Стероидные противовоспалительные препараты при артрозе
Когда перестают помогать простые препараты, снять воспаление и боль всегда могут стероиды. Мощные средства на гормональной основе обладают рядом тяжелых побочных эффектов. Чтобы их избежать, необходимо четко знать все о препарате, который попадает в организм.
Принцип действия стероидов
Большая часть заболеваний суставов сопровождается их воспалением. Это приводит к развитию симптомокомплекса, во главе которого стоит болевой синдром. Стероидные препараты назначаются, чтобы избавиться от воспалительных явлений в поврежденных тканях. На микроскопическом уровне это достигается препятствием перемещения лейкоцитарных телец крови к очагу поражения.
Большая часть патологий со стороны опорно-двигательного аппарата связана с аутоиммунными механизмами. При этом по какой-либо причине собственные защитные агенты организма направляются к хрящевой ткани и уничтожают ее. Такой процесс отмечается при ревматоидном и реактивном артритах, болезни Бехтерева. Стероиды блокируют поступление этих агентов, предотвращая тем самым их разрушение.
При наличии инфекции (бактериальной, вирусной природы) стероидные средства снижают проницаемость клеточных мембран, что ведет к остановке выделения разрушающих ферментов. Это приводит к быстрому снижению воспалительных явлений. Происходит еще ряд сложных биохимических реакций после введения средств на основе гормонов. Все они ведут к избавлению от основных проявлений воспалительного синдрома.
Показания к назначению стероидов
Большая часть врачей старается не назначать стероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов на длительный срок в связи с высоким риском развития побочных эффектов.
Некоторые обстоятельства требуют назначения глюкокортикостероидных средств. Ими являются:
- выраженный воспалительный процесс,
- полная или недостаточная эффективность нестероидных противовоспалительных средств,
- развитие побочных эффектов на фоне приема нестероидных лекарств,
- системные проявления заболевания (например, ревматоидный васкулит),
- непереносимость препарата.
Если правильно подобрана дозировка, то можно быстро избавить пациента от симптомов.
Возможные курсы лечения препаратами
В зависимости от целей терапии, могут быть назначены следующие схемы дозирования:
- низкие (5-15мг/сут.) дозы глюкокортикостероидов,
- высокие (более 20-60мг/сут.) дозы,
- пульс-терапия (1000мг/сут.).
Небольшие количества лекарства, используемые в течение длительного времени, значительно снижают прогрессирование поражений. Например, может быть использована дозировка 7 мг преднизолона. В начале терапии ее разделяют на 2-3 приема. По мере стихания воспалительного процесса, стероид принимают утром до стойких клинических улучшений. Длительность лечения зависит от характера заболевания. Иногда она составляет несколько месяцев. Если принимать гормон ночью, можно избавиться от утренних симптомов в виде скованности и боли суставов.
Чтобы быстро снять тяжелые проявления болезни, применяют так называемую пульс-терапию. Она заключается в капельном введении стероидов. При этом 1000мг гормона разводят со 150мл изотоника, вводят раствор в течение 45 минут на протяжении трех дней. Лечение быстро устраняет симптомы, но не влияет на дальнейший патологический процесс.
Побочные эффекты противовоспалительных средств
При использовании глюкокортикостероидов отмечаются следующие побочные эффекты:
- повышение уровня сахара крови,
- артериальная гипертензия,
- синдром Кушинга,
- остеопороз,
- почечная недостаточность,
- прогрессирование заболевания на фоне избавления от симптомов,
- нефриты и пиелонефриты,
- гайморит, тонзиллит и другие обострения хронической инфекции,
- глаукома, катаракта и пр.
Важно помнить, что ни в коем случае нельзя самостоятельно назначать глюкокортикостероиды. Неверно подобранная дозировка может спровоцировать ухудшение состояние, которое трудно поддается лекарственной коррекции.
Прием гормональных средств для лечения суставов должен сопровождаться динамическим наблюдением за состоянием здоровья. Пациенты, использующие стероиды, регулярно измеряют артериальное давление, уровень сахара, кальция в крови. При необходимости проходят ФГДС.
Кому нельзя использовать стероиды?
Так как гормоны повышают давление, то их нельзя принимать пациентам с тяжелой артериальной гипертензией.
Кроме того, препараты могут оказаться опасными при:
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
- низкой функции почек,
- глаукоме и катаракте,
- герпесвирусной инфекции,
- сахарном диабете,
- амилоидозе почек,
- остеопорозе,
- миопатии,
- беременности, кормлении грудью,
- аллергической реакции.
