Уколы метотрексата при артрите
В комплексной фармакотерапии псориаза, саркоидоза, ревматоидного артрита применяют Метотрексат, уколы антиметаболита подавляют синтез и образование ДНК при патологическом процессе. Однако лекарство токсично для печени. Медикамент назначают для приема внутрь или делают в/м инъекции.
Состав и форма выпуска
Метотрексат-Эбеве раствор для инъекций производят в форме концентрата для получения состава для уколов. Медикамент расфасован во флаконы по 5,10, 50 мл, закупорен алюминиевой крышкой, в центре находится отверстие для инъекционной иглы, в качестве предохраняющего устройства используется тефлоновый колпачок.
Препарат в дозе 5 или 10 мл содержится в ампулах темного цвета, имеющих линию надлома. Блистер из ПВХ содержит 5 ампул по 5 мл препарата в каждом.
Упаковка, снабженная инструкцией для использования препарата, помещена в картонную коробку.
Фармакологическое действие
Медикамент из группы антиметаболитов является анатагонистом фолиевой кислоты. Препарат оказывает противовоспалительный эффект. Подавляет действие дигидрофолатредуктазы, угнетает образование ДНК и препятствует делению клеток.
Высокую чувствительность к медикаменту проявляют ткань опухоли, клетки костного мозга, слизистая оболочка внутренних органов, клетки эмбриона.
Антиметаболит изменяет рост и развитие раковых клеток, не разрушает здоровые ткани.
Лекарство при воспалении суставов оказывает иммуномодулирующее действие, уничтожая клетки фибробластов, синовитоцитов. Медикамент замедляет образование противовоспалительных элементов (ИЛ-1р, ИЛ-6 и ФНО-а), угнетает развитие металлопротеиназы.
Больные, получающие Метотрексат, отмечают снижение воспалительного процесса, уменьшение боли, отека, ограничения движений. После в/м укола максимум лекарственного препарата проникает в кровь через 60 минут.
У пациентов, страдающих раком крови, этот промежуток составляет 1-3 часа. 50% медикамента взаимодействует с плазмой. Лекарство не проникает в головной мозг через гематоэнцефалической барьер. Выводится из организма в течение суток с желчью, через почки, может скапливаться в печени, селезенке.
Показания и противопоказания
Препарат проявляет эффективность при таких заболеваниях, как:
- неоплазия трофобласта;
- лейкоз в острой форме;
- нейролейкоз;
- лимфосаркома.
Использование медикамента целесообразно при опухоли молочной железы, плоскоклеточном раке, опухолях легкого, кожи, пищевода, почки.
В рамках комплексной терапии препарат назначают при остеогенной саркоме.
Медикамент рекомендуется для терапии таких заболеваний, как:
- артрит;
- микоз;
- псориаз;
- красная волчанка;
- спондилоартрит.
Медикамент нельзя принимать при индивидуальной непереносимости лекарства, ХПН, печеночной недостаточности, лицам, злоупотребляющим спиртными напитками. Препарат противопоказан при малокровии, лейкопении, повышенном количестве тромбоцитов в сыворотке крови.
Лекарство не назначается, если в истории болезни имеется информация о ранее перенесенных тяжелых вирусных процессах, ВИЧ-инфекции. Медикамент противопоказан при язвах в ротовой полости, заболеваниях ЖКТ.
Инструкция по применению препарата Метотрексат в уколах
Для правильного приема лекарственного препарата существует инструкция. Она содержит информацию, необходимую больному в том случае, если он самостоятельно принимает медикамент. Общие правила, касающиеся лекарства, аптечные работники доносят до сведения больных.
Схема лечения и режим дозирования
Раствор для инфузии можно колоть внутримышечно при многих заболеваниях.
Препарат включают в схему химиотерапии. Используют следующие дозировки:
- Для лечения редкой формы рака, развивающейся из трофобласта, назначают по 15-30 мг в уколах, в/м. Курс терапии продолжается 5 суток. Через 7 дней лечение повторяют.
