
- зудящий дерматоз;
- ангионевротический отек;
- псевдоаллергические процессы, обусловленные высвобождением гистамина;
- реакции на укусы насекомых.
Лекарственные формы
В 1 таблетке лекарственного средства присутствует 0,01 г лоратадина. К вспомогательным компонентам относят крахмал, кальций, лактозу. В контурной упаковке находится по 10 таблеток средства.
Помимо этого, лекарство производят в форме сиропа по 50 или 100 мл. Он находится в емкостях из темного стекла. В комплекте также имеется дозирующая ложка или стакан. В 5 мл препарата присутствует 5 мг активного вещества.
Схемы применения
Взрослым и детям старше 12 лет выписывают по 10 мг средства раз в день. В 2-12 лет дозировку подбирают в зависимости от веса. Так, при массе меньше 30 кг выписывают по 5 мл лекарства. Если же вес превышает 30 кг, показано применение 10 мл средства. В любом случае препарат принимают раз в день.
Малышам 1-2 лет нужно давать 2,5 мл лекарства раз в сутки. Продолжительность терапии должен назначать врач на основании клинической картины.
Взаимодействие с другими лекарствами
При сочетании лоратадина с лекарствами, которые ингибируют ферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени, может меняться концентрация в крови всех препаратов.
Индукторы микросомального окисления уменьшают эффективность лоратадина.
Побочные действия
В некоторых случаях средство провоцирует нежелательные последствия для здоровья:
- Нервная система реагирует на прием средства головными болями, повышенной сонливостью или утомляемостью. В более редких случаях может нарушаться концентрация внимания, появляется нервозность, повышенное беспокойство, бессонница, обморочные состояния, депрессия. Также у человека может нарушаться зрение, развивается конъюнктивит и другие осложнения.
- При поражении органов пищеварительной системы может появиться сухость во рту, увеличение аппетита, повышение массы тела. Также люди реагируют на применение средства тошнотой, стоматитом, нарушением вкусовых ощущений, рвотой. Иногда появляются проблемы со стулом, гепатит и даже некроз печени.
- Респираторная система реагирует на применение препарата заложенностью носа, ощущением сухости в носу, кровотечением. Также есть риск развития диспноэ, болей в груди, бронхита, кашля, ларингита, синусита, фарингита. У человека может развиться бронхоспазм, инфекционные поражения органов дыхания, диспноэ.
- При поражении мочеполовой системы меняется оттенок мочи, появляются боли при мочеиспускании. Также может развиваться снижение либидо, импотенция, дисменорея. В редких случаях возникают отеки.
- Опорно-двигательный аппарат реагирует на применение средства болями в спине, миалгией, судорожным поражением икроножных мышц, артралгией.
- При поражении сердца и сосудов может развиться гипотензия или гипертония. В редких случаях наблюдается тахикардия или суправентрикулярная тахиаритмия.
При появлении аллергии на препарат может появиться гиперемия, высыпания на коже, ощущение зуда, дерматит, крапивница. Также есть риск развития ангионевротического отека. В редких случаях наблюдается анафилаксия.
Помимо этого, препарат способен провоцировать сухость кожи и волос, общее ухудшение самочувствия, озноб. У людей развивается избыточная потливость, боли в груди, повышается масса тела. Иногда есть риск появления алопеции, увеличения размеров груди и многоформной эритемы.
Противопоказания
К основным запретам на применение лоратадина относят повышенную чувствительность и период грудного вскармливания. С осторожностью нужно назначать средство при беременности и недостаточности печени.
Преимущества
Лоратадин входит в категорию антигистаминных средств продолжительного действия. Эффект сохраняется на протяжении суток.
Существенным отличием данного средства от препаратов первого поколения считается отсутствие воздействия на нервную систему. Также несомненным достоинством средства является отсутствие привыкания к нему.
Условия хранения
Средство нужно хранить в сухом месте вне зоны доступа детей при температуре не больше 25 градусов. Препарат можно использовать 2 года.
Цена на Лоратадин
На стоимость препарата влияет лекарственная форма, производитель и ценовая политика аптеки. В среднем она составляет от 15 до 150 рублей.
Почему возникают аллергии смотрите в нашем видео:
Аналоги
К эффективным аналогам средства относят такие препараты:
- кларитин;
- лоратадин-акрихин;
- лоратадин тева;
- лорагексал.
Лоратадин считается эффективным медикаментозным средством, которое помогает справиться с отечностью слизистых оболочек и улучшить состояние при ЛОР-заболеваниях. При этом заниматься самолечением нельзя, поскольку есть риск побочных эффектов.