Даже если перечисленные состояния отсутствуют у пациента, назначить глюкокортикостероиды может только лечащий врач. Он рассчитает необходимую дозировку, проконтролирует эффективность средства, примет необходимые меры при развитии нежелательных явлений.
Способы введения гормональных препаратов при болезнях суставов
Стероиды выпускаются в виде различных форм: растворы, таблетки, мази. Соответственно, их можно принимать внутрь, вводит внутрь вены, сустава, мышцы, кожи, обрабатывать мазями и гелями пораженную область.
Важно помнить, что даже наружное применение гормонов должно быть строго рассчитано, так как действующее вещество все равно попадает в организм. В аннотации к каждому средству написано, какова разовая дозировка. Ее следует соблюдать.
Определить, какой способ необходим, может врач. Это зависит от заболевания, его степени, а также сопутствующих заболеваниях. Внутрисуставное введение требуется, когда нужно быстро избавить пациента от мучительных симптомов. Попадая в полость, гормон действует только на очаг воспаления, не причиняя вреда другим системам организма. Успех такого лечения зависит от профессионализма специалиста, препарата, его дозировки.
Дипроспан в лечении суставов
Средство выпускается в виде раствора в ампулах по 1мл с содержанием бетаметазона (действующего вещества) 5мг. Благодаря тому, что дипроспан содержит разные фракции бетаметазона, он оказывает мгновенное действие, продолжающееся некоторое время.
Его можно вводить внутримышечно и внутрисуставно. Доза определяется размерами сустава и тяжестью состояния. Так, например в плечевые и коленные требуется по 1мл; в голеностопные, лучезапятсные и локтевые по 0,5мл; в мелкие плюсневые, пальцевые и пр. — менее 0,2мл. Не рекомендуется вводить дипроспан чаще 1 раза в 3 месяца в одно и тоже место. Низкая эффективность говорит о необходимости пересмотра базисного лечения другими препаратами.
Обычно не требуется совмещать введение средства с обезболиванием. Но не запрещено смешивать в одном шприце дипроспан и местный анестетик (лидокаин, новокаин).
Длительное использование дипроспана может спровоцировать увеличение массы тела, неврологические нарушения, присоединение вторичной инфекции. Его прием необходимо проводить под регулярным контролем уровня сахара крови.
Другими препаратами, содержащими бетамезон, являются Акридерм, Белодерм, Бетлибен, Целестодерм, Флостерон.
Метипред
Действующее активное вещество — метилпреднизолон. Средство выпускается в виде таблеток по 4, 16мг, лиофилизата для приготовления раствора — 250мг.
Таблетированную форму метипреда применяют при следующих патологиях:
- СКВ (волчанка), ее суставные проявления,
- ревматоидный и подагрический артриты,
- ревматизм,
- болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит),
- воспаление любой части сустава.
Раствор метипреда используют для лечения острой формы ревматоидного артрита. Проводится пульс-терапия, совместно с циклофосфаном. Чтобы добиться стойкого улучшения, используют по 1000мг обоих средств. При этом циклофосфан вводится только в первый день лечения внутривенно капельно на 400мл изотонического раствора. Оставшиеся дни вводится только метипред. Заметные результаты наступают на 2-3 день терапии.
Аналогами метипреда являются депо медрол, ивепред, лемод, медрол, солу-медрол и др. Все они содержат в своем составе метилпреднизолон, действуют аналогично ему.
Преднизолон
Известное средство из группы глюкокортикостероидов — преднизолон, входит в список жизненно важных лекарств. Его применяют при воспалении суставов после травм, при артритах, ревматизме, анкилозирующем спондилоартрите, артрозах и пр.
Преднизолон можно вводить внутрь сустава, парентерально, через рот, а также использовать наружно. Высокие дозы препарата применяются при неэффективности лечения реактивного артрита. Назначается 40-60мг. преднизолона за сутки внутрь или внутривенно как пульсовая терапия.
Дополнить лечение можно мазью для наружного применения с содержанием 0,5% действующего вещества. Ее наносят на пораженную область 1-3 раза в день. Длительность курса составляет от 1 до 2 недель. Дальнейшее назначение преднизолона требует повторной консультации специалиста. Для усиления эффекта можно делать аппликации препарата с последующим наложением повязки.
Множество фирм выпускают средства на основе преднизолона. Ими являются Декортин, Преднизол, Солю-Декортин, Преднизолон-буфус и пр. Метилпреднизолон содержит препарат Урбазон.