- Вторая схема проведения терапии предполагает введение 50 мг медикамента 1 раз в 5 суток.
Курсы лечения повторяют, пока общая доза лекарственного вещества не составит 400 мг.
При больших опухолях доза антиметаболита составляет 30-40 мг/м². Медикамент вводят струйно 1 раз в 7 суток.
Лимфомы и острые заболевания крови предполагают введение лекарственного средства в количестве
200-500 мг/м² 1 раз в 27 дней.
При ревматоидном артрите врач назначает стартовую дозу 7,5 мг 1 раз в 7 суток. Препарат вводят внутривенно или в/м.
Лекарство иногда назначают по 2,5 мг через 12 часов (3 дозы). Общее курсовое количество препарата не должно превышать 20 мг. Грибковые поражения лечат путем постановки в/м уколов по 50 мл 1 раз в 7 суток или по половинной дозе 2 раза в неделю в течение нескольких месяцев.
Как вводить лекарство
Лекарственное средство для противоопухолевого лечения характеризуется особой техникой введения. Перед применением больших доз препарата пациенту, страдающему остеосаркомой, назначают гидратацию организма в следующем количестве: 5% раствор глюкозы в дозе 1000 мл/м², физраствор — 780 мг/м², 4% раствор соды 160 мл и 7,5% состав калия хлорида. Длительность процедуры — 12 часов.
Затем пациенту вводят Метотрексат. Антиметаболит берут в количестве 12 г/м² и добавляют к нему 5% раствор глюкозы 500 мл/м², а также 4% раствор соды пищевой 60 мл/м². Длительность введения состава — 4 часа.
Врач может назначить дробные приемы препарата, прервав инфузию с целью проведения гидратации. Ее объем составляет 3000 мл/м². Урина приобретает щелочную реакцию.
Длительность введения лекарства составляет 2 суток и продолжается на фоне форсированного выведения мочи.
Врач фиксирует количество антиметаболита по числам:
- 1 сутки — менее 0,5-10 ммоль/л;
- за 2 суток — менее 1 ммоль/л;
- 48 часов — меньше 0,25 ммоль/л;
- в течение 3 суток — от 0,05 ммоль/л.
Через 24 после начала введения лекарства назначают кальция фолинат в количестве 15 мг/мл.
Побочное действие и передозировка
При лечении антиметаболитом могут появиться побочные действия: лейкопения, тромбоцитопения, малокровие. При использовании медикамента можно столкнуться с такими отрицательными проявлениями, как: нарушение сна, головная боль, чувство апатии, утомляемость.
Со стороны репродуктивной системы наблюдается расстройство менструального цикла.
Острое отравление препаратом проявляется такими симптомами, как: изменение состава крови: увеличение числа тромбоцитов, снижение количества лейкоцитов.
Пациент жалуется на возникновение синяков по всему телу, кровоизлияния в слизистые оболочки.
Симптомы снижения числа лейкоцитов в сыворотке крови:
- лихорадка;
- озноб;
- повышенное потоотделение;
- снижение массы тела.
Лимфатические узлы меняют свою форму и размеры, появляется синюшность носогубного треугольника, слабость, бледность видимых кожных покровов.
Особые указания и меры предосторожности
Антагонист фолиевой кислоты может вызвать ухудшение состояния больного, страдающего заболеванием печени или почек. При использовании медикамента особую осторожность проявляют пациенты, страдающие ожирением, или люди, принимавшие лекарственные средства, оказывающие негативное действие на печень.
Следует проявлять осторожность при лечении антиметаболитом пациентам, страдающим следующей патологией:
- вирусной инфекцией;
- простым герпесом;
- опоясывающим лишаем;
- корью;
- ветряной оспой;
- амебиазом.