Источник
Действующее вещество
— лоратадин (loratadine)
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 148 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10.5 мг, стеариновая кислота — 2 мг, крахмал картофельный — до 200 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.
Фармакокинетика
При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. Cmax лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, — примерно через 2.5 ч.
При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения Cmax увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.
Связывание с белками плазмы лоратадина высокое — около 98%, активного метаболита — менее выраженное.
В среднем T1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина — 28 ч (8.8-92 ч).
Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% — с мочой в течение первых суток.
Показания
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).
Противопоказания
Беременность, лактация, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к лоратадину.
Дозировка
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг — 10 мг 1 раз/сут.
Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг — 5 мг 1 раз/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях — нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: редко — повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; в единичных случаях — анафилактические реакции.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях — алопеция.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.
Особые указания
При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.
Беременность и лактация
Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 2-х лет.
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.
При нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.
Описание препарата ЛОРАТАДИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Использование антигистаминных препаратов при «простуде» (острых респираторных вирусных инфекциях – ОРВИ) базируется на данных об их эффективности как в естественных, так и экспериментальных условиях. В ряде публикаций показано, что антигистаминные препараты I поколения способны уменьшать ринорею, отек слизистой носа и чихание при ОРВИ, а также общую тяжесть заболевания. Эти свойства обнаружены у таких антигистаминных препаратов I поколения, как бромфенирамин, хлорфенирамин и хлоропирамин (Супрастин).
Так, эффективность Супрастина при ОРВИ изучена в клинике ЛОР–болезней ММА имени И.М. Сеченова проф. С.В. Морозовой. В исследовании приняли участие 20 больных с острым неосложненным ринитом в возрасте 20–55 лет. Эффективность терапии оценивали по выраженности чихания и ринореи, а также инфильтрации и гиперемии слизистой носа (по данным риноскопии). Монотерапия Супрастином способствовала сокращению продолжительности заболевания до 2–3 дней. Тяжесть симптомов также уменьшалась, больные обходились без применения сосудосуживающих капель. У ряда больных отмечалась сонливость. Осложнений ринита не возникло ни в одном случае.
Несмотря на известную эффективность антигистаминных препаратов I поколения при ОРВИ, механизмы их действия оставались малоизученными.
Отдельные симптомы ОРВИ вызываются множественными, иногда специфичными для различных симптомов, механизмами воспаления. Чихание обычно объясняли выбросом гистамина из назальных тучных клеток и базофилов, который происходит при активации этих клеток во время ОРВИ. В качестве доказательства приводили факт, что интраназальное введение здоровым людям гистамина (но не других медиаторов) вызывает чихание. Известно также, что лечение антигистаминными препаратами I поколения высокоэффективно уменьшает чихание при ОРВИ и в обычных, и в экспериментальных условиях. Тем не менее, в отличие от аллергического ринита, при ОРВИ уровень гистамина в назальном секрете не повышен, хотя чувствительность слизистой оболочки носа к гистамину при ОРВИ возрастает.
Антигистаминные препараты как I, так и II поколения являются конкурентными антагонистами гистамина на уровне H1–рецепторов. Кроме этого, в отличие от препаратов II поколения, антигистаминные препараты I поколения проявляют конкурентный антагонизм в отношении ацетилхолина на уровне нейрональных и нейромышечных мускариновых рецепторов, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. В ограниченных исследованиях было показано, что антигистаминные препараты II поколения не способны уменьшать чихание при ОРВИ.
Эти данные поставили перед исследователями вопрос о том, благодаря каким механизмам антигистаминные препараты I поколения (Супрастин и др.) способны уменьшать ринорею, отек слизистой носа и чихание при ОРВИ, и почему этот эффект не свойствен препаратам II поколения. Исследования ОРВИ в естественных условиях связаны с определенными техническими трудностями. Так, сложно набрать пациентов с начальными стадиями заболевания, когда можно наиболее точно оценить эффективность лечения. Поэтому следовало бы подтвердить результаты исследований антигистаминных препаратов при ОРВИ, проведенных в естественных условиях, с помощью экспериментальной риновирусной инфекции, позволяющей точно оценить чихание. Такое исследование было проведено P.S. Muether и J.M. Gwaltney, которые изучали эффекты лоратадина – антигистаминного препарата II поколения при экспериментальной риновирусной инфекции.