Гидрокортизон
Кортикостероид, выпускаемый в виде мазей и порошка для приготовления раствора, применяется наружно, внутрисуставно, внутримышечно, внутримышечно для лечения заболеваний суставов. Показания аналогичны преднизолону.
Обычно терапию преднизолоном начинают с введения 100-500мг препарата. В последующем дозировку можно увеличить на основании клинической картины. Высокие дозы не используются. Если гидрокортизон вводится в суставную полость, то одновременно нельзя лечить более 3-х анатомических областей. При этом противопоказаниями к введению являются следующие состояния:
- перелом кости внутри суставной полости,
- выраженная деформация,
- выраженный остеопороз,
- отсутствие симптомов заболевания,
- нестабильность сустава,
- артропластика в анамнезе,
- склонность к кровотечениям,
- некроз суставных поверхностей.
С гидрокортизоном можно проводить физиотерапевтические процедуры (фонофорез). В качестве монотерапии препарат не используются, только совместно с другими способами лечения. Средства, содержащие гидрокортизон, могут быть выпущены разными производителями. Наиболее популярными являются наименования Локоид, Акортин, Кортейд, Солу-Кортеф, Кортеф, Сополькорт-Н.
Независимо от страны и фирмы, которая производит лекарственное средство, необходимо соблюдать максимальную разовую и суточную дозировки. Чтобы избежать отравления, побочных эффектов и направить действие препарата в нужное русло, следует лечиться только под контролем специалиста.
Источник
Врачи рекомендуют больным применять НПВП нового поколения при артрозе. Современные лекарственные препараты позволяют сделать лечение более безопасным и комфортным. Заболевание суставов сопровождается болью. На ранних стадиях артроза болевые ощущения возникают периодически. При хронической форме они беспокоят больного постоянно, то усиливаясь, то уменьшаясь. Суставные боли бывают очень сильными и мучительными. Нестероидные противовоспалительные препараты являются спасением для больных артрозом.
Как действуют НПВП
Хотя артроз является дегенеративно — дистрофическим заболеванием, он часто становится причиной появления воспалительных процессов в суставных и околосуставных структурах. Нестероидные противовоспалительные препараты оказывают:
- обезболивающее;
- противовоспалительное;
- жаропонижающее действие.
Широкое применение «симптоматических» средств обусловлено их высокой эффективностью. НПВП быстро снижают или полностью снимают даже сильные боли. После их применения воспалительные процессы затухают.
Принцип действия НПВП основан на нарушении синтеза медиаторов боли — простагландинов. Медиаторами боли называются химические вещества, которые образуются в ткани при ее повреждении. Выработка простагландинов в человеческом организме контролируется ферментом циклооксигеназой (ЦОГ). Фермент ЦОГ принимает участие в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. НПВС угнетают циклооксигеназу, не позволяя ей синтезировать простагландины. Из-за снижения количества простагландинов уменьшается боль, понижается температура тела, затухает воспалительный процесс.
Недостатком медикаментов является их отрицательное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Больные, которые вынуждены часто принимать НПВП, страдают от эрозивно — язвенных поражений гастродуоденальной зоны (гастропатии). На фоне облегчения симптомов артроза возникают отрыжка, изжога, тошнота, рвота и боль в желудке. Под действием НПВП появляется язва желудка или двенадцатиперстной кишки.
Прогрессирование заболевания пищеварительного тракта может привести к:
- кровотечениям;
- пенетрации (проникновению в близлежащие органы);
- перфорации (прорыву в брюшную полость) язв;
- стенозированию (сужению) двенадцатиперстной кишки и желудка.
Традиционные НПВС тормозят активность хондробластов и хондроцитов (клеток хрящевой ткани), снижают синтез коллагена и гиалуроновой кислоты, способствуют преждевременной гибели хондроцитов и усиливают дегенерацию хряща. При регулярном их применении артроз прогрессирует.
Побочные эффекты могут вынуждать больных артрозом отказываться от лечения. Гастропатии угрожают не только здоровью, но и жизни пациентов.
Характеристика НПВП нового поколения
При создании НПВП нового поколения особое внимание уделялось снижению вредного влияния на слизистую оболочку гастродуоденальной зоны. Во время исследований были обнаружены изоформы фермента ЦОГ. Действие традиционных НПВС было основано на блокировании изоформ ЦОГ – 1 и ЦОГ – 2. И если угнетение ЦОГ – 2 оказывало обезболивающий и противовоспалительный эффект, то подавление ЦОГ — 1 вызывало нежелательные явления.