Не рекомендуется прием препарата больному, у которого установлен диагноз подагры или нефроуролитаза. Лекарство иногда вызывает воспаление слизистой кишечника, стоматит.
На фоне лечения медикаментом возникают такие симптомы, как:
- рвота;
- нарушение стула;
- обострение язвенной болезни желудка или колит;
- астения у пожилых людей.
Беременность и период лактации
Лекарственное средство не используют для терапии многих заболеваний у будущей матери, т. к. медикамент негативно влияет на состояние плода. У молодых женщин без акушерской патологии при сроке беременности не более 7 недель допускается терапия шеечной беременности с помощью Метотрексата и вакуум-экскохлеации для сохранения детородной функции женщины.
Следует избегать назначения антиметаболита для лечения ревматоидного артрита у беременной. Антагонист фолиевой кислоты вызывает изменение черепа, лица, дефекты рук и ног, врожденную кардиопатию, летальный исход у плода.
Тератогенность препарата связана с его дозой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Разрушительное действие на печень оказывает одновременный прием медикамента с гепатотоксичными средствами. Совместное лечение антагонистом фолиевой кислоты и Лефлуномидом приводит к появлению патологии со стороны печени. Нежелателен прием медикамента с такими АБ, как:
- Тетрациклин;
- Хлорамфеникол.
В этом случае замедляется всасывание препарата в кровь и ЖКТ, подавляется рост микрофлоры кишечника. Возрастает количество действующего вещества в сыворотке крови при совместном использовании с лекарственными препаратами из группы пенициллинов, Ципрофлоксацином, гликопепитидными средствами.
Увеличивается количество антагониста фолиевой кислоты в сыворотке крови при одновременном приеме Пробенецида, петлевых мочегонных средств, медикаментов из группы пиразолов, например, Фенилбутазона.
Совместимость с алкоголем
Сочетание антиметаболита и этилового спирта опасно для жизни больного и не принесет положительного результата лечения. Если пациент, принимающий Метотрексат, выпьет этиловый спирт, в организме произойдет химическая реакция, влияющая на развитие раковой патологии, например, карциномы.
Канцерогенные вещества ослабляют иммунитет, а химические компоненты спиртного напитка, например, пива, способствуют появлению большого количества эстрогенов, которые, находясь в избытке, вызывают рак молочной железы.
Условия продажи и хранения
Медикамент продают по рецепту врача. Лекарственное средство хранят в темном, сухом месте при температуре +15…+25˚С.
Аналоги (кратко)
Схожим действием обладают следующие препараты: Веро-Метотрексат, Зексат, Методжект (производство Германия, раствор для инъекций). При необходимости медикамент можно заменить препаратом Метортрит.
К дженерикам с аналогичным механизмом действия относят лекарственные средства:
- Трексон,
- Триксилем,
- Эветрекс,
- Метотрексат-Ферейн.
Аналогами медикамента по показаниям и способу использования являются препараты: Алимта (для терапии рака легкого) и Томудекс (назначают для лечения калоректального рака).
Нозологическими заменителями Метотрексата служат медикаменты, имеющие другой состав, но позволяющие улучшить состояние больного.
К ним относятся следующие лекарства: Кселода (рак молочной железы), Гембицитабин (рак легкого), Дакоген (лейкоз), Онкогем (рак мочевого пузыря), Литак (лейкоз), Фторурацил (рак прямой кишки), Фторафур (рак желудка), Тиогуанин (лейкоз), Гемзар (рак груди).
Источник
Ревматоидный артрит, если переводить его дословно с греческого, обозначает состояние воспаления. Вопрос о том, какие факторы провоцируют развитие этого заболевания, до сих пор остается не выясненным. Косвенная информация о том, что возрастает количество лейкоцитов в крови и увеличивается скорость оседания эритроцитов (СОЭ), дает возможность сделать вывод, что процесс развития болезни имеет инфекционную природу. Есть мнение, что толчком для развития заболевания является инфекция, провоцирующая нарушения в функционировании иммунной системы. Однако подвержены этому не все, а только лица, имеющие наследственную предрасположенность. Результатом внедрения этой инфекции в организм человека является формирование иммунных комплексов (из вирусов, антител и т. п.), которые накапливаются в тканях и ведут к повреждению суставов.