Материалы и методы
В исследование было включено 66 взрослых добровольцев, у которых титры антител к риновирусу 16 типа не превышали 2 единиц, и не переносивших ОРВИ или другое заболевание с лихорадкой за последнюю неделю. Кроме того, исключались пациенты с любыми серьезными сопутствующими заболеваниями, бронхиальной астмой, аллергическим ринитом; принимавшие в последнее время (в соответствии с особенностями их фармакокинетики) антигистаминные препараты, средства от простуды и другие препараты, которые могут оказать влияние на результаты исследования.
Риновирусную инфекцию вызывали путем двукратного (с перерывом в 20 мин) интраназального введения стандартизированной культуры риновируса 16 типа. Смывы из полости носа для последующей идентификации вируса получали за 8 дней и непосредственно перед инфицированием (для исключения случайного инфицирования «диким» штаммом риновируса), а также каждое утро перед приемом препарата. Нейтрализующие типоспецифические антитела определяли в анализах крови за 7 дней до инокуляции и через 2–3 недели после нее.
Симптомы болезни (чихание, выделения из носа, заложенность носа, боль в горле, кашель, головная боль, слабость, озноб) за предшествующие сутки пациенты оценивали по 5–балльной шкале: 0 – отсутствие симптома, 1 – слабый, 2 – умеренный, 3 – выраженный, 4 – очень выраженный. Общая тяжесть симптомов вычислялась, как сумма оценок всех симптомов. Оценка тяжести болезни также включала ежедневные измерения назальной секреции. Каждый пациент записывал в дневник частоту чихания и кашля. Наличие и тяжесть побочных действий оценивали ежедневно.
Пациентов двойным слепым методом рандомизировали в группы лоратадина или плацебо. Лоратадин или плацебо назначали с 1–го по 13–й день исследования, инокуляцию вируса производили на 8–й день.
Результаты
Из 66 включенных в исследование пациентов 34 получали лоратадин, а 32 – плацебо. Четыре человека из группы лоратадина и один из группы плацебо заразились «диким» штаммом риновируса в начале исследования, поэтому их данные не оценивались. Один человек из группы плацебо прекратил его прием из–за появления мигрени на 10 день. Таким образом, оценивались данные 60 человек.
После инокуляции вирус определялся в назальном секрете у 28 (93%) человек из группы лоратадина и у 24 (80%) в группе плацебо; прирост типоспецифических антител отмечен у 40% и 37%, соответственно. Общая частота инфицирования составила 97% и 80% (различия недостоверны).
Средние титры вирусов не отличались между группами. Согласно критерию Джексона, заболевание развилось у 23 (79%) из 29 инфицированных в группе лоратадина и у 14 (58%) из 24 инфицированных в группе плацебо (различия недостоверны).
Выраженность чихания не отличалась между группами в первые 3 дня и была несколько меньше в группе плацебо в 4–й день. Выраженность заложенности носа, боли в горле, кашля и общая тяжесть симптомов также не отличались между группами. Головная боль и недомогание были меньше при приеме лоратадина в заключительные дни исследования. Ринорея была меньше в группе плацебо на 2–3 день, но больше – на 4–5 день. При объективном измерении объема назальной секреции наблюдалась тенденция к большему ее объему в группе лоратадина (различия недостоверны).
Побочные эффекты отмечены в группе плацебо: 2 случая рвоты и 1 случай мигрени.
Обсуждение
Таким образом, не было обнаружено различий между группами лоратадина и плацебо по частоте инфицирования риновирусом и развития болезни, а также по выраженности симптомов.
Результаты показали также отсутствие терапевтического эффекта лоратадина в отношении чихания. Это подтверждает публикации, в которых показано, что антигистаминные препараты II поколения не способны уменьшать чихание при ОРВИ. Почему же антигистаминные препараты I поколения эффективны в отношении чихания, а препараты II поколения – нет?
Рис. 1. Механизмы рефлекса чихания.
N — никотиновые синапсы, М — мускариновые синапсы, ? — медиаторы не установлены.
Антигистаминные препараты I поколения блокируют не только Н1–рецепторы, но и мускариновые рецепторы, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. Последние два свойства не присущи антигистаминным препаратам II поколения.