Понимание роли изоформ фермента ЦОГ привело к открытию НПВП нового поколения. Чтобы нивелировать негативные качества НПВП, были созданы лекарственные препараты, избирательно воздействующие только на фермент ЦОГ – 2. Они названы селективными ингибиторами ЦОГ – 2.
Клинические исследования подтвердили низкую гастроинтестинальную токсичность новых лекарств. Хотя риск развития гастропатии не исчез, частота ее появления значительно снизилась.
НПВП нового поколения при шейном остеохондрозе и других его видах подразделяют на преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ – 2 и специфические (высокоселективные). Преимущественно селективные препараты характеризуются высокой избирательностью к ЦОГ – 2 и низкой к ЦОГ – 1. Высокоселективные подавляют только ЦОГ – 2.
Хотя на первый взгляд высокоселективные препараты при остеохондрозе являются более безопасными, данные клинических исследований свидетельствуют об обратном. В развитии болевого синдрома и воспалительной реакции принимают участие обе изоформы. Поэтому преимущественное угнетение ЦОГ – 2 позволяет добиться отличного лечебного результата с незначительными побочными реакциями.
При существенном подавлении только ЦОГ – 2 возникают дополнительные нежелательные последствия. Применяемые высокоселективные нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе негативно влияют на овуляцию и на синтез простациклина (препятствует образованию тромбов).
Селективные ингибиторы ЦОГ – 2 разделяют на 3 группы препаратов:
- Производные сульфонанилидов.
- Представители коксибов.
- Производные оксикамов.
Достоинства и недостатки НПВП нового поколения
НПВП нового поколения не превосходят эффективностью классические препараты. Однако они более безопасны, особенно для людей, страдающих от болезней желудочно-кишечного тракта.
Современные медикаменты не оказывают антитромбоцитарного действия, как неселективные НПВП, поскольку тромбоциты содержат только фермент ЦОГ – 1. Селективные ингибиторы ЦОГ – 2 назначают больным, которые одновременно принимают антикоагулянты.
НПВС нового поколения оказывают положительное воздействие на хрящевую ткань, помогая остановить развитие артроза и восстановить функционирование сустава. Они принуждают хондроциты вырабатывать:
- межклеточное вещество хряща;
- гликозаминогликаны (вещества, образующие матрикс хряща);
- коллаген.
Эти вещества необходимы для полноценного функционирования хрящевой ткани.
В то же время селективные НПВП способны повышать риск развития инфаркта миокарда, сердечной недостаточности и инсульта.
Избирательное угнетение ЦОГ – 2 может приводить к задержке жидкости в организме, повышению артериального давления и обострению сердечной недостаточности.
Производные сульфонанилидов
Одним из первых был произведен селективный ингибитор ЦОГ – Ц 2 Нимесулид (Найз, Нимика, Нимулид, Нимесил). Многочисленные исследования и клинический опыт доказали высокую эффективность и хорошую переносимость препарата. За почти 3 десятилетия применения лекарственного средства серьезных анафилактических реакций или осложнений со стороны пищеварительной системы (образование язвы, кровотечения) не было зафиксировано.
Характерной особенностью Нимесулида является способность не только угнетать деятельность ЦОГ – 2, но и блокировать ее выработку.
Нимесулид относится к преимущественно селективным лекарственным средствам. Он на 88% подавляет активность ЦОГ – 2 и на 45% — ЦОГ – 1. При этом воздействие на ЦОГ – 2 длится дольше.
Лекарственное средство часто назначается больным артрозом из-за его способности снижать в синовиальной (суставной) жидкости уровень коллагеназы. Коллагеназа разрушает коллаген и протеогликаны (вещества межклеточного матрикса соединительной ткани), стимулируя прогрессирование артроза.
После применения Нимесулида при шейном остеохондрозе и артрозе:
- снижается интенсивность боли;
- уменьшается отек;
- воспалительный процесс затухает.
Сустав частично или полностью восстанавливает свою подвижность.
Нимесулид выпускается в виде таблеток, гранул для приготовления суспензии и мази для наружного применения. Гранулы разводят в охлажденной кипяченой воде (содержимое 1 пакетика на 100 мл воды). Приготовленная суспензия хранению не подлежит. Таблетки или суспензию принимают внутрь 2 раза в день. Мазь наносят на пораженное место и слегка втирают. Процедуру повторяют 3 — 4 раза в день. После нее снижается боль и уменьшается опухоль. Препарат помогает улучшить двигательную активность пораженного сустава.
Курс лечение составляет 2 — 8 недель. Он определяется врачом на основании стадии и тяжести заболевания.