В большинстве случаев лечение этого грозного заболевания заключается в облегчении болевых ощущений, замедлении процесса течения болезни и в восстановлении повреждений (насколько это возможно в каждом конкретном случае) с помощью хирургических методов.
Препаратов для лечения в настоящее время существует великое множество. Одним из таких является «Метотрексат». При ревматоидном артрите (отзывы медработников и пациентов подтверждают эту информацию) упомянутый медикамент достаточно эффективен, результаты его влияния будут ощущаться довольно долго.
Состав и принцип действия
Основным действующим компонентом лекарственного средства является метотрексат. Это нитостатик, антагонист фолиевой кислоты. В настоящее время для замедления процесса развития ревматоидного артрита лечение «Метотрексатом» применяется чаще других методов. По сути своей этот медикамент является противоопухолевым, цитостатическим средством, ингибирует митоз (непрямое деление клетки), замедляет рост активно пролиферирующих тканей, тормозит развитие опухолей.
Согласно статистике, эффективность медикамента наблюдается у 80 % пациентов, положительная динамика становится заметной через 2-6 недель после начала курса терапии. Спустя длительное время лечения (до 5 лет) терапию «Метотраксатом» отменяют значительно реже, чем какие-либо другие медикаменты, применяемые с целью замедления развития ревматоидного артрита.
Формы выпуска препарата
Сам медикамент является российским аналогом австрийского «Метотрексат Эбеве». Оригинальный препарат производитель предлагает своим покупателям в нескольких формах выпуска. Таблетки поступают в продажу в трех дозировках: 2,5 мг, 5 мг и 10 мг основного действующего компонента. Все они упакованы в полипропиленовые флаконы по 50 штук в каждом. Кроме того, «Метотрексат» (Австрия – производитель), можно приобрести в виде раствора для инъекций в дозировке 50 мг/5 мл. Ампулы изготовлены из темного стекла и упакованы в картонную коробку.
Также возможно купить медикамент в виде концентрата для приготовления инфузий (капельниц). Дозировка – 100 мг/ 1 мл. В такой форме «Метотрексат» продается во флаконах по 5, 10, 50 мл. В картонную коробку упаковывается один флакон.
Показания для приема «Метотрексата»
Показания для применения медикамента достаточно специфичны, поскольку основное его назначение – борьба с новообразованиями. Рекомендуется принимать «Метотрексат» в тех случаях, если пациент страдает острым лимфобластным лейкозом и неходжинскими лимфомами. Также его назначают при трофобластных опухолях, грибовидном микозе и псориазе (в тяжелых стадиях).
Также, если другие методы лечения и лекарственные средства не оказывают заметного воздействия, применяют «Метотрексат» при ревматоидном артрите. Отзывы специалистов-ревматологов о медикаменте достаточно позитивны.
Показания для приема «Метотрексата Эбеве» несколько обширнее. Специалисты назначают его при наличии у пациента злокачественных новообразований самых разных систем и органов: рак легких и молочной железы, остеосаркомы и саркомы мягких тканей, опухоли яичников и яичка, саркома Юнга, ретинобластомы и аутоимунные заболевания.
Кому нельзя принимать медикамент?
Недопустимо принимать лекарственное средство людям с повышенной чувствительностью к основному действующему компоненту. Противопоказан прием «Метотрексата» беременным женщинам и кормящим мамочкам. Не назначают препарат при имеющихся отклонениях в работе печени и почек, при расстройствах гематологического характера (анемия, тромбоцитопения, лейкопения). Нельзя начинать лечение медикаментом пациентам, находящимся в острой стадии любых инфекционных заболеваний, страдающих синдромом иммунодефицита. Как российский аналог, так и оригинальный «Метотрексат» (Австрия) недопустимо давать детям до трех лет.