Информация о неврологических механизмах рефлекса чихания получена в основном из опытов на животных. Дуга рефлекса включает периферические нервы и продолговатый мозг, в ней участвуют гистаминовые Н1–рецепторы, мускариновые и никотиновые рецепторы. При ОРВИ рефлекс запускается инфекционным поражением клеток слизистой оболочки. Вовлечения тучных клеток и базофилов с последующим выбросом гистамина при ОРВИ не отмечается, но происходит стимуляция свободных нервных окончаний этмоидальной ветви тройничного нерва воспалительными медиаторами, такими как брадикинин. Затем нервный импульс по афферентным волокнам проходит в чувствительное ядро тройничного нерва и прилегающий центр чихания. Через синапс импульс достигает верхнего слюнного ядра лицевого нерва и, пройдя еще один синапс, по преганглионарным веточкам поступает в клиновидно–небный ганглий. Затем по постганглионарным волокнам возбуждение передается мускариновыми синапсами на слизистые железы и кровеносные сосуды. В результате секреция и экссудация стимулируют окончания тройничного нерва и импульс вновь направляется в центр чихания в продолговатом мозге. При достаточной силе сигнала возбуждение передается респираторным нейронам ретикулярной формации, а от них по волокнам блуждающего, диафрагмального и межреберных нервов через никотиновые синапсы – дыхательным мышцам, участвующим в акте чихания.
Гистамин потенциально может вовлекаться в процесс чихания в нескольких участках рефлекторной дуги, которые, следовательно, могут быть точками приложения для антигистаминных препаратов. Первый из них – слизистая оболочка носа, где Н1–рецепторы присутствуют на свободных нервных окончаниях тройничного нерва. Против того, что эффект антигистаминных препаратов при ОРВИ реализуется на уровне слизистой оболочки, говорят нормальные уровни гистамина в назальном секрете при ОРВИ, а также отсутствие эффекта от антигистаминных препаратов II поколения, которые достигают слизистой оболочки и блокируют в ней Н1–рецепторы. Но поскольку чувствительность слизистой оболочки носа к гистамину при ОРВИ возрастает, полностью исключить эту точку приложения антигистаминных препаратов при ОРВИ нельзя.
Следующая точка приложения для антигистаминных препаратов I поколения – продолговатый мозг, где происходит ряд синаптических переключений рефлекса чихания. В этих зонах обнаружены Н1– и мускариновые рецепторы. Эти никотиновые рецепторы могут быть мишенями для антигистаминных препаратов I поколения, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Следует учитывать, что медиаторы синапсов продолговатого мозга, вовлеченных в рефлекс чихания, пока не идентифицированы. Неэффективность антигистаминных препаратов II поколения при ОРВИ подтверждает возможную важную роль названных нервных центров.
Парасимпатическая стимуляция секреции желез и вазодилатации опосредована исключительно мускариновыми рецепторами. На этом уровне вполне вероятно приложение антихолинергической активности, присущей антигистаминным препаратам I поколения. Действительно, они уменьшают объем назальной секреции при ОРВИ. Второй афферентный импульс в продолговатый мозг также обусловлен стимуляцией окончаний тройничного нерва. Экссудация из сосудов вызывает запуск кининовой системы. Образовавшиеся кинины стимулируют нервные окончания как сами по себе, так и приводя к выбросу гистамина из тучных клеток, что являет собой новую мишень для антигистаминных препаратов. Когда возбуждение достигает продолговатого мозга, оно может быть подавлено антигистаминными препаратами I поколения (как описано выше). Далее передача импульса зависит от никотиновых рецепторов и не чувствительна к антигистаминным препаратам.
Можно заключить, что терапевтический эффект антигистаминных препаратов I поколения при чихании в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1– и мускариновых рецепторов в продолговатом мозге. Н1–рецепторы присутствуют в большом количестве и в гипоталамусе, где гистамин, как нейротрансмиттер, участвует в поддержании бодрствования и в ряде других функций. С этим фактом может быть связана сонливость, вызываемая антигистаминными препаратами I поколения.
Антигистаминные препараты I поколения, как и скополамин (антихолинергический препарат, проникающий через гематоэнцефалический барьер), способны уменьшать тошноту при болезнях движения (укачивании). Это еще раз наталкивает на мысль о важной роли мускариновых рецепторов в центральной нервной системе.
Заключение
Лечение ОРВИ антигистаминными препаратами I поколения (Супрастин и др.), в отличие от препаратов II поколения, высокоэффективно уменьшает такие симптомы, как ринорея, отек слизистой носа и чихание. Хотя информации о тонких нейротрансмиттерных механизмах этого явления пока и недостаточно, можно считать, что это происходит благодаря активности антигистаминных препаратов I поколения в отношении Н1–гистаминовых и мускариновых рецепторов, а также их способности проникать через гематоэнцефалический барьер.
Подготовил к.м.н. А.Н. Николаев по материалам:
P.S. Muether, J.M. Gwaltney. Variant effect of first– and second–generation antihistamines as clues to their mechanism of action on the sneeze reflex in the common cold. // Clinical Infectious Diseases, 2001; 33: 1483–8.
Источник