После случаев развития серьезных осложнений со стороны печени на фоне приема данного лекарственного препарата были проведены дополнительные исследования на предмет гепатотоксичности Нимесулида. Однако связь лекарственного препарата с появлением гепатопатий не была доказана.
Нимесулид противопоказан беременным женщинам и кормящим мамам.
Представители коксибов
Целекоксиб (Целебрекс) относится к высокоселективным НПВС. Он быстро снижает болевой синдром и уменьшает воспаление. Терапевтические дозы являются безопасными для человека и не вызывают осложнений. Целекоксиб существенно уменьшает риск образования гастродуоденальных язв и других заболеваний пищеварительной системы. Он незначительно увеличивает вероятность тромбоза.
Лекарство быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через 2-3 часа. В случае приема жирных продуктов перед употреблением дозы Целекоксиба усваивание замедляется. Максимальная концентрация появится только через 6-7 часов. На этот показатель влияют масса тела и пол пациента. У людей с небольшим весом тела и у женщин концентрация действующего вещества выше, чем у других больных. Таким людям нужно начинать терапию с минимальных доз.
Длительность терапии зависит от состояния больного. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями назначают минимальные дозы и кратковременный курс лечения.
Препарат изготавливается в капсулах. Их принимают дважды в день. Целекоксиб в виде мази не выпускается.
Целекоксиб не назначается больным с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью и при пептической язве во время ее обострения. Противопоказанием являются желудочно — кишечное кровотечение и воспаление кишечника. Нельзя применять Целекоксиб:
- людям, страдающим от бронхиальной астмы;
- детям до 18 лет;
- беременным;
- кормящим женщинам.
Вальдекоксиб (Бекстра) быстро всасывается после приема внутрь. В отличие от Целекоксиба, жирная пища не влияет на скорость его усваивания. Максимальная концентрация действующего вещества возникает через 3 часа. Подтверждено негативное влияние Вальдекоксиба на овуляцию. Однако действие является обратимым.
Лекарственный препарат с осторожностью назначают больным с артериальной гипертензией и с сердечной недостаточностью. Не рекомендуется применять Вальдекоксиб пожилым людям, беременным и кормящим женщинам, больным с нарушениями функции печени и почек, кроме того, детям до 18 лет. Запрещается пить Вальдекоксиб при наличии пептической язвы в острой стадии, тяжелой сердечной или почечной недостаточности.
Таблетки пьют 1 раз в день. В первые сутки лечения можно принять препарат дважды. Лекарственной формы препарата в виде мази не существует.
Производные оксикамов
Эффективность и безопасность Мелоксикама (Мовалис, Амелотекс) проверена многократными клиническими исследованиями. Он быстро купирует болевой синдром и снимает воспаление. Среди всех других НПВП нового поколения Мелоксикам чаще всего рекомендуется при артрозе и при шейном остеохондрозе. Достоинством препарата является возможность принимать его длительное время без ущерба для здоровья.
Эффективность лечения Мелоксикамом сопоставима с результатами лечения Диклофенаком — «золотым стандартом» противовоспалительной терапии. При этом частота гастроэнтерологических осложнений наблюдается в 3 раза реже. Обострение имеющихся гастритов и язвенных болезней возникает иногда только после длительного курса лечения Мелоксикамом (более полугода).
Выпускается лекарственный препарат в виде таблеток, свечей и растворов для внутримышечных инъекций. Таблетки принимают внутрь 1 раз в день во время еды. Свечи вводят 1–2 раза в сутки. Внутримышечное введение показано только в первые 2–3 дня терапии. Мази Мелоксикам не существует.
Мелоксикам не назначают при почечной и печеночной недостаточности. Он противопоказан беременным и кормящим женщинам, а также детям до 15 лет.
Лорноксикам (Ксефокам) является мощным обезболивающим средством. По силе воздействия его можно сравнить с Морфином. Терапевтический эффект сохраняется 12 часов. Лекарственное средство не вызывает нарушений со стороны нервной системы и не вызывает привыкания.
При одновременном приеме с пищей время достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2 — 3 часов. Препарат выпускается в виде таблеток и порошка для внутримышечных и внутривенных инъекций. Инъекции делают 1 раз в сутки. В первый день лечения может быть назначено 2 введения. Таблетки принимают 2 — 3 раза в день. Лекарственной формы в виде мази не существует.
Противопоказанием является тяжелая форма сердечной, почечной и печеночной недостаточности, желудочно-кишечные или церебрально — сосудистые кровотечения, пептическая язва в острой форме, тромбоцитопения, а также беременность и период кормления грудью.
Источник