При целом ряде заболеваний препарат назначается с большой осторожностью. К таким проблемам относят язвы желудка и 12-перстной кишки, язвенные колиты, обезвоживание организма. При вирусных, грибковых и бактериальных инфекциях также действовать нужно очень осторожно. К этой же группе проблем относят ранее проведенную лучевую или химиотерапию.
Возможные побочные эффекты
«Метотрексат» в ампулах, в таблетках, при инфузиях может вызвать целый ряд побочных эффектов. Достаточно серьезные проблемы могут возникнуть со стороны системы кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения и т. п.) и желудочно-кишечного тракта (диспепсия, анорексия, гепатотоксичность, панкреатит). Нервная система может отреагировать головными болями, сонливостью, парезом, судорогами. Высокие дозы медикамента могут спровоцировать развитие энцефалопатии. Возможны отклонения со стороны органов зрения и сердечно-сосудистой системы (гипотензия, перикардит, тромбоэмболия).
Может развиться дыхательная недостаточность, хроническая обструктивная болезнь легких, одышка, сухой непродуктивный кашель, лихорадка. Со стороны мочеполовой системы существует вероятность возникновения тяжелых форм нефропатии или почечной недостаточности. Возможно нарушение сперматогенеза и овогенеза, снижение либидо, развитие бесплодия, импотенции.
Если женщина беременна, «Метотрексат» (уколы, таблетки, капельницы) может стать причиной выкидыша, дефектов развития или смерти плода.
Режим дозирования таблеток
При лечении злокачественных новообразований схема приема таблеток разрабатывается индивидуально и зависит от схемы проведения сеансов химиотерапии. Если речь идет о применении медикамента «Метотрексат» при ревматоидном артрите (отзывы пациентов имеют положительный характер), то начальная доза, как правило, составляет 7,5 мг один раз в неделю. Можно принять всю дозу сразу, а можно разделить её на 3 приема с 12-часовым интервалом.
В отдельных случаях (достижение оптимального эффекта) недельная доза может быть увеличена. Однако она не должна превышать 20 мг. Когда необходимый клинический эффект будет достигнут, дозировку надо постепенно снижать до минимальной. Оптимальный период проведения курса терапии клинически не выявлен.
Инъекции «Метотрексата»
А как делают инъекции с препаратом «Метотрексат»? Уколы при ревматоидном артрите начинают делать с дозировки 7,5 мг в неделю. Делать это можно подкожно, внутримышечно или внутривенно. Если лекарственное средство хорошо переносится пациентом, дозу можно постепенно увеличивать еженедельно на 2,5 мг, но не более 25 мг. Когда терапевтический эффект будет достигнут (обычно через 1-2 месяца после начала лечения), дозу надо постепенно снижать до минимально необходимой. Для любого пациента с ревматоидным артритом дозировка может быть постепенно откорректирована для поддержания оптимального эффекта от лечения. Клинические исследования показали, что «Метотрексат» лучше усваивается и дает минимальное количество побочных ответов, если инъекции делают подкожно или внутримышечно.
При непрерывном приеме «Метотрексата» начальный положительный терапевтический эффект сохраняется на протяжении двух лет. При отмене медикамента ревматоидный артрит дает о себе знать через 3-6 недель.
Превышение допустимой дозы
Превышение допустимой дозы российского медикамента или лекарства «Метотрексат Эбеве» (таблетки, инъекции, инфузии) не проявляется какими-либо специфическими симптомами. Факт передозировки может быть установлен по уровню концентрации метотрексата в плазме крови.
Лечение состоит в незамедлительном (оптимально в первый час) применении антидота, которым является кальция фолинат. Объем вводимого вещества должен быть равен или превышать дозу принятого «Метотрексата». Дополнительно дозы кальция фолината могут быть назначены врачом по мере надобности. Прежде чем ввести каждую следующую дозу, и затем каждые 6 часов на протяжении всего процесса устранения симптомов передозировки с помощью антидота надо определять рН мочи. Такие мероприятия сведут к минимуму вероятность развития нефропатии.
Также в необходимый комплекс мер по устранению последствий передозировки медикаментом входят гидратация организма и подщелачивание мочи. Эти процедуры ускорят выведение метотрексата.
Взаимодействие с другими веществами и препаратами
При наличии у пациента подагры и назначении медикаментов «Метотрексат» или «Метотрексат Эбеве», дозу противоподагрических препаратов надо откорректировать. Параллельное применение салицилатов, фенилбутазона, фенитоиона, сульфаниламидов, ряда определенных антибиотиков (тетрациклин, пенициллин, хлорамфеникол), антикоагулянтов непрямого влияния и гиполипидемических медикаментов может привести к тяжелой интоксикации, вплоть до смертельного исхода.
Большие объемы «Метотрексата» параллельно с НПВП могут стать причиной летального исхода от тяжелой гематологической и желудочно-кишечной интоксикации. Сочетание НПВП и низких доз рассматриваемого нами лекарства может понизить выведение последнего почечными канальцами.
Гепатотоксические медикаменты (на основе сульфасалазина, азатиоприна, этанола) увеличивают риск развития гепатотоксичности, гематотоксические — гематотоксичности «Метотрексата». Параллельное применение лекарственного средства и проведение процедур лучевой терапии может спровоцировать угнетение костного мозга.
Специальные указания
Перед тем как начать лечение медикаментом «Метотрексат» (инъекции, таблетки ли применяются — не суть важно), надо обязательно провести общий анализ крови (узнать уровень тромбоцитов), биохимию (определить значения ферментов печени, альбумина, билирубина), сделать рентгенограмму грудной клетки. Кроме того, надо исследовать работу почек, в отдельных случаях не будут лишними тесты на гепатит и туберкулез.
Чтобы не упустить момент развития интоксикации, надо контролировать состав периферической крови (количество тромбоцитов и лейкоцитов), функционирование почек, активность печеночных трансаминаз, уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Перед каждым применение «Метотрексата» слизистая полости рта и глотки должна проверяться на наличие язв. Процесс костномозгового кроветворения следует проконтролировать в начале терапии, однократно в течение курса лечения и после его окончания.
Ценовой диапазон
Форма выпуска (таблетки, инъекции) и дозировка – основные факторы, влияющие на стоимость препарата «Метотрексат».
Цена упаковки таблеток (50 шт.) с дозировкой 2,5 мг может колебаться от 240 до 250 рублей. Такое же количество таблеток дозой 5 мг можно приобрести за сумму от 390 до 420 рублей. Упаковка препарата с самой большой дозировкой (10 мг) обойдется покупателю в 530-550 рублей.
Раствор для инъекций стоит гораздо дороже, да и разброс цен намного шире. К примеру, 5 ампул медикамента с дозировкой 50 мг/5 мл в одних аптеках могут стоить около 1200-1300 рублей, в других — 4900 рублей.
Мнение потребителей
Существуют как позитивные, так и негативные мнения пациентов о медикаменте «Метотрексат». При ревматоидном артрите отзывы в большей степени фиксировались положительной направленности (около 80 % больных ощутили эффективность в первые 1-1,5 месяца от начала лечения). Однако нередко можно услышать и о негативном влиянии медикамента на организм пациента, о развитии побочных эффектов разной степени тяжести и со стороны разных систем и органов.
Чтобы минимизировать негативное влияние, «Метотрексат» должен назначать исключительно лечащий врач, и он же должен разработать схему лечения и подобрать эффективную дозу.
Источник
